注射用鹽酸表柔比星
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注射用鹽酸表柔比星（Epirubicin Hydrochloride for Injection），商品名艾達生、法瑪新。單一用藥對多種腫瘤有廣譜的抑制作用，包括乳腺癌、惡性淋巴瘤、軟組織肉瘤和胃癌。研究表明，該藥對惡性黑色素瘤、結腸癌也有抗瘤活性。表阿黴素與其它抗癌藥聯合使用，可用於治療肺癌和卵巢癌。
本藥品被歸類到其它類、胃腸疾病用藥、白血病、抗生素類、抗腫瘤輔助藥等藥品分類。
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注射用鹽酸表柔比星的副作用（不良反應）
1 常見者為脫髮(約見於 70— 80％的患者)、骨髓抑制(約見於 50— 60％，白細胞可於用藥後 10一 14日降至最低點，多在 3周左右逐漸恢復，貧血和明顯血小板減少罕見)，食慾減退、噁心、嘔吐，但在與阿黴素相當劑量比較下，其程度較阿黴素為輕。
2 心肌毒性也較阿黴素為輕，其發生率和嚴重程度與本品累積量成正比。用藥後雖常見心律異常、心動過速等，但多為一過性而很快恢復；遲發的嚴重噴射性心力衰竭大多在用藥後半年以後或總劑量逾 700—800mg時發生，應注意這種嚴重心肌損害有時可突發而無任何先兆，甚至常規心電圖亦無異常發現。監測左心室噴射指數(LVEF)和 PEP/LVEF最為敏感。
3 注射處如有藥液外溢，可導致紅腫、局部疼痛、甚至蜂窩組織炎或壞死。
4 肝腎功能損害罕見，但在本有慢性肝病或肝轉移時可引起血清丙氨酸氨基轉移酶升高甚或黃疸。 骨髓抑制,白細胞減少,脫髮,可引起胃腸道反應.心律失常,個別病例有性心力衰竭,心肌損害,藥熱.可引起肝損害. 約半數以上的患者可出現程度不一的脫髮，但較阿黴素為輕。骨髓抑制約見於50％～70％的患者，一般可於用藥後10～14日內降至最低點，大多於3～4周時逐漸恢復，貧血和血小板減少罕見。食慾減退、噁心和嘔吐等也較阿黴素為輕。心肌毒性與總累積量密切有關，但較阿黴素輕，除用藥後一過性可逆的心律異常和心動過速等外，嚴重的心肌損害主要為遲發的噴射性心力衰竭，多發生在總量達700mg以上，往往在開始用藥後半年甚或更長，發生心衰前可無先兆或明顯症状，但如能監測左心室噴射指數(LVEF)和PEP/LVEF(PEP為射血前間期)，大多可見異常。藥液外溢可導致局部紅腫、疼痛、壞死甚或蜂窩織炎。肝腎功能損害罕見，偶可出現可逆性轉氨酶升高。
注射用鹽酸表柔比星禁忌症
1 本品在動物中有潛在的致畸變、致突變和致癌作用，但在人類則缺乏明確的證據。
2 表柔比星和柔紅霉素、阿黴素一樣，能透過胎盤。所以在妊娠初期的 3個月內禁用本品，哺乳期婦女也不宜應用。
3 用表柔比星後有一定量的藥經腎排泄，年邁患者或腎功能顯著減退時宜酌減劑量。
4 如出現下列情況禁用表柔比星；以往用過足量柔紅霉素或阿黴素(總劑量≥400—500mg/平方米)或對此二藥呈過敏反應者，周圍血象白細胞低於 3500或血小板低於 5萬，發熱或嚴重感染，惡液質、失水、電解質或酸鹼平衡失調、胃腸道梗阻、心肺或肝腎功能失代償者。
5 患帶狀皰疹等病毒性疾病時不能用表柔比星。
服用注射用鹽酸表柔比星須注意的事項
1 關於心臟毒性
（1）可導致心肌損傷，心力衰竭。動物實驗和短期人體實驗表明，表柔比星的心臟霉性比異構體阿黴素小。比較研究表明，表柔比星和阿黴素引起相同程度心功能減退的蓄積劑量之比為2:1。在表柔比星治療期間仍應嚴密監測心功能，以減少發生心力衰竭的危險（這種心力衰竭甚至可以在終止治療幾周後發生，並可能對相應的藥物治療無效）；
（2）對目前或既往接受縱隔、心包區合併放療的病人，表柔比星心臟毒性的潛在危險可能增加；
（3）在確定表柔比星最大蓄積劑量時，與任何具有潛在心臟毒性藥物聯合用藥時應慎重；
（4）在每個療程前後都應進行心電圖檢查，蒽環類，尤其是阿黴素所引起的心肌病，在心電圖上表現為QRS波群持續性低電壓、收縮間期的延長超過正常範圍（PEP/LVET），以及射血分數減低。對接受表柔比星治療的病人，心電監護是非常重的，可以通過無創傷性的技術如心電圖、超聲心動圖來評估心臟功能。如有必要，可通過放射性核素血管造影術測量射血分數。
2 關於肝腎功能影響
（1）由於表柔比星經肝臟系統排泄，故肝功能不全者應減量，以免蓄積中毒。中度肝功能受損者（膽紅素1.4~3mg/100ml或BOP滯留量9~15%），藥量應減少50%。重度肝功能受損者（膽紅素大於3mg/100ml或BSP滯留量大於15%）藥量應減少75%。
（2）中度腎功能受損患者無需減少劑量，因為僅少量的藥物經腎臟排出，表柔比星和其他細胞毒藥物一樣，因腫瘤細胞的迅速崩解而引起高尿酸血症。應檢查血尿酸水平，通過藥物控制此現象的發生；另外，在用藥1~2天內可出現尿液紅染。
3 關於骨髓抑制可引起白細胞及血小板減少，應定期進行血液學監測。
4 關於給藥說明
（1）靜脈給藥，用滅菌注射用水稀釋，使其終濃度不超過2mg/ml。
（2）建議先注入生理鹽水檢查輸液管通暢性及注射針頭確實在靜脈之後，再經此通暢的輸液管給藥。以此減少藥物外溢的危險，並確保給藥後靜脈用鹽水沖洗。
（3）表柔比星注射時溢出靜脈會造成組織的嚴重損傷甚至壞死。小靜脈注射或反覆注射同一血管會造成靜脈硬化。建議以中心靜脈輸注射好。
（4）不可肌肉注射和鞘內注射。
注射用鹽酸表柔比星的用法用量
注意：不同企業生產的同種藥品可由於包裝規格的不同有不同的用藥量。本文用法用量只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。 常規劑量：表阿黴素單獨用藥時成人劑量為60-90mg/m2體表面積，靜脈注射，3-5分鐘內注入體內。根據病人血象可間隔21天重複使用。 高劑量：若單獨使用表阿黴素治療肺癌時，應按下述方案給藥： 未經治療的小細胞肺癌120mg/m2體表面積／日，每三周一次。 未經治療的非小細胞肺癌（鯪狀上皮細胞肺癌，大細胞肺癌或肺腺癌）：135mg/m2體表面積／日，每三周一次；或455mg/m2體表面積／日，每三周的第一、二、三天各一次。 對因以往化療、放療、老年或骨髓造血功能不良的病人，可用小劑量（即常規劑量的60-75mg/m2體表面積）治療。每個療程的總量分2－3次使用。 由於表阿黴素經肝膽系統排泄，故肝功能不全者應減量，以免蓄積中毒。中度肝功能受損患者（膽紅素1.4-3mg/100ml或BPS滯留量9-15%），藥量應減少50％，重度肝功能受損者（膽紅素>3mg/100ml或BPS滯留量>15%），藥量應減少75％。 中度腎功能受損者無需減少劑量，因為僅少量的 藥物經腎臟排出。 用法為靜脈給藥。建議先注入生理鹽水檢查輸液管及注射針頭確實在靜脈內之後，在經此通暢的輸液管給藥。這一方法可減少藥物外溢的危險，並確保給藥後靜脈用鹽水沖洗。表阿黴素注射時溢出會造成組織的嚴重損傷甚至壞死。小靜脈注射或反覆注射同一血管會造成靜脈硬化。 表阿黴素不可與肝素混合，因為二者化學性質不配伍，在一定濃度時會發生沉澱反應。 表阿黴素可與其他抗腫瘤藥物合用，但表阿黴素用量應減低，不應在同一注射器中混合藥物。
注射用鹽酸表柔比星藥物相作用
1 表柔比星可與其他抗腫瘤藥物合用，但表柔比星用量應減低。聯合用藥時，不得在同一注射器內使用。
2 表柔比星不可與肝素混合注射，因為二者化學性質不配伍，在一定濃度時會發生沉澱反應。
注射用鹽酸表柔比星成分或處方
注射用鹽酸表柔比星藥理作用
本品為阿黴素的主體異構體，是阿黴素氨基糖部分中 C4羥基的反式構型，它既可直接嵌入 DNA，與 DNA的雙螺旋結構形成複合物，阻斷依賴於 DNA的 RNA形成，又有形成超氧基自由基的動能。本品的作用部位在氨基糖部分 C4羥基上(其排泄量可達總排泄量的l/3)，僅在用本藥後有此發現，而在用柔紅霉素和阿黴素時未曾發現過，這可能為表柔比星在體內清除較快而其毒性較同劑量阿黴素為低的主要原因。由於本品的肝清除量較高，肝動脈給藥後，其血漿清除率也比靜脈給藥為高，所以更適用於局部化療如肝動脈插管給藥或腹腔內化療。在膀胱內灌注本品後，極少經膀胱壁吸收，其血漿濃度低達1ng/ml水平，而約 80～84％的劑量可在膀胱內或尿中測得。所以經由動脈插管，腹腔內給藥或膀胱灌注表柔比星，其全身作用微弱，心肌損害、脫髮、骨髓抑制和胃腸道反應均較全身給藥明顯為輕。近有藥代動力學實驗結果表明細胞內表柔比星濃度在長期維持於低血漿濃度時作用可大為增強，所以有人主張本品可用持續點滴給藥法，以期增強療效而相應地減少其毒副作用。 本品為半合成的第二代蒽環類抗癌抗生素。主要藥理作用為直接嵌入DNA，與其雙螺旋結構形成複合物，從而阻斷RNA合成，它還可形成超氧基自由基團，因此本藥既可作用於細胞核，又可影響瘤細胞的細胞膜和其運轉系統，屬細胞周期非特異性藥物。
注射用鹽酸表柔比星貯藏方法
遮光，密封保存。
市場上的注射用鹽酸表柔比星
- 艾達生
- 生產企業：浙江海正藥業股份有限公司
- 批准字型大小：國藥准字H20030260
- 包裝規格：50mg
- 法瑪新
- 生產企業：輝瑞製藥(無錫)有限公司
- 批准字型大小：國藥准字H20000497
- 包裝規格：50mg
- 艾達生
- 生產企業：浙江海正藥業股份有限公司
- 批准字型大小：國藥准字H19990280
- 包裝規格：10mg
- 法瑪新
- 生產企業：輝瑞製藥(無錫)有限公司
- 批准字型大小：國藥准字H20000496
- 包裝規格：10mg/瓶
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