米開民
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【藥品名稱】
商品名：米開民
英文名：Micafungin Sodium for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Mikafenjingna
目錄 |
成份
本品主要成分為米卡芬淨鈉
主要成份為米卡芬淨鈉，其化學名稱為5-[(1S, 2S)-2-[(3S, 6S, 9S, 11R, 15S, 18S, 20R, 21R, 24S, 25S, 26S)-3-[(R)-2-氨甲醯基 -1-羥乙基]-11, 20, 21, 25- 羥丁基 -15-[(R)-1-羥乙基]-26-甲基-2,5,8,14,17,23-六氧代-18-[4-[5-(4-戊氧基苯基)異惡唑-3 -基]苯甲醯氨基]-1,4,7,13,16,22-六氮雜三環[22.3.0.09,13]二十七-6-基]-1,2-二羥乙基]-2-羥苯基硫酸鈉
分子式：C56H70N9NaO23S
分子量：1292.26
性狀
本品為白色塊狀物。
適應症
由麴黴菌和念珠菌引起的下列感染：真菌血症，呼吸道真菌病，胃腸道真菌病。
規格
50mg（按C56H71N9O23S計）
用法用量
麴黴病：
成人一般每日單次劑量為50-150mg米卡芬淨鈉，每日一次靜脈滴注。對於嚴重或者難治性麴黴病患者，根據病人情況劑量可增加至300mg/天。
念珠菌病：
成人一般每日單次劑量為50mg米卡芬淨鈉，每日一次靜脈輸注。對於嚴重或者難治性念珠菌病患者，根據病人情況劑量可增加至300mg/天。
靜脈輸注本品時，應將其溶於生理鹽水，葡萄糖注射液或者補充液，劑量為75mg以下時輸注時間不少於30分鐘，劑量為75mg以上時輸注時間不少於1小時。切勿使用注射用水溶解本品（該溶液為非等滲性）。
注意：由於將本品劑量增加至每日mg用於治療嚴重或難治性感染的安全性尚未完全確立，故在此用量時必須謹慎。如密切觀察患者的病情。（在日本還沒有每日超過150mg的臨床試驗，在其他國家每日用300mg的臨床試驗也非常有限）。體重為50kg或以下的患者，劑量不應該超過每日每公斤體重6mg。
不良反應
在日本II期臨床試驗中，67例接受治療的患者中有12例（17.9/100）報告了12件對本品的不良反應（不包括異常實驗室檢查值），其中靜脈炎2例（3/100），關節炎，血管疼痛，寒戰，頭痛，高血壓，心悸，腹瀉，稀便，皮疹和斑丘疹各1例（1.5/100）實驗室檢查值異常有：67例中發生3件ALP上升（4.5/100），67例中發生3件BUN上升（4.5/100）66例中發生2件r-GT(3/100)。67例中發生2件ALT(GLT)上升（3/100）67例中發生2件肌酐上升（3/100）等。
（1）臨床可能出現的不良反應
血液學異常：可能出現中性粒細胞減少症（發生率1.5/100）血小板減少或溶血性貧血。應通過定期檢查等密切監測患者，如果觀察到類似異常必須採取適當措施如停止治療。
休克，過敏樣反應：可能發生休克或過敏樣反應。必須密切觀察患者，一旦發生異常如血壓異常，口腔不適，呼吸困難，瀰漫性潮紅，血管性神經水腫或蕁麻疹，應停止治療必要時必須採取適當措施如保持呼吸道通暢，或者使用腎上腺素，類固醇激素或抗組胺藥等。
肝功能異常或黃疸：可能出現AST(GOT)上升，ALT(GPT)上升等肝功能異常或黃疸。
禁忌
禁用於對本品任何成分有過敏史者。
注意事項
下列患者應慎用米卡芬淨：有藥物過敏史的患者；肝功能不全的患者。
配伍禁忌：當本品與其他藥物一起溶解時可能產生沉澱。而且，本品在鹼性溶液中不穩定，效價會降低。
下列藥物與本藥混合後會立即產生沉澱：鹽酸萬古黴素，硫酸阿貝卡星，硫酸慶大黴素，妥布黴素，硫酸地貝卡星，鹽酸米諾環素，環丙卡星，甲磺酸帕珠沙星，西咪替丁，鹽酸多巴酚丁胺，鹽酸多沙普侖，噴他佐辛，甲磺酸加貝酯，硫胺素（維生素B1)鹽酸吡哆醇（維生素B6），鹽酸羥鈷胺，四烯甲萘醌（維生素K2)，凍干胃蛋白酶處理的正常人免疫球蛋白，鹽酸阿黴素。
下列藥物與本品混合後會立即降低本品的效價：氨苄青黴素，磺胺甲基異惡唑，甲氧苄胺嘧啶，阿昔洛韋，更昔洛韋，乙醯唑胺。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦等：孕婦或可能妊娠的婦女，僅在預期治療的益處超過可能產生的風險時方可用藥。
哺乳期婦女：建議哺乳期婦女避免使用本品。如果確實有必要使用，治療期間必須停止哺乳。
【兒童用藥】
兒童使用本品的安全性尚未確立。
【老年用藥】
通常老年患者的生理功能下降，故應慎重決定使用劑量，同時要考慮採取其他適當措施。
藥理作用
米卡芬淨是一種半合成脂肽類化合物，能競爭性抑制真菌細胞壁的必須成份1，3-b-D葡聚糖的合成。米卡芬淨對深部真菌感染的主要致病真菌麴黴菌屬和念珠菌屬有廣譜抗真菌活性。
其它
【廣譜米開民】
以念珠菌為主的酵母樣真菌和以麴黴為主的絲狀真菌是侵襲性真菌感染最常見的病原菌。近年來，真菌感染的病原學發生重大變遷，非白色念珠菌及麴黴感染呈逐漸增多的趨勢，並且氟康唑、伊曲康唑的耐藥菌株增加，臨床醫生迫切需要廣譜藥物的覆蓋。
米開民是新一代棘白菌素類抗真菌藥物，能抑制易感真菌細胞壁的基本成分1,3-β-D葡聚糖的合成，從而廣譜覆蓋各種臨床常見的念珠菌和麴黴。米開民對敏感或耐唑類白色念珠菌、非白色念珠菌（如近平滑念珠菌、光滑念珠菌、熱帶念珠菌和克柔念珠菌等）、卡氏肺孢子蟲均有較強的殺菌活性；對麴黴菌屬具有抑菌活性，可抑制孢子發芽和導致菌絲頂端破裂抑制菌絲生長。
體外研究顯示，米開民對於念珠菌屬的MIC90介於0.0039-2 μg/ml；對於麴黴菌屬的MIC90介於0.0039-0.0313 μg/ml，顯著低於兩性黴素B及三唑類藥物，為臨床使用確保治療效果。
【安心米開民】
侵襲性真菌感染患者全身情況差，基礎疾病嚴重，而且使用藥物多，因此對於抗真菌藥物的安全性及藥物間相互作用提出更高要求。
米開民特異性破壞真菌細胞壁，而哺乳動物細胞無細胞壁，故對人體有更高的安全性。臨床研究顯示，米卡芬淨治療侵襲性念珠菌血症及其它侵襲性念珠菌病時，不良反應顯著低於兩性黴素B脂質體（Ambisome）。而且，米開民在日本有兒童適應症，0.5-4.0 mg/kg/day劑量範圍的米開民應用於粒缺發熱的高危兒科患者時，沒有出現劑量限制性毒性反應，具有良好的安全性和耐受性。米開民對於老年人的各項藥代動力學參數與年輕人相比，均不存在年齡相關的差異，在老年患者中不需要進行劑量米開民的調整。此外，米開民不經肝臟CYP3A同功酶代謝，肝腎毒性小，可安全用於輕至中度肝功能不全和輕至重度腎功能不全患者。
米開民的藥物間相互作用很少，當與波尼松龍、硝苯地平、氟康唑、利托那韋、利福平、伊曲康唑、伏立康唑以及兩性黴素合用時，不需要調整米卡芬淨的劑量。米開民與免疫抑制劑他克莫司聯用時，對彼此的藥代動力學參數影響均不顯著，兩者可安全合用，這對於移植領域的高危患者是非常有意義的。
【高效米開民】
米開民不僅僅在體外抗菌活性中具有明顯的優勢，許多大型臨床研究顯示，米開民能有效預防和治療侵襲性真菌感染，為IFI患者帶來福音，同時也給醫生更多信心。
對於HSCT患者在中性粒細胞減少期，米開民50mg/天能有效預防侵襲性真菌感染，顯著優於氟康唑，尤其是對於突破性麴黴感染的預防，米開民效果更佳，而且從費用上來說，米開民具有更好的性價比。對於廣泛接受過兩性黴素B或氟康唑、伊曲康唑等治療失敗的粒缺發熱患者，米開民經驗治療IFI的療效達73.9%，而且米卡芬淨100mg/天或更高劑量的療效更好。對於侵襲性念珠菌血症及其它侵襲性念珠菌感染，米開民的治療成功率近80％；而且頭對頭的對照研究顯示，米開民的療效不低於金標準兩性黴素B脂質體及卡泊芬淨；米開民單藥初治和補救治療侵襲性麴黴感染的有效率分別為40％和50%，與目前臨床上治療侵襲性麴黴感染首選的伏立康唑療效接近。此外，最新一項國內的多中心、開放性研究也觀察到米卡芬淨治療中國人群中血液腫瘤合併IFI的良好療效。
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