注射用鹽酸胺碘酮
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通用名： 注射用鹽酸胺碘酮
曾用名：
英文名： AMIODARONE HYDROCHLORIDE FOR INJECTION
拼音名： ZHUSHEYONG YANSUAN'AN DIANTONG
藥品類別： 抗心律失常藥
適應症： 適用於利多卡因無效的室性心動過速和急診控制房顫、房撲的心室率。
性狀：
目錄 |
藥理毒理
本品屬Ⅲ類抗心律失常藥。主要電生理效應是延長各部心肌組織的動作電位時程及有效不應期，減慢傳導，有利於消除折返激動。同時具有輕度非競爭性的α及β腎上腺素受體阻滯和輕度α及β類抗心律失常藥性質。減低竇房結自律性。對靜息膜電位及動作電位高度無影響。對房室旁路前向傳導的抑制大於逆向。短時間靜注時復極過度延長作用不明顯。靜注有輕度負性肌力作用，但通常不抑制左室功能。原為心絞痛藥，具有選擇性對冠狀動脈及周圍血管的直接擴張作用，能增加冠脈血流量，降低心肌耗氧量。可影響甲狀腺素代謝。本品特點為半衰期長，故服藥次數少，治療指數大，抗心律失常譜廣。?
藥代動力學
本品生物利用度約為50%，表觀分布容積大約為60L/kg。主要分布於脂肪組織及含脂肪豐富的器官，其次為心、腎、肺、肝及淋巴結。最低的是腦、甲狀腺及肌肉。在血漿中62.1%與白蛋白結合，33.5%可能與β脂蛋白結合。主要在肝內代謝消除，代謝產物為去乙基胺碘酮。靜注後5分鐘起效，停藥可持續20分鐘～4小時。有效血藥濃度為1～2.5μg/ml，中毒血藥濃度1.8～3.7μg/ml以上。原藥在尿中未能測到，尿中排碘量佔總含碘量的5%，其餘的碘經肝腸循環從糞便中排出。血液透析不能清除本品。
用法用量
靜脈滴注：負荷量按體重3mg/kg，然後以1～1.5mg/min維持，6小時後減至0.5～1mg/min,一日總量1200mg。以後逐漸減量，靜脈滴注胺碘酮最好不超過3～4天。
不良反應：
1.心血管系統：較其它抗心律失常藥對心血管的不良反應要少。主要包括： (1)竇性心動過緩、一過性竇性停搏或竇房阻滯，阿托品不能對抗此反應。 (2)房室傳導阻滯。 (3)偶有Q-T間期延長伴扭轉性室性心動過速。 (4)促心律失常作用，特別是長期大劑量和伴有低鉀血症時易發生。 (5)靜注時產生低血壓。以上情況均應停藥，可用升壓藥、異丙腎上腺素、碳酸氫鈉(或乳酸鈉)或起搏器治療；注意糾正電解質紊亂；扭轉性室性心動過速發展成室顫時可用直流電轉復。由於本品半衰期長，故治療不良反應需持續5～10天。
2.甲狀腺： (1)甲狀腺機能亢進，可發生在停藥後，除突眼征以外可出現典型的甲亢徵象，也可出現新的心律失常，化驗T3、T4均增高，化驗促甲狀腺激素(TSH)下降。發病率約2%，停藥數周至數月可完全消失，少數需用抗甲狀腺藥、普萘洛爾或腎上腺皮質激素治療。 (2)甲狀腺機能低下，發生率1%～4%，老年人較多見，可出現典型的甲狀腺機能低下徵象，TSH下降，停藥後數月可消退，但粘液性水腫可遺留不消，必要時可用甲狀腺素治療。
3.胃腸道：便秘，少數人有噁心、嘔吐、食慾下降，負荷量時明顯。
4.神經系統：不多見，與劑量及療程有關，可出現震顫、共濟失調、近端肌無力、錐體外體征。
5.皮膚：光敏感與療程及劑量有關，皮膚石板藍樣色素沉著，停藥後經較長時間(1～2年)才漸退。其它過敏性皮疹，停藥後消退較快。
6.肝臟：肝炎或脂肪浸潤、氨基轉移酶增高，與療程及劑量有關。
7.肺臟：主要產生過敏性肺炎、肺間質或肺泡纖維性肺炎、肺泡及間質有泡沫樣巨噬細胞及2型肺細胞增生，並有纖維化、少數淋巴細胞及中性細胞，小支氣管腔閉塞。臨床表現有氣短、乾咳及胸痛等，限制性肺功能改變、血沉增快及血液白細胞增高，嚴重者可致死。需停藥並用腎上腺皮質激素治療。
8.其它：偶可發生低血鈣及血清肌酐升高。靜脈用藥時局部刺激產生靜脈炎，宜用氯化鈉注射液或注射用水稀釋，或採用中心靜脈用藥。
禁忌症：
注意事項
2.下列情況應慎用： (1)竇性心動過緩。 (2)Q-T間期延長症候群。 (3)低血壓。 (4)肝功能不全。 (5)肺功能不全。 (6)嚴重充血性心力衰竭。
3.對診斷的干擾： (1)心電圖變化：例如P-R及Q-T間期延長，用藥後患者可能有T波減低伴增寬及雙向出現u波，此並非停藥指征。 (2)極少數有天門冬氨酸氨基轉移酶、丙氨酸氨基轉移酶及鹼性磷酸酶增高。 (3)甲狀腺功能變化，本品抑制周圍T4轉化為T3，導致T4及rT3增高和血清T3輕度下降，甲狀腺功能檢查通常不正常，但臨床並無甲狀腺功能障礙。甲狀腺功能檢查不正常可持續至停藥後數周或數月。
4.用藥期間需監測血壓及心電圖；應注意隨訪檢查：肝功能、甲狀腺功能(包括T3、T4及促甲狀腺激素，每3～6個月1次)、肺功能和胸部X片(每6～12個月1次)及作眼科檢查。
5.本品半衰期長，故停藥後換用其它抗心律失常藥時應注意相互作用。
藥物過量：
貯藏：
孕婦及哺乳期婦女用藥
1.本品可以通過胎盤進入胎兒體內。新生兒血中原藥及代謝產物為母體血濃度的25%。已知碘也可通過胎盤，故孕婦使用時應權衡利弊。
2.本品及代謝物可從乳汁中分泌，使用本品者不宜哺乳。
兒童用藥：
老年患者用藥：
藥物相互作用：
1.增加華法林的抗凝作用，該作用可自加用本品後4～6天，持續至停藥後數周或數月。合用時應減抗凝藥1/3至1/2，並應密切監測凝血酶原時間。
2.增強其它抗心律失常藥對心臟的作用。本品可增高血漿中奎尼丁、普魯卡因胺、氟卡尼及苯妥英鈉的濃度。與Ⅰa類藥合用可加重Q-T間期延長，極少數可致扭轉型室速，故應特別小心。從加用本品起，原抗心律失常藥應減少30%～50%劑量，並逐漸停藥，如必須合用則通常推薦劑量減少一半。
3.與β受體阻滯藥或鈣通道阻滯藥合用可加重竇性心動過緩、竇性停搏及房室傳導阻滯。如果發生則本品或前兩類藥應減量。
4.增加血清地高辛濃度，亦可能增高其它洋地黃製劑的濃度達中毒水平，當開始用本品時洋地黃類藥應停藥或減少50%，如合用應仔細監測其血清中藥濃度。本品有加強洋地黃類藥對竇房結及房室結的抑制作用。
6.增加日光敏感性藥物作用。
7.可抑制甲狀腺攝取［123I］、［133I］及［99mTc］。
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