布比卡因

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藥物名稱:布比卡因

藥物別名:丁吡卡因,麻卡因,MARCAIN

英文名稱:Bupivacaine

藥理藥動

本品為長效醯胺類局麻藥,與神經膜受體結合,阻滯鈉離子通道,使神經膜電位不能達到動作電位閾值,神經衝動就不能傳導。 0.25%和0.5%濃度有血管擴張作用。大劑量靜注可引起心肌收縮力減弱,傳導時間延長,室性心律、室顫心臟毒性作用比利多卡因大,心血管抑制劑量與發生驚厥劑量比值,利多卡因是 7,而布比卡因為 3~4。

藥動學

硬膜外阻滯起效時間 16~18min,持續 200~400min,血漿峰濃度為0.88μg/ml,中毒的血漿藥物濃度閾值是4μg/ml,血漿蛋白結合率為 84%~95%,消除半減期 2.7±1.3h,血漿清除率 0.58±0.23L/min,藥物代謝似利多卡因,經肝臟代謝,分解產物及原藥由腎排出,但比利多卡因要慢。  

目錄

適 應 症

適用於外周神經阻滯、硬脊膜外阻滯和蛛網膜下腔阻滯,其他給藥的方法或途徑均應慎重,靜注區域阻滯勿用。

因本品起效較快,作用時間長,應用日益增加,多用於神經阻滯、硬膜外阻滯,由於本品對運動神經阻滯差,尤適用於上胸段硬膜外阻滯,避免了呼吸肌肉阻滯引起的呼吸困難胎兒/母親血的濃度比率為0.3左右,所以產科應用較安全,對新生兒無明顯抑制。也可用於酯類局麻藥過敏患者。  

用法用量

成人常用量①臂叢神經阻滯,0.375%溶液,20ml。②骶管阻滯,0.25%溶液,15—30ml,或 0.5%溶液,15—20ml。③硬脊膜外阻滯時,0.25—0.37S%溶液,10-20ml可用於鎮痛,如乳癌根治術;0.5%溶液,10-20ml,可用於一般的下腹部手術,如闌尾切除或剖腹產;0.75%溶液,10-20ml用於中上腹部手術,每隔 3小時可酌情重複給藥,用量一般為上述初量的一半。④局部浸潤,總用量一般以 175—200mg(0.25%)為限,24小時內分次給藥,一日極量為 400mg。⑤交感神經節阻滯的總用量 50—125mg(0.25%)。⑥蛛網膜下腔阻滯,常用量 5-15mg,加 10%葡萄糖成高密度液或用腦脊液稀釋成近似等密度液。

12歲以下小兒慎用或匆用。

[製劑與規格]鹽酸布比卡因注射液(1)5ml:125mg(2)5ml:25mg(3)5ml:37.5mg(4)2ml:15mg

用0.25%,0.5%或0.75%溶液,一次極量0.2g,一日極量0.4g.

[用法及用量] 1次安全用量為 2mg/kg,加腎上腺素可增加到3mg/kg,1日總量不超過 8mg/kg。老年體弱者酌減。

1.局部浸潤麻醉:較少應用,0.125%。

2.神經阻滯:0.25%~0.5%,如臂叢阻滯,0.25% 30ml。

3.硬膜外阻滯;0.25%~0.75%,上胸部使用低濃度,而腹部手術肌松要求高,濃度可用 0.75%,但應注意毒性反應。產科禁用 0.75%濃度。劑量因人因病而異。術後鎮痛只需 0.125%濃度。

4.蛛網膜下腔阻滯;0.5%~0.75%,劑量按需而定。

5.雖本品加腎上腺素並不延長麻醉作用時間,但對降低血藥濃度防止毒性反應,所以在無禁忌情況下,藥液中加 1∶20萬腎上腺素。

6.本品引起心血管意外復甦較困難,所以總量及濃度應嚴格控制。

[劑型與規格]注射劑:15mg/2ml,12.5mg/5ml,25mg/5ml, 37.5mg/5ml。  

不良反應

個別病例肌肉痙攣,低血壓(血壓下降),精神興奮.主要見於劑量應用太大或使用不當所致,中毒反應似其他局麻藥,有頭昏、舌、口周圍麻木、耳鳴飄忽感、興奮、肌肉震顫、血壓下降、心跳停止等,因全身抽搐後立即心血管虛脫,復甦困難。巴比妥類及苯二氮卓類藥可降低毒性反應發生。  

禁忌症

12歲以下小兒慎用或匆用。

本品對運動神經阻滯作用較弱,不宜用於需肌肉鬆弛的手術。

血漿蛋白肝腎功能減退、酸中毒缺氧患者以及孕婦易發生中毒反應,應慎用。

藥物相互作用

本品常與起效快的利多卡因合用,以達到起效快,時效長的目的。

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