達力新
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商品名稱:達力新
英文名:Cefuroxime Sodium for Injection
主要成分:本品主要成份為:頭孢呋辛鈉。其化學名稱為:(6R ,7R)-7-[2-呋喃基(甲氧亞氨基)乙醯氨基]3-氨基甲醯氧甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜二環[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸鈉鹽。
分子式:C16H15N4NaO8S
分子量:446.37
藥品信息
【性狀】本品為類白色或微黃色粉末或結晶性粉末。
【藥理作用】本品為第二代頭孢菌素類抗生素。對革蘭陽性球菌的抗菌活性與第一代頭孢菌素相似或略差,但對葡萄球菌和革蘭陰性桿菌產生的?-?內醯胺酶相當穩定。耐甲氧西林葡萄球菌、腸球菌屬和李斯特菌屬耐藥,其他陽性球菌(包括厭氧球菌)對本品均敏感。對金黃色葡萄球菌的抗菌活性較頭孢唑林為差,1~2mg/L可分別抑制對青黴素敏感和耐藥的全部金黃色葡萄球菌。對流感嗜血桿菌有較強抗菌活性,大腸埃希菌、奇異變形桿菌等可對本品敏感;吲哚陽性變形桿菌、枸櫞酸菌屬和不動桿菌屬對本品的敏感性差,沙雷菌屬大多耐藥,銅綠假單胞菌、彎曲桿菌屬和脆弱擬桿菌對本品耐藥。其作用機製為與細菌細胞膜上的青黴素結合蛋白(PBPs)結合,使轉肽酶醯化,抑制細菌中隔和細胞壁的合成,影響細胞壁粘肽成分的交叉連結,使細胞分裂和生長受到抑制,細菌形態變長,最後溶解和死亡。
【藥代動力學】靜脈注射本品1g後的血藥峰濃度(Cmax)為144mg/L;肌內注射0.75g後的血藥峰濃度(Cmax)為27 mg/L,於給藥後45分鐘達到;靜脈注射和肌內注射相同劑量後的曲線下面積(AUC)相似。本品在各種體液、組織液中分布良好,能進入炎性腦脊液,細菌性腦膜炎患者每8小時靜脈滴注3g或65~75mg/kg,腦脊液中濃度可達0.1~22.8mg/L。每8小時肌內注射0.75g後痰液中的藥物濃度為0.1~7.8mg/L;注射後2.5小時膽汁中藥物濃度為1.5~15 mg/L。肌內注射0.75g或靜脈注射1.5g後骨組織中藥物濃度可分別達2.4mg/L和19.4 mg/L。皮膚水泡液的藥物濃度與血藥濃度相接近。孕婦肌注後的羊水藥物濃度與血藥濃度相仿。本品亦能分布至腮腺液、房水和乳汁;血清蛋白結合率為31%~41%。本品大部分於給藥後24小時內經腎小球濾過和腎小管分泌排泄,尿藥濃度甚高。本品血消除半衰期(t1/2?)為1.2小時,新生兒和腎功能減退者血消除半衰期(t1/2?)延長,同時合用丙磺舒亦可延長。血液透析可降低本品血藥濃度。
【適應證】用於敏感菌所致的以下病症1.呼吸道感染:急、慢性支氣管炎,感染性支氣管擴張症,細菌性肺炎,肺膿腫和術後胸腔感染。2.耳、鼻、喉科感染:鼻竇炎、扁桃腺炎、咽炎。3.泌尿道感染:急、慢性腎盂腎炎、膀胱炎及無症状的菌尿症。4.皮膚和軟組織感染:蜂窩織炎、丹毒、腹膜炎及創傷感染。5.骨和關節感染:骨髓炎及膿毒性關節炎。6.產科和婦科感染:盆腔炎。7.淋病:尤其適用於不宜用青黴素治療者。8.其他感染:包括敗血症及腦膜炎;腹部骨盆及矯形外科手術;心臟、肺部、食管及血管手術;全關節置換手術中預防感染。
【用法用量】肌內注射、靜脈注射或靜脈滴注。1.肌內注射:0.25g注射用頭孢呋辛鈉加1ml注射用水或0.75g注射用頭孢呋辛鈉加3ml注射用水,輕輕搖勻使成為不透明的混懸液。2.靜脈注射:0.25g注射用頭孢呋辛鈉最少加2ml注射用水或0.75g注射用頭孢呋辛鈉最少加6ml注射用水,使溶解成黃色的澄清溶液。3.靜脈滴註:可將1.5g注射用頭孢呋辛鈉溶於50ml注射用水中或與大多數常用的靜脈注射液配伍(氨基糖苷類除外)。一般或中度感染:一次g,一日3次,肌內或靜脈注射。重症感染:劑量加倍,一次g,一日3次,靜脈滴注20~30分鐘。嬰兒和兒童按體重一日~100mg/kg,分~4次給藥。
【不良反應】1.偶見皮疹及血清氨基轉移酶升高,停藥後症状消失。2.與青黴素有交叉過敏反應。3.據文獻報導,長期使用本品可導致非敏感菌的增殖,胃腸失調,包括治療中、後期甚少出現的假膜性結腸炎。4.罕見短暫性的血紅蛋白濃度降低,嗜酸性粒細胞增多,白細胞和嗜中性粒細胞減少,停藥後症状消失。5.肌內注射時,注射部位會有暫時的疼痛,劑量較大時尤其如此。
【禁忌】對本品及頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。
【注意事項】1.交叉過敏反應:對一種頭孢菌素或頭黴素(cephamycin)過敏者對其他頭孢菌素或頭黴素也可能過敏。對青黴素類、青黴素衍生物或青黴胺過敏者也可能對頭孢菌素或頭黴素過敏。對青黴素過敏病人應用頭孢菌素時發生過敏反應者達5%~10%;如作免疫反應測定時,則對青黴素過敏病人對頭孢菌素過敏者達20%。2.對青黴素過敏病人應用本品時應根據病人情況充分權衡利弊後決定。有青黴素過敏性休克或即刻反應者,不宜再選用頭孢菌素類。3.有胃腸道疾病史者,特別是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關性結腸炎者,和有腎功能減退者應慎用。4.如溶液發生渾濁或有沉澱不能使用。5.不同濃度的溶液可呈微黃色至琥珀色,本品粉末、混懸液和溶液在不同的存放條件下顏色可變深,但不影響其效價。6.對診斷的干擾:應用本品病人的抗球蛋白(Coombs)試驗(直接)可出現陽性;本品可致高鐵氰化物血糖試驗呈假陰性,故應用本品期間,應以葡萄糖酶法或抗壞血酸氧化酶試驗測定血糖濃度;本品可使硫酸銅尿糖試驗呈假陽性,但葡萄糖酶法則不受影響。
【相互作用】1.本品與下列藥物有配伍禁忌:硫酸阿米卡星、慶大黴素、卡那黴素、妥布黴素、新黴素、鹽酸金黴素、鹽酸四環素、鹽酸土霉素、粘菌素甲磺酸鈉、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸紅霉素、乳糖酸紅霉素、林可黴素、磺胺異惡唑、氨茶鹼、可溶性巴比妥類、氯化鈣、葡庚糖酸鈣、鹽酸苯海拉明和其他抗組胺藥、利多卡因、去甲腎上腺素、間羥胺、哌甲酯、琥珀膽鹼等。偶亦可能與下列藥物發生配伍禁忌:青黴素、甲氧西林、琥珀酸氫化可的松、苯妥英鈉、丙氯拉嗪、維生素B族和維生素C、水解蛋白。2.本品不能以碳酸氫鈉溶液溶解。3.本品不可與其他抗菌藥物在同一注射容器中給藥。4.本品與強利尿藥合用可引起腎毒性。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠早期慎用。本品可隨乳汁排出,哺乳期婦女應用頭孢菌素類雖尚無發生問題的報告,但其應用仍須權衡利弊後決定。
【老人用藥】老年患者腎功能減退,須調整劑量。
藥品其他信息
【劑型】注射劑
【貯藏】遮光,密封,在陰涼乾燥處保存。
【規格】0.75g(按C16H16N4O8S計)
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