注射用更昔洛韋

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注射用更昔洛韋（Ganciclovir for Injection），商品名賽美維、麗科偉。1. 預防可能發生於有巨細胞病毒感染風險的器官移植受者的巨細胞病毒病。　　2. 治療免疫功能缺陷患者（包括愛滋病患者）發生的巨細胞病毒性視網膜炎。

本藥品被歸類到抗菌消炎藥、其它抗菌消炎類、其它類、清熱解毒藥、其它免疫功能調節、器官移植等藥品分類。

目錄

注射用更昔洛韋的副作用（不良反應）

1.常見的不良反應為骨髓抑制，用藥後約40%的患者中性粒細胞數減低至1000/mm3以下，約20%的患者血小板計數減低至50000/mm3以下，此外可有貧血。2.中樞神經系統症状如精神異常，緊張，震顫等，發生率約5%，偶有昏迷，抽搐等。3.可出現皮疹，瘙癢，藥物熱，頭痛，頭昏，呼吸困難，噁心，嘔吐，腹痛，食慾減退，肝功能異常，消化道出血，心律失常，血壓升高或降低，血尿，血尿素氮增加，脫髮，血糖降低，水腫，周身不適，肌酐增加，嗜酸性細胞增多症，注射局部疼痛，靜脈炎等；有巨細胞病毒感染性視網膜炎的愛滋病患者可出現視網膜剝離。

注射用更昔洛韋禁忌症

對更昔洛韋或阿昔洛韋過敏者禁用。

服用注射用更昔洛韋須注意的事項

1、患者須知： 　　所有患者需被告知更昔洛韋的主要毒性為粒細胞減少症（中性粒細胞減少症），貧血和血小板減少症，並易引起出血和感染，必要時需進行劑量調整，包括停藥。應強調在治療中密切接受血細胞計數檢查的重要性。需通知患者更昔洛韋與測定血清肌酐水平有關。　　應警告患者更昔洛韋在動物引起精子生成減少並可能對人類造成生殖力損害。　　應警告可能妊娠的女性更昔洛韋可能造成胎兒損害，不建議妊娠使用。建議可能妊娠的女性在使用本品治療時需採取有效的避孕措施。建議男性在本品治療期間和治療後至少90天應避孕。　　應警告患者更昔洛韋在動物可以引起腫瘤。雖然沒有對人類進行相關研究的資料，更昔洛韋應被認為是一種潛在的致癌物。　　所有HIV陽性患者：這些患者可能正在接受齊多夫定（Zidovudine）治療。需警告患者同時使用更昔洛韋和齊多夫定在一些患者不耐受，可能引起嚴重的粒細胞減少症（中性粒細胞減少症）。AIDS患者可能正在接受去羥肌苷（Didanosine）治療。需警告患者同時使用更昔洛韋和去羥肌苷可能引起血清去羥肌苷濃度顯著提高。　　HIV陽性伴CMV視網膜炎患者：更昔洛韋不是CMV視網膜炎的治癒藥物，免疫損傷的患者在治療中和治療後可能持續經歷視網膜炎的發展過程。需建議患者在接受更昔洛韋治療期間最少4至6周進行1次眼科隨訪檢查。有些患者可能需要更頻繁的隨訪。　　器官移植受體：應警告器官移植受體，在對照臨床試驗中，接受本品的器官移植受體腎損害的發生率高，特別是合併使用腎毒性藥物者，如環孢素和兩性黴素B。雖然此毒性反應的特異性機制尚未確定，且大多數病例為可逆反應，但在同一試驗中接受本品的患者比接受安慰劑的患者腎損害的發生率高，提示本品起重要作用。　　2、實驗室檢查　　由於接受本品的患者出現中性粒細胞減少症、貧血和血小板減少症的頻率高，推薦定期進行全血細胞計數和血小板計數檢查。特別是以往使用更昔洛韋或其他核苷類拮抗劑出現白細胞減少或在治療開始時中性粒細胞計數低於1000個/µL者，應每天進行血細胞計數檢查。如中性粒細胞計數在500/µL以下或血小板計數在25，000/µL以下時應當暫停用藥。直至中性粒細胞增至750/µL以上時方可重新給藥。　　在評價更昔洛韋的臨床試驗中均可觀察到血清肌酐水平增加。在腎功能不全患者需密切監測血清肌酐和肌酐清除率以進行必要的劑量調整。　　3、更昔洛韋不能治癒巨細胞病毒感染，因此用於愛滋病患者合併巨細胞病毒感染時往往需長期維持用藥，防止複發。

注射用更昔洛韋的用法用量

注意：同種藥品可由於不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。 　1. 誘導期：靜脈滴注 按體重一次5mg/kg，每12小時1次，每次靜滴1小時以上，療程14～21日，腎功能減退者劑量應酌減。肌酐清除率為50～69ml/分鐘時，每12小時靜脈滴注2.5mg/kg；肌酐清除率為25～49ml/分鐘時，每24小時靜脈滴注2.5mg/kg；肌酐清除率為10～24ml/分鐘時，每24小時靜脈滴注1.25mg/kg；肌酐清除率<10ml/分鐘時，每周給藥3次，每次1.25mg/kg於血液透析後給予。 2. 維持期：靜脈滴注 按體重一次5mg/kg，一日1次，靜滴1小時以上。腎功能減退者按肌酐清除率調整劑量：肌酐清除率為50～69ml/分鐘時，每24小時靜脈滴注2.5mg/kg；肌酐清除率為25～49ml/分鐘時，每24小時靜脈滴注1.25mg/kg；肌酐清除率為10～24ml/分鐘時，每24小時靜脈滴注0.625mg/kg；肌酐清除率<10ml/分鐘時，每周給藥3次，每次0.625mg/kg於血液透析後給予。 3. 預防用藥：靜脈滴注 按體重一次5mg/kg，滴注時間至少1小時以上，每12小時1次，連續7～14日；繼以5mg/Kg，一日1次，共7日。本品靜脈滴注時，配製方法如下：首先根據患者體重確定使用劑量，用適量注射用水或氯化鈉注射液使之溶解，濃度達50mg/ml，再注入氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液、復方氯化鈉注射液或復方乳酸鈉注射液100ml 中，滴注液濃度不得大於10mg/ml。

注射用更昔洛韋藥物相作用

1、去羥肌苷：在更昔洛韋口服製劑用藥前2小時或同時服用去羥肌苷，穩態去羥肌苷AUC0－12將增加111±114%（範圍：10%至493%）（n=12）。更昔洛韋口服前2小時服用去羥肌苷，更昔洛韋的穩態AUC下降21±17%（範圍：－44%至5%），但兩藥同時使用時更昔洛韋的AUC不受影響（n=12）。兩種藥物腎清除率均沒有顯著改變。 當標準更昔洛韋靜脈初始劑量（5mg/kg靜脈滴注維持1小時，每12小時1次）與去羥肌苷200mg口服，每12小時1次聯合使用，穩態去羥肌苷AUC0－12增加70±40%（範圍：3%至121%，n=11），Cmax增加49±48%（範圍：－28%至125%）。在另一試驗中，當標準更昔洛韋靜脈維持量（5mg/kg靜脈滴注維持1小時，每24小時1次）與去羥肌苷200mg口服，每12小時1次聯合使用，在去羥肌苷的第一個劑量間隔，去羥肌苷AUC0－12增加50±26%（範圍：22%至100%，n=11），Cmax增加36±36%（範圍：-27%至94%）。在不與更昔洛韋聯合使用時的劑量間隔內，去羥肌苷的血漿濃度（AUC12－24）不變。更昔洛韋的藥代動力學參數不受去羥肌苷的影響。各試驗中兩藥的腎清除率均無顯著改變。 2、齊多夫定：當更昔洛韋口服製劑劑量為1000mg每8小時1次，合併齊多夫定100mg每4小時1次時，平均穩態更昔洛韋AUC0－8下降17±25%（範圍：-52%至23%）（n=12）。更昔洛韋存在時，齊多夫定穩態AUC0－4，增加19±27%（範圍：-11%至74%）。 　 由於齊多夫定和更昔洛韋均有可能引起中性粒細胞減少和貧血，一些患者可能不能耐受兩種藥物在全量聯合使用。 3、丙磺舒：當更昔洛韋口服製劑劑量1000mg每8小時1次，合併丙磺舒500mg，每6小時1次時，平均穩態更昔洛韋AUC0－8增加53±91%（範圍：-14%至299%）（n=10）。更昔洛韋腎清除率降低22±20%（範圍：-54%至-4%），這種相互作用與競爭腎小管分泌有關。 4、亞胺培南一西司他丁（Imipenem-cilastatin）：同時接受更昔洛韋和亞胺培南-西司他丁的患者有出現無顯著特點的癲癇發作的報導，故除非潛在獲益超過風險，這些藥物不可同時使用。 5、其他藥物：抑制快速分裂細胞群，如骨髓，精原細胞和皮膚生髮層和胃腸道粘膜細胞複製的藥物與更昔洛韋合併使用均可增加毒性。因此，此類藥物如氨苯碸，戊烷脒，5-氟胞嘧啶，長春新鹼，長春鹼，阿黴素，兩性黴素B，甲氧苄氨嘧啶/磺胺甲基異噁唑複合物或其他核苷拮抗劑僅可在潛在獲益超過風險時與更昔洛韋同時使用。

注射用更昔洛韋成分或處方

本品主要成份為更昔洛韋，其化學名稱為：9-（1，3-二羥基-2-丙氧甲基）鳥嘌呤。

注射用更昔洛韋藥理作用

本品為一種2-脫氧鳥嘌呤核苷酸的類似物，可抑制皰疹病毒的複製。其作用機理是：更昔洛韋首先被巨細胞病毒（CMV）編碼（UL97基因）的蛋白激酶同系物磷酸化成單磷酸鹽，再通過細胞激酶進一步磷酸化成二磷酸鹽和三磷酸鹽。在CMV感染的細胞內，三磷酸鹽的量比非感染細胞中的量高100倍，提示本品在感染的細胞中可優先磷酸化。更昔洛韋一旦形成三磷酸鹽，能在CMV感染的細胞內持續數天。更昔洛韋的三磷酸鹽能通過以下方式抑制病毒的DNA合成：1）競爭性地抑制病毒DNA聚合酶；2）摻入病毒及宿主細胞DNA內，從而導致病毒DNA延長的終止。更昔洛韋對病毒DNA聚合酶作用較對宿主聚合酶強。　　臨床已證實，本品對巨細胞病毒（CMV）和單純皰疹病毒（HSV）所致的感染有效。

注射用更昔洛韋貯藏方法

遮光，密封保存。

市場上的注射用更昔洛韋

參看

殺菌消炎藥
抗生素等
抗感染藥
其它抗生素
其它
對症
肝膽胰用藥
胃腸藥
呼吸系統用藥
解熱鎮痛藥
神經系統用藥
心腦血管用藥
血液疾病用藥
泌尿系統用藥
免疫功能調節
內分泌及代謝
維生素營養藥
婦產科與計生
五官科用藥
抗腫瘤藥
其它藥品

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