注射用硼替佐米
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注射用硼替佐米（Bortezomib for Injection），商品名萬珂。本品用於多發性骨髓瘤患者的治療，此患者在使用本品前至少接受過兩種治療，並在最近-次治療中病情還在進展。
本藥品被歸類到抗代謝等藥品分類。
目錄 |
注射用硼替佐米的副作用（不良反應）
在兩項臨床研究中，228名多發性骨髓瘤患者接受本品治療，劑量為1.3mg/m2，每周注射2次，連續注射2周後停藥10天(即21天為1個療程)，最多持續8個療程。最常見的不良事件有虛弱(包括疲勞、不適和乏力)(65%)、噁心(64%)、腹瀉(51%)、食慾下降(包括厭食)(43%)、便秘(43%)、血小板減少(43％)、周圍神經'病(包括周圍感覺神經病和周圍神經病加重) (37%)、發熱(36％)、嘔吐(36％)和貧血(32％)。 14％的患者至少有過一次4級不良反應，最常見的不良反應為血小板減少(3％)和中性粒細胞減少症(3％)。
注射用硼替佐米禁忌症
2011年12月8號，藥監局下文，要求西安楊森公司對楷萊、萬珂兩款產品採取措施控制風險。明確要求楊森召回所有批號楷萊，停止銷售萬珂。
服用注射用硼替佐米須注意的事項
注射用硼替佐米的用法用量
注意：同種藥品可由於不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。
本品的推薦劑量為單次注射1.3 mg／㎡，每周注射2次，連續注射2周(即在第1、4、日和11天注射)後停藥10天(即從第12至第2l天)。3周為1個療程，兩次給藥至少間隔72小時。在臨床研究中，被確認完全有效的患者再接受另外2個周期的注射用硼替佐米治療。建議有效的患者接受8個周期的注射用硼替佐米治療。
注射用硼替佐米成分或處方
分子式：C19H25BN4O4 分子量：384。24 本品主要成份為硼替佐米，其化學名稱為：［(1R)-3-甲基-1-［［(2S)-1-氧-3-苯基-2-［(吡嗪羧基)氨基］丙基］氨基］丁基］硼酸
注射用硼替佐米藥理作用
硼替佐米是哺乳動物細胞中26S蛋白酶體糜蛋白酶樣活性的可逆抑制劑。26S蛋白酶體是一種大的蛋白質複合體，可降解泛蛋白。泛蛋白酶體通道在調節特異蛋白在細胞內濃度中起到重要作用，以維持細胞內環境的穩定。蛋白水解會影響細胞內多級信號串聯，這種對正常的細胞內環境的破壞會導致細胞的死亡。而對26S蛋白酶體的抑制可防止特異蛋白的水解。體外試驗證明硼替佐米對多種類型的癌細胞具有細胞毒性。臨床前腫瘤模型體內試驗證明硼替佐米能夠延遲包括多發性骨髓瘤在內的腫瘤生長。
注射用硼替佐米貯藏方法
在25℃（15~30℃）避光處保存。
市場上的注射用硼替佐米
- 萬珂
- 生產企業：西安楊森製藥有限公司
- 批准字型大小：國藥准字J20050042
- 包裝規格：3.5mg。
參看
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