鹽酸纈更昔洛韋片

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鹽酸纈更昔洛韋片（Valganciclovir Hydrochloride Tablets），商品名萬賽維。適用於治療獲得性免疫缺陷症候群（AIDS）合併巨細胞病毒（CMV）視網膜炎的病人，以及預防高危實體器官移植患者的CMV感染。

本藥品被歸類到器官移植等藥品分類。

目錄 1 鹽酸纈更昔洛韋片的副作用（不良反應） 2 鹽酸纈更昔洛韋片禁忌症 3 服用鹽酸纈更昔洛韋片須注意的事項 4 鹽酸纈更昔洛韋片的用法用量 5 鹽酸纈更昔洛韋片成分或處方 6 鹽酸纈更昔洛韋片藥理作用 7 鹽酸纈更昔洛韋片貯藏方法 8 市場上的鹽酸纈更昔洛韋片 9 參看

鹽酸纈更昔洛韋片的副作用（不良反應）

從臨床試驗中獲得的經驗 - 有關鹽酸纈更昔洛韋片的經驗。纈更昔洛韋是更昔洛韋的前體藥物，口服後迅速轉化成更昔洛韋。因此已知的與更昔洛韋有關的不良反應預計也會在應用鹽酸纈更昔洛韋片時發生。所有在鹽酸纈更昔洛韋片臨床研究中觀察到的不良事件在應用更昔洛韋時也都曾觀察到。 AIDS患者CMV視網膜炎的治療 ：在每組79例病人參加的隨機應用纈更昔洛韋或靜脈內更昔洛韋治療28天（21天誘導治療，7天維持治療）的臨床試驗中，兩組的安全性數據有可比性。報告最多的不良事件是腹瀉、中性粒細胞減少和發熱。在口服纈更昔洛韋治療組中，腹瀉、口腔念珠菌病、頭痛和疲乏報告較多 ；而在更昔洛韋靜脈製劑治療組中，噁心和注射部位相關事件報告較多。隨機研究中部分不良事件發生比率 ：在纈更昔洛韋治療組（n=79），腹瀉16% ；口腔念珠菌病11% ；頭痛9% ；疲乏8% ；噁心8%。在靜脈內更昔洛韋治療組（n=79），腹瀉10% ；口腔念珠菌病6% ；頭痛5% ；疲乏4% ；噁心14%，靜脈血栓和血栓性靜脈炎6%。以下所示的為發生率≥ (greater than or equal to) 5%的不良事件，不論嚴重程度和是否與藥物有關。這組數據來源於兩個臨床試驗（n=370），研究對象為接受鹽酸纈更昔洛韋片900 mg每天2次誘導治療或900 mg每天1次維持治療的CMV視網膜炎的病人。這些病人中有約65%接受纈更昔洛韋治療超過9個月（最長時間為30個月）。兩個臨床試驗中（n=370），在鹽酸纈更昔洛韋片治療組，不論嚴重程度和是否與藥物有關，報告最多的不良事件（病人的%）為腹瀉（38%），發熱（26%），噁心（25%），中性粒細胞減少（24%）和貧血（22%）。不良事件大多數為輕度或中度。不論嚴重程度如何，研究者報告最多的與鹽酸纈更昔洛韋片有關（包括有關，可能有關，可能無關）的事件是中性粒細胞減少（21%），貧血（14%），腹瀉（13%）和噁心（9%）。器官移植患者CMV感染的預防 ：下表所示的為發生率≥ (greater than or equal to) 5%的不良事件, 不論嚴重程度和是否與藥物有關，這組數據來源於一個臨床試驗，實體器官移植患者接受纈更昔洛韋（n=244）或口服更昔洛韋（n=126），觀察至停藥後28天。不論嚴重程度和是否與藥物有關，本臨床試驗中纈更昔洛韋片治療組（n=244）報告最多的不良事件（患者的%）為腹瀉（30%）、震顫（28%）、移植排斥反應（24%）、噁心（23%）、頭痛（22%）、下肢水腫（21%）、便秘（20%）、背痛（20%）、失眠（20%）、高血壓（18%）和嘔吐（16%）。這些不良事件也見於口服更昔洛韋患者，且發生率相似。大多數不良事件為輕到中度。出現在實體器官移植的臨床試驗中而CMV視網膜炎的臨床試驗中沒有的發生率≥ (greater than or equal to) 2%的不良事件包括高血壓（18%）、血肌酐升高（10%）和代謝紊亂（高血鉀）（14%）和肝功能異常（9%）。這些不良事件的發生率與口服更昔洛韋相似，可認為反映了疾病的潛在發展過程。不論嚴重程度如何，研究者在實體器官移植患者中報告最多的與鹽酸纈更昔洛韋片有關（包括可能無關、可能有關和有關）的事件是白細胞減少（9%）、腹瀉（7%）、噁心（6%）和中性粒細胞減少（5%）。

鹽酸纈更昔洛韋片禁忌症

已知對纈更昔洛韋、更昔洛韋或藥品中任何其他成分有過敏反應的病人不能應用鹽酸纈更昔洛韋片。由於鹽酸纈更昔洛韋片與阿昔洛韋（aciclovir）和伐昔洛韋（valaciclovir）的化學結構相似，這些藥物之間可能存在交叉過敏反應。

服用鹽酸纈更昔洛韋片須注意的事項

以更昔洛韋測定的鹽酸纈更昔洛韋片的絕對生物利用度比更昔洛韋膠囊高10倍。鹽酸纈更昔洛韋片不能1：1的代替更昔洛韋膠囊。以前應用更昔洛韋膠囊要改用鹽酸纈更昔洛韋片片劑的病人，應被告知 ：如果服用超過處方劑量的鹽酸纈更昔洛韋片，有藥物過量的危險。（參見用量用法，藥物過量）。在治療過程中建議監測全血細胞計數和血小板計數。有嚴重白細胞減少，中性粒細胞減少，貧血和/或血小板減少的病人，建議採用血細胞生長因子治療和/或考慮暫停服藥（參見特殊劑量指南和不良反應）。對腎功能不全的病人，需要按照肌酐清除率調整劑量（參見特殊劑量指南和特殊人群的藥代動力學）。對已進行血液透析的病人（CrCl<10 mL/min），無法給出推薦劑量。因此鹽酸纈更昔洛韋片不能用於此類患者（參見特殊劑量指南和特殊人群的藥代動力學）。應用鹽酸纈更昔洛韋片和/或更昔洛韋後有報導出現驚厥、鎮靜、頭暈、共濟失調和/或精神錯亂。如果這些情況發生，可能會影響需要精力集中的活動，包括病人駕駛汽車和操作機器的能力。在合用亞胺培南-西司他丁（泰能）和更昔洛韋的病人中有發生驚厥的報導。鹽酸纈更昔洛韋片不應該與泰能合用，除非可能獲得的益處高於潛在的危險性（參見藥物相互作用）。齊多夫定（Zidovudine）和鹽酸纈更昔洛韋片單獨應用都可能引起中性粒細胞減少和貧血。有些病人可能不能耐受全量合用這兩種藥（參見藥物相互作用）。在與鹽酸纈更昔洛韋片合用時，去羥肌苷（Didanosine）的血漿濃度可能會升高 ；因此應密切監測病人的去羥肌苷毒性（參見藥物相互作用）。合用鹽酸纈更昔洛韋片和其他已知有骨髓抑制或與腎功能不全有關的藥物時，會導致毒性增加（參見藥物相互作用）。

鹽酸纈更昔洛韋片的用法用量

注意：不同企業生產的同種藥品可由於包裝規格的不同有不同的用藥量。本文用法用量只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。

標準劑量 ：鹽酸纈更昔洛韋片口服給藥，應與食物同服（參見藥代動力學特點－吸收）。鹽酸纈更昔洛韋片可迅速大量的轉化成更昔洛韋。以更昔洛韋測定的鹽酸纈更昔洛韋片的生物利用度比更昔洛韋膠囊高10倍，因此應嚴格遵守以下所述的鹽酸纈更昔洛韋片用量和用法說明（參見注意事項和藥物過量）。 CMV視網膜炎的誘導治療 ：對於活動性CMV視網膜炎患者，推薦劑量是900 mg（兩片450 mg的片劑），每天2次，服21天。延長誘導治療可能增加骨髓毒性的危險性（參見注意事項）。 CMV視網膜炎的維持治療 ：在誘導治療後，或對於非活動性CMV視網膜炎患者，推薦劑量是900 mg（兩片450 mg的片劑），每天1次。視網膜炎惡化的患者可重複誘導治療（參見誘導治療）。移植患者CMV感染的預防 ：已接受實體器官移植的患者，推薦劑量是900 mg（兩片450 mg的片劑），每天1次，從移植後10天內開始，直至移植後100天。特殊劑量指南腎功能不全病人 ：應密切檢測血清肌酐或肌酐清除率水平。應根據肌酐清除率按照以下所示（參見特殊人群的藥代動力學和注意事項）進行劑量調整。 CrCl≥ (greater than or equal to) 60 mL/min者，誘導劑量為900 mg，每天2次 ；維持劑量為900 mg，每天1次。 CrCl為40-59 mL/min者，誘導劑量為450 mg，每天2次 ；維持劑量為450 mg，每天1次。 CrCl為25-39 mL/min者，誘導劑量為900 mg，每天1次 ；維持劑量為900 mg，隔天1次。 CrCl為10-24 mL/min者，誘導劑量為900 mg，隔天1次 ；維持劑量為900 mg，每周2次。按下面公式可根據血清肌酐估算肌酐清除率 ：男性=［140-年齡（歲） x 體重（公斤）÷（72） x ［0.011 x 血清肌酐（umol/L)］。女性=0.85 × 男性數值。進行血液透析的病人 ：對於進行血液透析的病人(CrCl<10 mL/min)，無法給出推薦劑量，因此鹽酸纈更昔洛韋片不能用於此類患者（參見特殊人群的藥代動力學和注意事項）。嚴重白細胞減少，中性粒細胞減少，貧血，血小板減少和全血細胞減少的病人 ：鹽酸纈更昔洛韋片(或更昔洛韋)治療的病人有發生嚴重白細胞減少、中性粒細胞減少、貧血、血小板減少、全血細胞減少、骨髓抑制和再生障礙性貧血的病例。如果中性粒細胞絕對計數少於500個/uL，血小板計數少於25,000個/uL，或血紅蛋白少於 8 g/dl，都不能開始鹽酸纈更昔洛韋片的治療（參見警告，注意事項和不良反應）。

鹽酸纈更昔洛韋片成分或處方

本品主要成分為鹽酸纈更昔洛韋496.3 mg，相當於纈更昔洛韋450 mg。鹽酸纈更昔洛韋的化學名稱為 ：1.L-纈氨酸,-2［(2-氨-1,6-二氫-6-氧-9H-嘌呤-9-基)甲氧基］-3-羥-丙酯，單鹽酸鹽。分子式 ：C12H22N6O5•HCl，分子量 ：390.83。

鹽酸纈更昔洛韋片藥理作用

纈更昔洛韋是更昔洛韋的左旋纈氨醯酯(前體藥物)，口服後被小腸和肝內的酯酶迅速轉化成更昔洛韋。更昔洛韋是一個合成的2'-脫氧鳥苷的類似物,它在體外和體內都可以抑制皰疹病毒的複製。敏感的人類病毒包括人類巨細胞病毒（HCMV），單純皰疹病毒-1和單純皰疹病毒-2（HSV-1，HSV-2），人皰疹病毒-6，7，8（HHV-6，7，8），EB病毒，水痘-帶狀皰疹病毒（VZV）和B型肝炎病毒。在被巨細胞病毒（CMV）感染的細胞中，更昔洛韋首先被病毒的蛋白激酶UL97磷酸化成單磷酸更昔洛韋。再被細胞內的蛋白激酶進一步磷酸化成三磷酸更昔洛韋，然後在細胞內被緩慢代謝。在移除細胞外的更昔洛韋後，觀察到在HSV 或HCMV感染的細胞中的更昔洛韋的半衰期分別是18小時（6-24小時）。由於磷酸化過程很大程度地依賴病毒的蛋白激酶，所以更昔洛韋的磷酸化優先發生在被病毒感染的細胞中。更昔洛韋抑制病毒的活性主要通過抑制病毒DNA的合成 ：（a）競爭性抑制病毒DNA聚合酶，使脫氧三磷酸鳥苷不能結合到DNA上，（b）三磷酸更昔洛韋結合到病毒DNA上使病毒DNA鏈的延長終止或受限制。在體外更昔洛韋對CMV抗病毒作用的IC50範圍為0.08 mcM（0.02 ug/mL）- 14mcM（3.5 ug/mL）。

鹽酸纈更昔洛韋片貯藏方法

密封

市場上的鹽酸纈更昔洛韋片

• 萬賽維
  • 生產企業：上海羅氏製藥有限公司
  • 批准字型大小：註冊證號H20060260
  • 包裝規格：0.45g（以纈更昔洛韋計）

參看

• 器官移植患者使用的藥品列表

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