甲巰丙脯酸
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Captopril
中文別名： 中國醫學健康網 卡托普利、甲巰丙脯酸、刻甫定、巰甲丙脯酸
英文別名： Acepril、Lopirin、Lqpirin、Tensiomin
生產企業：
藥品類別： 抗高血壓病藥
藥理藥動
①降壓，本品為競爭性血管緊張素轉換酶抑制劑，使血管緊張素Ⅰ能轉化為血管緊張素Ⅱ，結果血漿腎素活性增高，醛固酮分泌減少，血管阻力減低。本品還干擾緩激肽的降解；也可直接作用於周圍血管而降低阻力，心排血量不變或增多，腎小球濾過率不變。臥位與立位降壓作用無差別。
②減低心臟負荷，心力衰竭時本品擴張動脈與靜脈，降低周圍血管阻力或後負荷，減低肺毛細胞血管楔嵌壓或前負荷，也降低肺血管阻力，因而改善心排血量，運動耐量時間延長。
口服本品後吸收迅速，吸收率在75％以上, 但胃腸道內有食物存在可使本品的吸收減少30～40％,故宜在餐前1小時服藥。血循環中本品的25～30％與蛋白結合。用於降壓，口服後15分鐘開始起效, 1～1.5小時達高峰, 持續6～12小時,其時間長短與劑量相關。降壓作用為進行性, 約數周達最大治療作用。半衰期β小於3小時,腎功能衰竭時延長。在肝內代謝為二硫化物等。經腎排泄,約40 ～50％以原形排出，其餘為代謝物，可在血液透析時被清除。本品不能通過血腦屏障。
［藥理作用］
本品是血管緊張素轉換酶抑製藥。其降壓作用主要通過抑制血管緊張素轉換酶，阻止血液及組織中血管緊張素Ⅱ的形成而實現。血管緊張素Ⅱ是體內最強的縮血管物質，且能促進醛固酮分泌，導致水、鈉瀦留及促進細胞肥大、增生，與高血壓及心肌肥厚等疾病的形成具有密切關係。
本品的降壓作用尚與下列因素有關：
①抑制激肽酶Ⅱ，延長緩激肽的擴血管作用；
②增加前列腺素釋放；
③直接抑制血管緊張素Ⅱ增加血管對神經興奮所致收縮反應的作用；④大劑量時可抑制突觸前去甲腎上腺素的釋放。在心力衰竭者本品能明顯降低外周血管阻力、肺毛細血管楔嵌壓及肺血管阻力，增加心輸出量及運動耐受時間。
藥動學
本品口服吸收迅速，吸收率約75％，達峰時間為1～1.5h。但進食可使吸收減少30％～40％。血漿蛋白結合率為25％～30％。消除半減期為2h。24h內吸收量的95％從尿中排出，其中40％～50％為原藥，余為代謝產物。腎功能減退者可產生積蓄。本品不易通過血腦屏障，但可從乳汁中分泌，其濃度約為血液中的1％。
適 應 症
①用於治療高血壓，可單獨應用或與其他降壓藥如利尿藥合用；
②用於治療心力衰竭，可單獨應用或與強心藥利尿藥合用。
本品用於輕、中、重度高血壓病、頑固性高血壓、腎血管性高血壓、慢性腎衰所致高血壓，尤其對高腎素型高血壓，本品療效最佳，因其療效顯著，適用範圍廣，現為高血壓病治療中的首選藥物。本品亦適用於治療急、慢性充血性心力衰竭。在洋地黃類、利尿藥或擴血管藥物治療效果不滿意時加用或改用本品常可奏效。本品用於急性心肌梗死可防止充血性心力衰竭的出現，對臨床穩定的心肌梗死患者本品可改善左心室功能，提高梗塞後存活率。
用法用量
1．成人常用量
①降壓，口服一次mg，每日 2～3次，按需要 1～2周所增至 25mg，每日 2- 3次；療效不滿意時可加用利尿藥；
②治療心力衰竭，開始一次口服12.5mg，每日 2-3次，必要時逐漸遞增至 50mg，每日 2-3次；若須進一步加量，宜觀察療效 2周後再考慮。 中國醫學健康網
2．小兒常用量降壓與治療心力衰竭，均開始用口服按體重 0.3mg/kg，每日 3次，必要時每隔 8-24小時增加 0.3mg/kg，求得最低有效量。
［製劑與規格］卡托普利片(1)12.5mg(2)25mg
口服,開始每次mg,一日3次,飯前服,逐漸改為每次mg,一日3次,最大劑量一日mg.兒童開始每日mg/kg,最大6mg/kg,分3次服.
［用法及用量］
口服，治療高血壓時通常從小劑量開始，每次mg，每日～3次，於進食前1～2h服用，以後每周遞增劑量直至滿意控制血壓，但日劑量不得超過450mg。必要時加用利尿藥和(或)鈣拮抗藥。嚴重高血壓可舌下含服或咀嚼吞服25mg或靜注25mg。急性心肌梗死者每次～150mg，每日～3次。
服藥期間定期複查白細胞計數與分類。特別在開始用藥後3個月內，應每2周複查1次。長期服藥需定期檢查尿蛋白。
若需與利尿劑合用，應在先用本品基礎上加用利尿劑。
突然停藥可能出現血壓反跳及高血壓危象。
［劑型與規格］片劑：12.5mg／片，25mg／片。
注射劑：25mg/1ml，50mg/2ml。［商品名］開博通，Capton(中美上海施貴寶製藥有限公司)。
(1)較常見的有：
①皮疹，可能伴有瘙癢和發熱，常發生於治療 4周內，呈斑丘疹或蕁麻疹，減藥或停藥、或給抗組胺藥後消失，7—10％伴嗜酸性細胞增多，或抗核抗體陽性；
(2)較少見的有：
①蛋白尿(指尿中蛋白每天＞1g)，常發生於治療開始 8個月內，其中 1/4呈腎病症候群，但蛋白尿在 6個月內漸減少，療程不受影響；
②眩暈、頭痛、昏厥。由低血壓引起，尤其在缺鈉或血容量不足者；
③血管性水腫，見於面部及手腳；
④心率快而不齊；
⑤咳嗽。
(3)少見的有：白細胞與粒細胞減少，有發熱、寒戰，白細胞減少與劑量相關，治療開始後3-12周出現，以10-30天最顯著，停藥後持續 2局。逾量可致低血壓，應立即停藥，並擴容以糾正，在成人還可用血液透析清除。
少數人出現乏力,眩暈,皮疹,瘙癢,味覺障礙等.個別病例粒細胞減少,蛋白尿及血清谷丙、穀草酶升高,停藥後可恢復.部份病例並發全身或口腔感染.面部潮紅或蒼白，口腔、喉頭粘膜及肢體等血管性水腫,停藥後可恢復.可有噁心,嘔吐,腹痛腹瀉,厭食等胃腸道反應.一般心力衰竭者可能出現暫時性血壓降低並伴有短暫輕微頭痛.無機鹽過度耗竭的嚴重心力衰竭者可能發生低血壓,應停藥.可能出現心動過速,胸悶,心悸等.心絞痛,心肌梗塞,雷諾氏症候群,充血性心力衰竭等較少見.腎功能損害者可引起血肌酐升高,少尿者可引起高血鉀症.老人對次藥降壓敏感,應加強觀察.
本品低劑量時不良反應輕微，但高劑量時不良反應發生率高，有的甚至十分嚴重。主要不良反應包括皮疹(呈斑丘疹或麻疹樣伴瘙癢)、難以處理的咳嗽、誘發支氣管哮喘、呼吸困難、味覺改變、胃腸道刺激如噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉、蛋白尿、腎功能減退乃至衰竭、中性白細胞或粒細胞減少、溶血性貧血等。
有報告發生呼吸困難；或在治療充血性心衰過程中發生急性肺水腫。
長期應用此藥治療心衰時，停藥後血壓可驟升，甚至發生高血壓危象。
長期應用此藥治療心衰時，停藥後血壓可驟升，甚至發生高血壓危象。
泌尿系統：可發生血尿、蛋白尿、腎功能減退或惡化、腎病症候群或急性腎功能衰竭。
(1)本品能通過胎盤。在人體研究尚不充分，但在家兔或大鼠中有致死胎者，故孕婦應用必須權衡利弊。 中國醫學健康網
(2)本品可排入乳汁，其濃度約為母體血藥濃度的 1％，故授乳婦女應用必須權衡利弊。
(3)曾有報告本品在嬰兒可引起血壓過度與持久降低伴少尿與抽搐，故應用本品僅限於其他降壓治療無效者。
(4)老年人對降壓作用較敏感，應用本品須酌減劑量。
(5)下列情況慎用本品：
①自身免疫性疾病如嚴重系統性紅斑狼瘡，此時白細胞或粒細胞減少的機會增多；
②骨髓抑制；
④血鉀過高；
⑤腎功能障礙而致血鉀增高、白細胞及粒細胞減少，並使本品瀦留；
⑦嚴格飲食限制鈉鹽或進行透析者，此時首劑本品可能發生突然而嚴重的低血壓。
嚴重自身免疫性疾病患者、孕婦及哺乳期婦女禁用。
孤立腎或雙側腎臟疾病引起的高血壓不宜使用本品。腎功能嚴重減退者慎用。
應用於低鈉血症、充血性心衰、自家免疫疾病及以前曾用利尿藥的患者應十分小心。腎動脈狹窄患者禁用。
(1)與利尿藥同用可致嚴重低血壓，故原用利尿藥者宜停藥或減量，本品開始用小劑量，逐漸調整劑量。
(2)與其他擴血管藥同用可能致低血壓，如擬合用，應從小劑量開始。
(3)與瀦鉀藥物如螺內酯、氨苯蝶啶、阿米洛利(amiloride)同用可能引起血鉀過高。
(4)與內源性前列腺素合成抑制劑如吲哚美辛同用，將使本品降壓作用減弱。
(5)與其他降壓藥合用，降壓作用加強，以引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈相加作用，β阻滯藥呈小於相加的作用。
本品與利尿藥、鈣拮抗藥等降壓藥合用具協同降壓作用，但同時發生低血壓的可能性亦增加。與保鉀利尿藥或補鉀藥物合用能使血鉀過度升高，與肼屈嗪合用使出現免疫功能異常的危險性增大。
消炎痛可使此藥的降壓作用消失。制酸藥及食物可降低它在體內的利用。丙磺舒抑制腎臟排泄此藥。
一組10例高血壓病伴腎功能不全患者應用此藥治療，6例發生高鉀血症伴酸中毒，此6例同時也合用肝素治療，但單用此藥治療時血鉀正常，因此提示由於肝素與此藥的相互作用而致血鉀升高。
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