急診醫學/各別心血管藥物臨床藥理學

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心血管藥物種類和製劑眾多,本章的討論包括其藥理作用、藥代動力學參數、臨床應用、適應證、禁忌證、用法、劑量、劑型和注意事項、不良反應及藥物交互作用

表22-1 心血管病急症常用藥物

一、正性肌力藥
強心甙 西地蘭毒毛旋花子甙K地高辛
強心甙類 多巴胺多巴酚丁胺、氨吡酮、咪利酮
二、利尿藥
呋喃苯胺酸利尿酸布美他尼
三、抗心律失常藥
利多卡因奎尼丁普魯卡因胺雙異丙吡胺茚滿丙二胺丙胺苯丙酮、美心律、普萘洛爾胺碘酮、溴牙苄胺維拉帕米阿托品三磷酸腺苷苯妥英鈉異丙腎上腺素、鉀鹽、鎂鹽
四、擴血管藥及其他降壓藥、抗心絞痛藥
硝普鈉酚妥拉明硝酸甘油巰甲丙脯酸降壓嗪利血平
五、抗凝藥溶栓藥
肝素鏈激酶尿激酶、組織型血漿素原激活劑


{4}一、強心甙(洋地黃,Digitalis)

正性肌力藥(強心藥)大多屬強心甙。目前國內急診常用的強心甙有毛花甙丙、毒毛旋花子甙K、地高辛。

(一)藥理作用 強心甙作用性質類同。

1.正性肌力作用 洋地黃抑制肌膜Na+-K+-ATP酶,增加Na+內流,K+外流,細胞內Na+堆積,促使Na+Ca2+交換,Ca2+內流增加,改變細胞內[Ca2+]而增加心肌收縮力。強心甙使衰竭心臟的心排血量和心臟作功增加,左心室舒張末壓和舒張末容量增加,它對心功能降低者的作用較正常心臟顯著。

洋地黃有收縮血管作用。甚至發生在增強心肌收縮作用之前,對人冠狀動脈也有類似作用,但僅出現在快速給藥時,若給藥緩慢則可避免。

2.電生理作用 洋地黃提高迷走神經活性,抑制竇房結,可減慢心率;通過減慢房室結傳導速度和延長其有效不應期,可減慢心室反應(房顫時),中毒量強心甙可增高自律性,抑制傳導性而產生各種心律失常

(二)藥代學 不同製劑在作用的強弱、快慢、久暫有差別。

西地蘭(毛花甙丙,Cedilanid,Lanatoside-C)口服吸收差,僅10%~40%,主要靜脈給藥。地高辛僅小部分與蛋白結合,主要由腎排泄,80%為原型,17%為主要代謝產物地高辛。T1/2約36h。

地高辛(Digoxin)口服吸收60%~85%,25%與蛋白結合,60%~90%由腎排泄,T1/2為33~36h。腎功能不全時延長。主要口服,也可靜脈給藥用於急診。

毒毛旋花子甙K(StrophanthineK)口服幾乎不吸收(2%~5%)、90%~100%由腎排泄,T1/2為12~19h。

(三)臨床應用 急診時宜選用靜脈給藥。

1.主要適應證 ①房顫或房撲,伴室率增快者;②急性心力衰竭或原有心力衰竭加重;③折返性室上性心動過速(首選用維拉帕米,W-P-W症候群時不用)。

用法、劑量、劑型見表22-2。

表22-2 常用速效強心甙:成人劑量與用法

製劑 劑型(安瓿 急症劑量與給藥方法 生效速度 最大作用時間 效力維持時限
毛花甙丙 0.4mg(2ml) 開始0.4mg小壺入,或20ml葡萄糖水稀釋後,緩慢靜注,必要時2~4h後再給0.2~0.4mg 10min 1/2~2h 1~2d
毒毛旋花甙 K 0.25mg(1ml) 開始0.25mg,用20ml葡萄糖水稀釋,緩慢靜注,必要時2~4h後再給0.125mg 3~10min 1h 1~2d
地高辛 0.25mg(1ml) 開始0.25~0.5mg稀釋後靜注,4~6h後再給0.25mg 10min 14h 1~2d

2.禁忌證 ①Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導阻滯竇性心動過緩;②肥厚性梗阻性心肌病,洋地黃增加收縮性,可加重梗阻;③預激症候群;④直接電轉復有發展嚴重室性心律失常危險;可能因鉀與兒茶酚胺耦聯,增加洋地黃毒性。轉復前應先停地高辛24h,洋地黃毒甙72h。

(四)不良反應 洋地黃治療指數低,常需近中毒量的60%以產生治療效應。以下多種因素可影響機體對洋地黃敏感性,甚至在治療劑量時也可能發生毒性反應(表22-3)。

表22-3洋地黃中毒易促因素

1.電解質紊亂 3.疾病狀態
低血鉀 甲狀腺功能減低
高血鈣 低血氧症
血鎂 腎衰竭(地高辛)
高血鈉 心肌炎
鹼中毒 新近心外科手術
嚴重心臟疾病
2.藥物 4.老年
失鉀利尿劑 (減少肌肉質,減少ATP酶結合部位,減少分布容積,減少腎功能使Digoxin排泄減少)
生胃酮(Carbenoxolone)
皮質激素
利血平
奎尼丁
兒茶酚胺
胺碘酮
維拉帕米、硝苯吡啶

(五)血濃度監測的臨床意義 測定穩態洋地黃甙血濃度(地高辛服後6h或下次給藥前取血標本),對洋地黃中毒的判斷有一定參考價值。治療病例,通常地高辛血濃度為0.5~2ng/ml,在此範圍,一般說血濃度測定對指導治療無大意義;因血清中的含量不一定可靠地反映心肌內的含量。

(六)用藥注意事項 ①給藥前應詳細了解近兩周內使用洋地黃情況,如1周內曾用過洋地黃或不詳者,不應按通常給藥量,而應將劑量減少和分次給予,以防過量;②急性心肌梗死最初1~2天,避免用洋地黃,因此時期心肌心電不穩,易出現心律失常;③急診靜脈給藥後常需換用口服製劑,常用地高辛,在末次西地蘭後6h開始,0.125mg q6h,兩次,次日起0.25mg,每日1次。

(七)藥物交互作用 其他藥物(如排鉀性利尿藥)產生的低鉀可增強洋地黃甙不良反應。

奎尼丁同用時,可因減少地高辛腎清除率和改變組織分布容積而增高Digoxin血濃度,增加不良反應發生;可增加Digoxin血濃度,從而增加中毒危險性的藥物尚有乙胺碘呋酮、維拉帕米、硝苯吡啶。

32 血循環功能不全對藥代動力學的影響 | 非強心甙類正性肌力藥 32
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