急診醫學/利尿藥

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急診選用的利尿藥常要求作用迅速、強效,在各類利尿藥中以髓襻利尿藥如利尿酸、呋喃苯氨酸、布美他尼等符合上述要求。

(一)呋喃苯胺酸速尿,Furosemide,Lasix)

1.藥理作用 ①利尿迅速、效強,但相對短暫。主要作用於腎小管髓襻升支髓質部,抑制Cl-主動重吸收Na+重吸收也隨之減少;排Na+、排Cl-,也排K+,易致低血鉀。②其他作用,速尿可刺激腎素分泌,擴張腎皮質血管,增加腎血流量腎功能不全也適用)。還可能擴張其他器官血管床,靜脈給藥可改善肺充血,降低左心室充盈壓,急性血流動力學效應出現在利尿之前。

2.藥動學 肌注速尿30min達高峰,口服則為1h。作用持續4~6h。口服可吸收但不完全,蛋白結合率95%~99%,可誘過胎盤和自乳汁分泌。經腎排泄,大部分為原型,10%代謝,與葡萄糖醛酸結合,也經膽汁排泄。T1/2為30~70min,心衰腎衰時延長。

3.治療應用 適用於急性肺水腫充血性心力衰竭高血壓急症、腎病症候群或腎硬變性水腫。對其他利尿藥無效病例可能有效。

急診常肌注或緩慢靜注(1~2min),初劑20~40mg,至少等1~1.5h後,視情況再給第2劑。大劑量用於急性或慢性腎功能衰竭,有時用量達1000mg/d。10天以上的長期用藥,利尿效應減弱。宜間歇療法,給藥1~3天,停用2~4天。每支20mg(2ml),片劑20mg。

4.不良反應 ①液體和電解質失衡:常見如低鈉血症低鉀血症低鎂血症低血容量可伴低血壓。可出現電解質紊亂的一系列症状,如食欲不振噁心嘔吐疲勞乏力口渴頭暈、肌痙攣等。②其他代謝改變:高尿酸血症高血糖症、尿糖陽性等。③不常見的不良反應,如胰腺炎、高滲性昏迷、光感性皮炎皮膚紅斑骨髓抑制、顆粒細胞減少、血小板減少、暫時性耳聾聽力減退血藥濃度大於50μg/ml)。

5.藥物相互作用 速尿抑制腎臟排泄慶大黴素頭孢菌素地高辛,當與前兩者合用時,可增加其腎和耳毒性,在腎功能衰弱時,此相互作用更易發生。速尿產生的低血鉀增加洋地黃中毒的發生率和危險。

速尿可干擾水楊酸鹽排泄,兩者合用時,有時低劑量即可出現水楊酸中毒

妊娠初3個月最好避免用速尿,前列腺肥大和排尿困難病例宜慎用。

速尿不應與強酸性溶液混合。

(二)利尿酸(Ethacrynicacid,Edecrin)

1.藥理作用 似速尿,為襻利尿藥,作用強。

2.藥代學 利尿作用,靜注10min左右出現,持續2h;口服30min後生效,2h達高峰。作用持續6~8h。95%血漿蛋白結合。分布於肝濃度較高,主要由近曲小管分泌和經膽汁排泄。在體內無蓄積作用。

3.治療應用 治療各種水腫。每支含利尿酸鈉25mg,急性肺水腫時可以25~50mg利尿酸鈉溶於20~40ml5%葡萄糖液或生理鹽水,緩慢靜注,或靜點。

必需注意補鉀。

4.不良反應 似速尿。如電解質紊亂,胃腸道症状常見;厭食、噁心、嘔吐、腹瀉、可致胃腸道出血;暈眩、暫時性或永久性耳聾。耳聾可出現在靜注100mg後1h內,應避免與氨基糖甙類抗生素合用。少數病人可致肝細胞損害粒細胞減少皮疹等。

(三)布美他尼(丁尿胺,Bumetanide,Bumex)

1.藥理作用 為較新的速尿類衍生物。作用機制似速尿。利尿效應較速尿強20~40倍,因而劑量較小。失鉀作用較速尿輕。有擴張腎血管作用。

2.藥代學 可靜脈注射,數分鐘後開始利尿,30~60min達高峰,作用持續2~4h。T1/2為1~1(1/2)h。口服吸收迅速,30min顯效,1~4h達高峰,持續4~6h。蛋白結合率大於95%。分布容積0.2~0.3L/kg。部分代謝,部分以原型自尿排出。

3.治療應用 用於各種頑固性水腫和肺水腫急性左心衰竭可靜注或肌注0.5~1mg(每支2ml含0.5mg),必要時30min再給1次。口服1~10mg/d,分次給(每片1mg)。

4.不良反應 同速尿,糖尿發生率低。不宜加入酸性溶液中靜點,以避免發生沉澱。

參看

32 非強心甙類正性肌力藥 | 抗心律失常藥 32
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