加巴噴丁膠囊
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加巴噴丁膠囊(Gabapentin Capsules),商品名迭力、派汀。1.皰疹感染後神經痛:用於成人皰疹後神經痛的治療。 2.癲癇:用於成人和12歲以上兒童伴或不伴繼發性全身發作的部分性發作的輔助治療。也可用於3~12歲兒童的部分性發作的輔助治療。
本藥品被歸類到其它神經系統類等藥品分類。
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加巴噴丁膠囊的副作用(不良反應)
1.皰疹感染後神經痛:主要是眩暈,嗜睡,以及周圍性水腫,國外臨床試驗中發生的其他發生率高於1%並高於安慰劑對照組的不良事件
2.癲癇:最常見的不良事件是嗜睡、疲勞、眩暈、頭痛、噁心、嘔吐、體重增加、緊張、失眠、共濟失調、眼球震顫、感覺異常及厭食。
加巴噴丁膠囊禁忌症
已知對該藥中任一成份過敏的人群、急性胰腺炎的患者禁服加巴噴丁膠囊。 加巴噴丁膠囊對於原發性全身發作,如失神發作的患者無效。
服用加巴噴丁膠囊須注意的事項
國外研究報導:撤藥促使癲癇發作以及癲癇持續狀態抗癲癇藥物不應該突然停止服用,因為可能增加癲癇發作的頻率。在安慰劑對照研究中,加巴噴丁治療組患者癲癇持續狀態的發生率為0.6%(3/543),而安慰劑組為0.5%(2/378)。在所有研究(包括對照和非對照的)中用加巴噴丁治療的2074名患者中有31名(1.5%)出現癲癇持續狀態。其中14名患者在以前的治療中或服用其他藥物時未出現過癲癇持續狀態。由於沒有足夠的病史資料可以用,所以不能說加巴噴丁的治療是否與癲癇持續狀態的發生率比未用加巴噴丁治療者高或低有關係。潛在的致癌作用:動物致癌性臨床前研究發現雄性大鼠胰腺腺泡腺癌的發生率較高,該結果的臨床意義尚不清楚。加巴噴丁上市前臨床研究對於預測其誘發人體腫瘤的潛在可能性尚不明確。臨床研究包括2085名長期服藥的患者,在停止服用加巴噴丁後2年內其中10名患者出現了新的腫瘤(2例乳腺癌、3例腦癌、2例肺癌、1例腎上腺癌、1例非何杰金氏淋巴瘤和1例子宮內膜癌),11名患者出現腫瘤惡化(其中9例腦癌、1例乳腺癌、1例前列腺癌)。由於沒有未經過加巴噴丁治療的相似人群在腫瘤發生和複發率上的背景資料,因此不可能知道該研究中治療是否會影響發生率。
突然的和不能解釋的死亡:在加巴噴丁上市前研究過程中,2203名治療者(其中2103名患者為長期治療)中有8人出現了突然的和不能解釋的死亡。這些死亡者中的一些可解釋為癲癇發作導致的死亡,例如在晚上癲癇發作未被察覺。該情況的發生率為0.0038人/年。儘管該比率已經超過了相同年齡和性別健康者的比率,但卻在未服用加巴噴丁的癲癇者突然死亡發生率的範圍之內(從普通者的0.0005~與該試驗相似的臨床試驗人群的0.003,或0.0005~難治患者的0.005)。因此,結果是否可信取決於接受加巴噴丁治療的人群的可比性和統計的精確性。
特殊注意事項:臨床對照研究中,16%的患者出現了可能有臨床意義的血糖波動(<3.3mmol/L或者≥7.8mmol/L,正常值範圍3.5~5.5mmol/L)。因此糖尿病患者需經常監測血糖,如必要,隨時調整降糖藥劑量。腎功能不全的患者,服用本品必須減量(見用法用量)。曾有服用本品發生出血性胰腺炎的報告。因此,如出現胰腺炎的臨床症状(持續性腹痛、噁心、反覆嘔吐),應立即停用本品,並進行全面的體檢,臨床和實驗室檢查以期儘早診斷胰腺炎。對慢性胰腺炎的患者,尚無充分的使用加巴噴丁的經驗,應由醫生決定加巴噴丁的使用。同時使用嗎啡治療的病人加巴噴丁的血藥濃度可能會升高。應仔細觀察病人是否出現嗜睡等中樞神經系統抑制現象,應適當減少加巴噴丁或嗎啡的劑量(見藥物相互作用)。
對駕駛及機械操作的影響本品作用於中樞神經系統,可引起鎮靜、眩暈或類似症状。因此,即便按照規定劑量服用本品,也可降低反應速度,使駕駛能力、操縱複雜機器的能力和在暴露環境中工作的能力受到損害,特別在治療初期、藥物加量、更換藥物時或者同時飲酒時。
加巴噴丁膠囊的用法用量
注意:同種藥品可由於不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。 1. 皰疹感染後神經痛:第一天一次性服用加巴噴丁0.3g,第二天服用0.6g,分兩次服完;第三天服用0.9g,分三次服完。隨後,根據緩解疼痛的需要,可逐漸增加劑量至每天1.8g,分三次服用。國外臨床研究中,在每天1.8g至3.6g劑量範圍內其療效相當,每天超過1.8g的劑量未顯示出更多益處。 2.癲癇:加巴噴丁可與其它抗癲癇藥物合用進行聯合治療。 加巴噴丁的給藥途徑為口服,分次給藥(每日3次)。給藥方法從初始低劑量逐漸遞增至有效劑量。12歲以上患者:在給藥第一天可採用每日一次,每次0.3g;第二天為每日二次,每次0.3g,第三天為每日三次,每次0.3g,之後維持此劑量服用。據國外研究文獻報導,加巴噴丁的用藥劑量可增至每日1.8g,還有部分病人在用藥劑量達每日2.4g仍能耐受。每天2.4g以後劑量的安全性尚不確定。 3~12歲的兒科患者:開始劑量應該為10~15mg/kg/d,每日3次,在大約3天達到有效劑量。在5歲以上的患者加巴噴丁的有效劑量為25~35mg/kg/d,每日三次。3~4歲的兒科患者的有效劑量是40mg/kg/d,每日三次。如有必要,劑量可增為50mg/kg/d。長期臨床研究表明劑量增加到50mg/kg/d耐受性良好。兩次服藥之間的間隔時間最長不能超過12小時。為減少頭暈、嗜睡等不良反應的發生,第一天用藥可在睡前服用。 在加巴噴丁用藥過程中無需監測加巴噴丁的血藥濃度。而且,由於加巴噴丁在藥代動力學方面與其它常規抗癲癇藥物之間無明顯的相互作用,所以與此藥聯合治療不會改變這些常規抗癲癇藥物的血漿濃度。 在治療過程中,加巴噴丁的停藥或新治療方案的加入均需逐漸進行,時間最少為一周。
加巴噴丁膠囊藥物相作用
加巴噴丁很少代謝,也不干擾其他一般合用的抗癲癇藥物的代謝。這部分描述的藥物相互作用數據是從相關健康成人和癲癇症患者的研究中得到的。
加巴噴丁膠囊成分或處方
本品主要成份為加巴噴丁,其化學名稱為:1-(氨基甲基)-環己乙酸。
加巴噴丁膠囊藥理作用
加巴噴丁抗驚厥作用的機制尚不明確,但動物試驗提示,與其他上市的抗驚厥藥物相似,加巴噴丁可抑制癲癇發作。小鼠和大鼠最大電休克試驗、苯四唑癲癇發作試驗以及其他動物試驗(如遺傳性癲癇模型等)結果提示,加巴噴丁具有抗癲癇作用,但這些癲癇模型與人體的相關性尚不清楚。
加巴噴丁在結構上與神經遞質GABA相關,但不與GABA受體產生相互作用,它既不能代謝轉化為GABA或GABA激動劑,也不是GABA攝取或降解的抑制劑。放射性配體結合試驗發現,加巴噴丁濃度達到100μM時,對許多常見受體位點無親和力,包括苯二氮卓受體、谷氨酸受體、NMDA受體、quisqualate受體、海人草酸受體、番木鱉鹼-不敏感性或-敏感性的氨基乙酸受體、α1、α2或β受體、腺苷A1或A2受體、M或N受體、多巴胺D1或D2受體、H1受體、5-羥色胺S1或S2受體、阿片μ,δ或k受體、尼群地平或地爾硫卓標記的電壓敏感鈣通道位點、蛙毒素A 20-α-苯甲酸鹽標記的電壓敏感的鈉通道位點。由於在評價藥物對NMDA受體作用的幾個常用試驗所得出的結果是相反,故目前尚無任何關於加巴噴丁對NMDA受體作用的統一認識。
體外研究顯示加巴噴丁在大鼠腦內的結合位點分布於新皮層和海馬,其高親和力的結合蛋白被證實為電壓激活鈣通道的輔助亞單位,相關功能尚未闡明
加巴噴丁膠囊貯藏方法
密閉,避免高溫保存。
市場上的加巴噴丁膠囊
- 加巴噴丁膠囊
- 生產企業:江蘇恆瑞醫藥股份有限公司
- 批准字型大小:國藥准字H20080267
- 包裝規格:0.1g
- 迭力
- 生產企業:江蘇恩華藥業集團有限公司
- 批准字型大小:國藥准字H20040527
- 包裝規格:0.1g
- 派汀
- 生產企業:江蘇恆瑞醫藥股份有限公司
- 批准字型大小:國藥准字H20030662
- 包裝規格:0.1g
- 派汀
- 生產企業:江蘇恆瑞醫藥股份有限公司
- 批准字型大小:國藥准字H20050271
- 包裝規格:0.3g
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