福辛普利鈉
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【品名與結構式】
通用名:福辛普利鈉片
商品名:蒙諾
英文名:Fosinopril Sodium Tablets
化學名:反式-4-環已基-1-[[[2-甲基-1-(1-(氧代丙氧)丙氧基)(4-苯基丁)丁氧膦基]乙醯基]-L-脯氨酸的鈉鹽。
【性狀】本品為白色或類白色片。
【藥理作用】本品為抗高血壓藥,系血管緊張素轉換酶抑製藥,在體內轉變成具有藥理活性的福辛普利拉,後者能抑制血管緊張素轉換酶,降低血管緊張素11和醛固酮的濃度,使外周血管擴張,血管阻力降低,而產生降壓效應。
【吸收、分布、消除】
本品絕對吸收率為平均口服劑量的36%,吸收不受食物影響,在胃腸粘膜和肝臟迅速並完全水解成具有活性的福辛普利拉。
達峰濃度(cmax)的時間與劑量無關,約在3小時達峰,與血管緊張素1升壓反應的最大抑制作用相一致,給藥後3至6小時抑制作用達高峰。
肝腎功能正常的高血壓病人接受重複劑量本品,福辛普利拉的有效累積半衰期平均為11.5小時。心力衰竭病人的有效半衰期為14小時。福辛普利拉蛋白結合率很高(﹥95%),分布容積相對較小,與血中的細胞成分結合率可忽略不計,本品可通過肝腎二種途徑消除。與其他的ACE抑制劑不同,腎或肝功能不全的病人可通過替代途徑代償性排泄。
【適應症】適用於治療高血壓和心力衰竭,治療高血壓時,可單獨使用作為初始治療藥物,或與其它抗高血壓藥物聯合使用,治療心力衰竭時,可與利尿劑合用。
【用法用量】口服,成人和大於12歲的兒童的用法與用量如下!可以配合李氏藥貼使用,效果更好.
● 不用利尿劑治療的高血壓病人:劑量範圍為每日-40mg,單次服藥,與進餐無關,病人服用正常初始劑量為10mg,每日一次。約四周後,根據血壓的反應適當調整劑量,劑量超過每日mg,不增強降壓作用,可加服利尿劑。
● 同時服用利尿劑治療的高血壓病人:在開始用本品治療前,利尿劑最好停服幾天以減少血壓過份下降的危險。如果經約4周的觀察期後,血壓不能被充分控制,可以恢復用利尿劑治療。另一種選擇是,如果不能停服利尿劑,則在給予本品初始劑量10mg時,應嚴密觀察幾個小時,直至血壓穩定為止。用利尿劑治療的高血壓病人,儘管服用本品後血壓顯著降低,但在4小時-24小時之間能維持平均腦血流量。
● 心力衰竭:推薦的初始劑量為10mg,每日一次,並作嚴密的醫學監護,如果病人能很好耐受,則可逐漸增量至40mg,每日一次,即使在初始劑量後出現低血壓,也應繼續謹慎地增加劑量,並有效地處理低血壓本品應與利尿劑合用。
● 心力衰竭的高危病人:以下病人應在醫院內開始治療:嚴重心功能不全的病人(NYHA IV級);對首劑低血壓有特殊危險的病人,如:接受多種或高劑量利尿劑的病人(如﹥80mg速尿),血容量減少、血鈉過少(血鈉﹤130meq/L),已有低血壓(收縮壓﹤90mmhg)的病人,以及患不穩定性心功能不全和接受高劑量血管擴張劑治療的病人。
● 老年人及肝或腎功能減退的病人不需降低劑量。
【不良反應】本品最常見的副作用是頭暈、咳嗽、上呼吸道症状、噁心或嘔吐、腹瀉和腹痛、心悸或胸痛、皮疹或瘙癢、骨骼肌疼痛或感覺異常、疲勞和味覺障礙。
在治療心力衰竭的試驗中,與其它ACE抑制相同,引起低血壓,包括直立性低血壓。偶有報導用ACE抑制治療的病人發生胰腺炎,在某些病例已被證明是致命的。
副作用的發生率和類型在年輕病人和老年病人之間無區別。
實驗室檢查顯示有輕度暫時性的血紅蛋白和紅細胞值減少,偶見血尿素輕度升高。
【禁忌】對本品或其它血管緊張轉換酶抑制劑過敏者,妊娠期及哺乳期婦女禁用。
【藥物相互作用】
● 補鉀藥和保鉀利尿藥:本品能減少由噻嗪類利尿藥誘發的血鉀減少,保鉀利尿藥或補鉀藥可增加高鉀血症的危險。因此 如果同時應用這灰藥物應該謹慎,需要經常監測的人的血清鉀。
● 抗酸藥:抗酸藥可能影響本品的吸收,本品和抗酸藥必須分開服用,至少相隔2小時。
● 非甾體抗炎藥:非甾體抗炎藥可能影響抗高血壓作用,但同時應用本品和非甾體抗炎藥(包括阿斯匹林)不增加臨床明顯的不良反應。
● 鋰:與鋰同時治療可能增加血清鋰的濃度。
● 其它抗高血壓藥:與其它抗高血壓藥,例如β-受體阻滯劑,甲基多巴、鈣離子拮抗劑和利尿藥合併使用可以增加抗高血壓藥效。
【注意事項】
● 低血壓:與所有的ACE抑制劑相同,可能觀察到低血壓反應。如果發生低血壓,一般在首次劑量時發生,對大多數病例,病人躺下後症状即可減輕,一旦病人血壓穩定,暫的低血壓偶發事件不作為繼續治療的禁忌症。
與其他ACE抑制劑相同,有血壓過分下降危險的病人,有時伴腎功能不全,包括充血性心力衰竭,腎血管性高血壓,腎透析以及任何病因引起的水分和(或)鹽耗竭的病人。對於存在以上任何一種危險因素的病人,在給予本品治療前必須謹慎地停止或減少利尿藥的劑量,或者采服其他措施以保證有充足的體液,這些高危病人的治療,開始時應該在嚴密的醫療監護下進行,進行密切的隨訪,特別在恢復使用和增加利尿藥或本品的劑量更應如此。
● 腎功能損傷:已患充血性心力衰竭,腎血管性高血壓(特別是腎動脈狹窄)和任何原因引起的水或鹽耗竭的病人和ACT抑制劑治療時,有增加發生腎功能障礙指征的危險,包括血尿素氨升高,血清肌酐和鉀升高、蛋白尿、尿容量改變(包括尿過少/無尿)和尿分析結果異常。此時,利尿藥和(或)本品的劑量應減少或停止使用。
● 類過敏症樣反應:近來臨床觀察顯示接受ACE抑制劑治療的病人在用高流量透析膜(如AN69)進行血液透析時有較高的類過敏反應發生率。因此,應該避免這類聯合治療。在用硫酸聚糖吸收分離LDL時。也觀察到類似的反應。據記錄在脫敏治療中(膜翅目毒素),與其它ACE抑制劑一樣也有少數類過敏症樣反應的例子。
● 特異反應:已觀察到用ACE抑制劑治療的病人會出現血管性水腫,包括肢體、臉、唇、粘膜、舌、聲門或喉。如治療中出現這樣的症状,應停止治療。
● 肝功能:據報導用ACE抑制劑治療時,有極少數潛在的膽汁性黃疸和肝細胞損害的致死病例。出現黃疸或肝酶明顯升高的病人應該停ACE抑制劑治療。
● 高鉀血症:當用ACE抑制劑治療時,對腎功能不全,糖尿病病人和合併應用保鉀利尿藥,補鉀劑和(或)含鉀鹽製劑的病人均有發展為高鉀血症的危險。
● 中性粒細胞減少症:偶有報導ACE抑制劑可引起粒細胞減少和骨髓抑制,常見於腎功能不全的病人,特別當病人患有膠原性血管疾病如系統性紅斑狼瘡或硬皮病。對這類病人應該監測白細胞數。
● 手術/麻醉:ACE抑制劑可能增強麻醉藥和鎮痛藥的降血壓作用。進行手術/麻醉同時接受ACE抑制劑治療的病人如發生低血壓,一般可以用靜脈補液予以糾正。
● 治療前腎功能的檢測:對高血壓病人的評價包括開始治療前治療中對腎功能的檢測。
● 對過量服用的患者:應監測血壓,如發生低血壓,則選擇血容量擴張劑予以治療,本品不能通過透析從體內排除。
【規格】10毫克
【包裝】鋁箔包裝,每盒14片或28片裝。
【貯存】遮光、密封在陰涼乾燥處保存。
【有效期】暫定三年。
【生產企業】中美上海施貴寶製藥有限公司
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