第一代抗組胺藥物
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第一代抗組胺藥物主要有撲爾敏、苯海拉明、異丙嗪、曲吡那敏等,可以緩解皮膚黏膜過敏症状,臨床用於治療過敏性鼻炎、過敏性皮膚病等,也可作為復方感冒藥的一種成分。本類藥物不良反應較多,最明顯的是中樞神經系統反應(包括鎮靜、嗜睡、乏力等)。
抗組胺藥物有分廣義與狹義之分。廣義的抗組胺藥物是指三種組胺受體(H1/H2/H3)的拮抗劑,是指所有的組胺受體拮抗劑;而狹義的抗組胺藥物則主要是指組胺H1受體拮抗劑(包括第一代抗組胺藥物、第二代抗組胺藥物、第三代抗組胺藥物),其中第一代抗組胺藥物就包括撲爾敏、苯海拉明、異丙嗪、曲吡那敏等,第二代抗組胺藥物主要有氯雷他定、西替利嗪等,第三代抗組胺藥物代表藥為地氯雷他定。
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主要特點
- 主要用於過敏性鼻炎、過敏性皮膚病等,可以明顯改善鼻涕、噴嚏、瘙癢等症状。
- 第一代抗組胺藥物有嗜睡作用,可能會影響患者的正常工作,但可在睡前服用。個別較為敏感的患者即使睡前服用,第二天起床仍有明顯嗜睡、乏力感。
- 第一代抗組胺藥物較便宜,尤其是相對第二代抗組胺藥物、第三代抗組胺藥物而言。
- 某些情況,第一、第二、第三代抗組胺藥物療效未必有明顯區別,患者應根據自己情況選購。
藥物介紹
苯海拉明
【藥理作用】:為乙醇胺的衍生物,抗組胺效應不及異丙嗪,作用持續時間也較短,鎮靜作用兩藥一致。也有局麻、鎮吐和抗M-膽鹼樣作用。
【臨床應用】
- 皮膚黏膜的過敏,如蕁麻疹、血管神經性水腫、過敏性鼻炎,其他的皮膚瘙癢症、肛門瘙癢症、外陰瘙癢症、藥疹或黃疸時的瘙癢,對蟲咬症和接觸性皮炎也有效;
- 急性過敏反應,可減輕輸血或血漿所致的過敏反應;
- 暈車暈船的防治,有較強的鎮吐作用,也可用於防治放射病、手術後嘔吐,藥物引起的 噁心嘔吐;
- 用於帕金森病和錐體外系症状;
- 鎮靜,用於催眠和術前給藥;
- 牙科局麻,當病人對常用的局麻藥高度過敏時,1%苯海拉明液可作為牙科用局麻藥;
- 鎮咳,作為一種非成癮性止咳藥適用於治療感冒或過敏所致咳嗽,但其止咳效應尚未肯定。
- 其他,徐鶴定、薛士健、陸小兵等報導,每日睡前服用苯海拉明50mg,連服10~14日,治療氯氮平所致流涎症状,安全有效。
【注意事項】
- 支氣管哮喘病人服苯海拉明後可能使痰液黏稠,不易咳出而加重呼吸困難,應予重視。
- 低血壓、高血壓、其他心血管病、甲狀腺功能亢進、青光眼患者慎用。
- 早期妊娠婦女、授乳期婦女、新生兒及早產兒 忌用。
- 長期應用本藥可能引起溶血或造血功能障礙,尤其不宜長期注射用藥。
- 抗組胺藥雖屬抗變態反應藥物,但此類藥物本身亦可引起過敏。苯海拉明有引起藥物過敏性皮疹的病例,故在用藥期間如病人出現皮疹即停藥或改用其他抗組胺藥物。
- 苯海拉明如與催眠、鎮靜、安定類藥物合用,或同時飲酒可加重中樞抑制作用,應予避免。
- 抗組胺藥物常有快速減效反應(tachyphylaxis),或稱耐藥性反應。如苯海拉明用於習慣性變態反應病患者時,初期療效往往非常顯著,但隨著用藥時間的延長,效果即逐漸下降。當出現此類耐藥性反應時,宜及早改用其他種類的抗組胺藥物,以免耐藥性發展影響療效。
- 超劑量服用可引起昏睡、心悸、肌震顫、視力模糊、精神錯亂甚至驚厥等中毒反應。應予洗胃、給氧、控制驚厥等措施。
- 老年人用藥後容易發生長時間的滯呆或頭暈等。
- 腎功能衰竭時,給藥的間隔時間應延長,本品的鎮吐作用可給某些疾病的診斷造成困難,如闌尾炎和有些藥源性中毒等。
- 本品可影響神經肌肉接頭的傳導,重症肌無力患者禁用。
【不良反應】
- 最常見的有:滯呆、思睡、注意力不集中、疲乏、頭暈、頭昏、共濟失調、噁心、嘔吐、食欲不振、口乾等。
- 少見的有:氣急、胸悶、咳嗽、肌張力障礙等。有報導在給藥後可發生牙關緊閉並伴喉痙攣、過敏性休克、心律失常。過量應用可致急性中毒、精神障礙。
異丙嗪
【藥理學】能競爭性阻斷組胺 Hl受體而產生抗組胺作用,能對抗組胺所致之毛細血管擴張,降低其通透性,緩解支氣管平滑肌收縮所致的喘息,較鹽酸苯海拉明作用強而持久。因較易進入腦組織,故有明顯的鎮靜作用;能加強催眠藥、鎮痛藥及麻醉藥的中樞抑制作用;其抗膽鹼作用亦較強,防治暈動症效果較好。用於皮膚及黏膜過敏、過敏性鼻炎、哮喘、食物過敏、皮膚劃痕症以及暈車、暈船、暈機等。
【適應症】
- 皮膚粘膜的過敏: 適用於長期的、季節性的過敏性鼻炎,血管運動性鼻炎,過敏性 結膜炎,蕁麻疹,血管神經性水腫,對血液或血漿製品的過敏反應,皮膚劃痕症。
- 暈動病:防治暈車、暈船、暈飛機。
- 用於麻醉和手術前後的輔助治療,包括鎮靜、催眠、鎮痛、止吐。
- 用於防治放射病性或藥源性噁心、嘔吐。
【不良反應】異丙嗪屬吩噻嗪類衍生物,小劑量時無明顯副作用,但大量和長時間應用時可出現吩噻 嗪類常見的副作用。
- 較常見的有嗜睡;較少見的有視力模糊或色盲(輕度),頭暈目眩、口鼻咽干燥、耳鳴、皮疹、胃痛 或胃部不適感、反應遲鈍(兒童多見)、暈倒感(低血壓)、噁心或嘔吐(進行外科手術和〈或〉並用其 他藥物時),甚至出現黃疸。
- 增加皮膚對光的敏感性,多惡夢,易興奮,易激動,幻覺,中毒性譫妄, 兒童易發生錐體外系反應。上述反應發生率不高。
- 心血管的不良反應很少見,可見血壓增高,偶見血 壓輕度降低。白細胞減少、粒細胞減少症及再生不良性貧血則屬少見。
撲爾敏
【藥理學】作為組織胺H1受體拮抗劑,該藥品能對抗過敏反應所致的毛細血管擴張,降低毛細血管的通透性,減輕鼻涕、鼻塞、打噴嚏等作用,緩解支氣管平滑肌收縮所致的喘息,該藥品抗組胺作用較持久,也具有明顯的中樞抑制作用,能增加麻醉藥、鎮痛藥、催眠藥和局麻藥的作用。該藥品主要在肝臟代謝。
【臨床應用】為抗組胺藥,主要作用與苯海拉明相同,但一般鎮靜作用較弱,副作用較苯海拉明小。主要用於各種過敏性疾病,如蟲咬、藥物過敏等。還可以與其它中、西藥結合,治療感冒等。 一般不用於治療暈動病,因為鎮靜作用不是很強。
【副作用】不良反應與苯海拉明相似,但較其弱。有輕微口乾、眩暈、噁心、嗜睡,心悸或皮膚淤斑,出血傾向,但較少見。本藥可誘發癲癇,故有癲癇病史的患者禁用。用藥期間不宜駕駛車輛或進行高度集中精力的工作。
參看
參考文獻
- 《藥理學》楊寶峰主編
- 《新編藥物學》第17版.
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