第三代抗組胺藥物

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第三代抗組胺藥物地氯雷他定為代表,其他包括左旋西替利嗪非索非那丁乙氟利嗪等,可以緩解皮膚黏膜過敏症状,臨床用於治療過敏性鼻炎過敏性皮膚病等。本類藥物不良反應較少,無鎮靜作用,無心臟毒性,是一個安全性較高的藥物。

抗組胺藥物有分廣義與狹義之分。廣義的抗組胺藥物是指三種組胺受體(H1/H2/H3)的拮抗劑,是指所有的組胺受體拮抗劑;而狹義的抗組胺藥物則主要是指組胺H1受體拮抗劑(包括第一代抗組胺藥物第二代抗組胺藥物第三代抗組胺藥物),其中第一代抗組胺藥物就包括撲爾敏苯海拉明異丙嗪曲吡那敏等,第二代抗組胺藥物主要有氯雷他定西替利嗪等,第三代抗組胺藥物代表藥為地氯雷他定

第一代抗組胺藥由於具有明顯的嗜睡、鎮靜等不良反應,影響用藥者的日常生活和學習與工作,已越來越不適應現代快節奏的生活。第二代抗組胺藥雖無中樞鎮靜作用,但具有心臟毒性(特非那定阿司咪唑已少用於臨床)。1986—1996年世界衛生組織在17個國家對第二代抗組胺藥的不良反應進行分析發現,應用氯雷他定的患者有106例出現不同類型的心律失常,13例出現猝死;西替利嗪有19例出現心律失常,2例出現猝死。臨床上迫切需求一種新型安全有效的抗組胺藥。第二代抗組胺藥的代謝物,如果無中樞鎮靜作用、無心臟毒性、藥物相互作用少,可以發展成為第三代抗組胺藥

目錄

主要特點


藥物介紹

地氯雷他定

商品名芙必叮,是目前我國批准上市的第一個第三代抗組胺藥,其藥理作用與氯雷他定相似,但作用更強,副作用更少。

【藥理學】本品為非鎮靜性的長效三環類抗組胺藥,是氯雷他定的活性代謝物,可通過選擇性地拮抗外周H1受體,緩解過敏性鼻炎或慢性特發性蕁麻疹的相關症状。另外,體外研究結果,本品可抑制組胺從人肥大細胞釋放。動物研究提示,本品不易通過血腦屏障。本品可通過乳汁分泌,因此應根據該藥對母親的重要性決定是否停止哺乳或停藥。

【臨床應用】用於緩解慢性特發性蕁麻疹及常年性過敏性鼻炎的全身及局部症状。

【不良反應】本品不良反應較少,主要不良反應為噁心頭暈頭痛、睏倦、口乾乏力等。

左旋西替利嗪

由於是西替利嗪的左旋體,所以藥理作用與西替利嗪相似,但副作用更少,可用於各種過敏性疾病的治療,具有起效快、效應強而持久和副作用少的優點。臨床常用劑量成人為5mg ,每日1次。無鎮靜、嗜睡等中樞神經系統副作用;未發現第二代抗組胺藥物(如特非那定阿斯咪唑等)所具有的致心律失常作用。美國FDA將之劃定為孕婦用藥比較安全的B類,可用於妊娠期和哺乳期婦女,臨床用於兒童(包括嬰兒)也是安全的。

非索菲那丁

初期研究發現特非那丁第二代抗組胺藥物)不僅本身有藥理作用,其代謝產物仍具有藥理活性,如直接用其治療過敏反應,可免受藥酶代謝而消除對人體的心臟毒性,就是根據特非那丁的這個特性,在1995年德國hoechest marion roussel 藥廠最先研究開發了特非那丁的活性代謝產物——非索非那丁,並於1997年獲FDA批准,由於該藥沒有心臟毒副作用,被某些學者認為是高效、長效、低毒特點的第三代抗組胺藥物。但也有學者認為非索非那丁仍屬於第二代抗組胺藥物。但無論如何,我們只要知道非索菲那丁這個藥物本身沒有心臟毒性便可,這點是與特非那定所不同的。

參看

參考文獻

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