胃復安
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【外文名】Metoclopramide
【所屬類別】: 止吐
【物理性質】 白色結晶性粉末。遇光變成黃色,毒性增強,勿用。
【規格】 片劑:每片5mg。 注射液:每支10mg(1ml)。
【用量用法】 1.口服:1次~10mg,1日3次,飯前30分鐘服用。兒童每次~2.5mg,分3次服。 2.肌註:1次~20mg。每日劑量一般每千克體重不宜超過0.5mg,否則易引起錐體外系反應。
目錄 |
適應症
1.可用於因腦部腫瘤手術、腫瘤的放療及化療、腦外傷後遺症、急性顱腦損傷以及藥物所引起的嘔吐。 2.對於胃脹氣性消化不良、食欲不振、噯氣、噁心、嘔吐也有較好的療效。 3.也可用于海空作業引起的嘔吐及暈車(船)。 4.可增加食管括約肌壓力,從而減少全身麻醉時腸道反流所致吸入性肺炎的發生率;可減輕鋇餐檢查時的噁心、嘔吐反應,促進鋇劑通過;十二指腸插管前服用,有助於順利插管。 5.對糖尿病性胃輕癱,胃下垂等有一定療效;也用於幽門梗阻及對常規治療無效的十二指腸潰瘍。 6.可減輕偏頭痛引起的噁心,並可能由於提高胃通過率而促進麥角胺的吸收。 7.本品有催乳作用,可試用於乳量嚴重不足的產婦。 8.可用於膽道疾病和慢性胰腺炎的輔助治療。
注意事項
1.主要副反應為鎮靜作用,可有倦怠、嗜睡、頭暈等。其他有便秘、腹瀉、皮疹及溢乳、男子乳房發育等,但較為少見。
2.本品大劑量或長期應用,可能因阻斷多巴胺受體,使膽鹼能受體相對亢進而導致錐體外系反應(特別是年輕人),主要表現為帕金森症候群,可出現肌震顫、頭向後傾、斜頸、陣發性雙眼向上注視、發音困難、共濟失調等。可用苯海索等抗膽鹼藥治療。
4.本品對胎兒的影響尚待研究,故孕婦除有明確指征外,一般不宜使用。
5.禁用於嗜鉻細胞瘤、癲癇、進行放療或化療的乳癌病人禁用,對胃腸道活動增強可導致危險的病人,如機械性腸梗阻、胃腸出血等也禁用。遇光變成黃色或黃棕色後,毒性增高。
7.抗膽鹼藥(阿托品、溴化丙胺太林、顛茄等)能減弱本品的止吐效應,兩藥合用時應予注意。
8.可降低西咪替丁的口服生物利用度,兩藥若必須合用,服藥時間應至少間隔1小時。
9.能增加對乙醯氨基酚、氨芐青黴素、左旋多巴、四環素等的吸收速率,地高辛的吸收因合用本品而減少。
藥理毒理
本品為多巴胺2(D2)受體拮抗劑,同時還具有5-脛色胺4(5-HT4)受體激動效應,對5-HT3受體有輕充抑制作用。可作用於延髓催吐化學感受區(CTZ)中多巴胺受體而提高CTZ的閾值,具有強大的中樞性鎮吐作用。本品亦能阻斷下丘腦多巴胺受體,抑制催款乳素抑制因子,促進泌乳素的分泌,故有一定的催乳作用。對中樞其他部位的抑制作用較微,有較弱的安定作用,較少引起催眠作用。對於胃腸道的作用主要在上消化道,促進胃及上部腸段的運動;提高靜息狀態胃腸道括肌的張力,增加下食管括肌的張力和收縮的幅度,使食管下端壓為增加。阻滯胃—食道反流,加強胃和食管蠕動,並增強對食管內容物的廓清能力,促進胃的排空,促進幽門、十二指腸及上部空腸的鬆弛,形成胃胃體與上部沁腸間的功能協調。這些作用也可增強本品的鎮吐效應。本品對小腸和結腸的傳送作用尚不確定。
禁 忌
(1)下列情況禁用:
②癲癇發作的頻率與嚴重性均可因用藥而增加;
③胃腸道出血、機械性腸梗阻或穿孔,可因用藥使胃腸道的動力增加,病情加重;
④嗜鉻細胞瘤可因用藥出現高血壓危象;
⑤不可用於因行化療和放療而嘔吐的乳癌患者。
(2)下列情況慎用:
②腎衰,即重症慢性腎功能衰竭使錐體外系反應危險性增加,用量應減少。
參看
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