米氮平
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美國非專利藥公司Caraco製藥宣布,FDA批准其生產和銷售抗抑鬱藥物米氮平(mirtazapine)。該藥是歐家農公司Remeron(米氮平)的通用名藥。除了15mg、30mg和45mg 3種劑型，該公司還獲得了7.5mg劑量的批准，成為目前惟一擁有7.5mg米氮平的公司。米氮平在美國有很大的市場潛力，估計市場總值約為2.5億美元。米氮平是全球第一個對去甲腎上腺素和5-羥色胺具有雙重抑制作用的抗抑鬱藥物。Remeron1996年獲得美國FDA批准，已在70多個國家臨床使用。
基本信息
中文正式名 米氮平
商品名及別名 瑞美隆（Remeron）
英文名 mirtazapine
主要成分 每片含米氮平 15毫克，30毫克或45毫克。
化學名：1，2，3，4，10，14b六氫一2一甲基吡嗪基[2，1-a]吡啶並［2，3-C］氮卓。
分子式及分子量 C17H19N3 265.36
性狀 「米氮平-瑞美隆」 片劑為兩面凸起的橢圓形，其中一面有「Organon」字樣，另一面有代碼。15毫克和30毫克片劑上有刻痕。
藥理學特徵 瑞美隆（米氮平）是抗抑鬱藥，適用於抑鬱症。對症状如快感缺乏，精神運動性抑制，睡眠欠佳（早醒）以及體重減輕均有療效。也可用於其它症状如：對事物喪失興趣，自殺觀念以及情緒波動（早上好，晚上差）。「米氮平-瑞美隆」在用藥後一至二周後起效。
藥效學特徵 瑞美隆的活性成分米氮平是作用於中樞的突觸前α2受體拮抗劑，對以增強腎上腺素能的 神經傳導。它通過與中樞的5一羥色胺受體(5-HT2，5-HT3)相互作用起調節5一羥色胺的功能。米氮平的二種旋光對映體都具有抗抑鬱活性，左旋體阻斷α2和5-HT2受體，右旋體阻斷5-HT3受體。米氮平的抗組織胺受體（H1）的特性起著鎮靜作用。該藥有較好的耐受性，幾乎無抗膽鹼能作用，其治療劑量對心血管系統無影響。
藥代學特徵 口服「米氮平-瑞美隆」片後其活性成分米氮平很快被吸收（生物利用度約為50％），約二小時後血漿 濃度達到高峰。約85％與血漿蛋白結合。平均半衰期為20－40小時；偶見長達65小時；在年輕人中也偶見較短的半衰期。清除半衰期的大小正適合於將服用方式定為每日一次。 血藥濃度在服藥三至四天後達到穩志，此後將無體內聚積現象發生。在所推薦的劑量範圍內，「米氮平-瑞美隆」的藥代動力學形式為線性。米氮平大多被代謝並在服藥後幾天內通過尿液和糞便排出體外。其主要生化方式為脫甲基及氧化反應在，隨後是結合反應。脫甲後的代謝產物與原化合物一樣仍具藥理活性。
肝腎功能不良可引起米氮平清除率降低。
藥代動力學
口服後，活性成分米氮平很快被吸收（生物利用度約為50%），約2小時後血漿濃度達到高峰。約85%與血漿蛋白結合。平均半衰期為20-40小時，偶見長達65小時，在年輕人中也偶見較短的半衰期。清除半衰期的長短正適合於將服用方式定為每日1次。血藥濃度在服藥3-4天後達到穩態，此後將無體內聚積現象發生。在所推薦的劑量範圍內，米氮平的藥代動力學形式為線性。米氮平大多被代謝，並在服藥後幾天內通過尿液和糞便排出體外。其主要生化方式為脫甲基及氧化反應，隨後是結合反應。脫甲後的代謝產物與原化合物一樣仍具藥理活性。肝腎功能不良可引起米氮平清除率降低。
［適應症］
[作用與用途] 抑鬱症的發作
服用方法 「米氮平-瑞美隆」片應口服，如有必要可與水同服，應吞服而不應嚼碎。
成人：「米氮平-瑞美隆」治療起始劑量應為每日15毫克，逐漸加大劑量至獲最佳療效。有效劑量通常為每日 15－45mg。
肝腎功能不良患者對「米氮平-瑞美隆」的清除率有可能會降低，此類病人使用「米氮平-瑞美隆」時應注意。
瑞美隆的有效成分「米氮平」的半衰期為 20至 40小時，因此該藥適於每日服用一次（最好在臨睡前服用）。該藥也可分次服用（如早晚各一次）。
病人應連續服藥，最好在症状完全消失四至六個月後再逐漸停藥。當劑量合適時，藥物應在二至四周內有顯著療效。若效果不夠顯著，可將劑量增加直至最大劑量。但若劑量增加二至 四周後仍無作用，應停止使用「米氮平-瑞美隆」。
不良反應 由於患抑鬱症的病人常會表現出一些由疾病本身引起的症状，因此哪些副作用是由使用了「米氮平-瑞美隆」後所引起的尚無法予以區分。下列是使用瑞英隆期間最常見的副作用：
●食慾增加，體重增加。
●打瞌睡，鎮靜，通常發生在服藥後的前幾周（注意，此時減少劑量並不能減輕副作用，反 而會影響其抗抑鬱效果）。
另外
近日，澳大利亞藥物不良反應監測委員會（ADRAC）發布了有關抗抑鬱藥米氮平（mirtazapine）引起的一系列不良反應。
米氮平通過阻斷中樞α2 腎上腺受體促進去甲腎上腺素和5羥色胺釋放。它也是一種H1 拮抗劑，具有鎮靜和微弱的抗膽鹼作用。
從2001年5月至2003年5月， ADRAC 共收到253 份與米氮平有關的不良反應報告，報告的常見不良反應有：水腫33例、焦慮24例、肌痛關節痛24例、鎮靜作用23例、皮膚反應20例、血惡液質15例、驚厥16例等。
報告給ADRAC的嚴重的不良反應是驚厥和血惡液質。 16 例發生驚厥的患者過去沒有癲癇，8例患者僅服用了米氮平。
報告的血液惡液質包括中性粒細胞減少症8例，其中1例同時存在血小板減少症、 血小板減少症 6例、淋巴細胞減少症 1例 和全血細胞減少 1例。2例出現嗜中性粒細胞減少性發熱。發做時間均在開始服藥後的2 個月內。9例報告米氮平是唯一被懷疑的藥物。
在英格蘭進行的一項對超過13000例服用米氮平的患者的處方事件監控 （PEM） 研究發現，在第1個月中，患者最常見的不良反應是嗜睡或鎮靜和不適或倦怠，分別為5．8％ 和2．8％，並發現2例血惡液質患者，分別為中性粒細胞減少症和粒細胞缺乏。在該研究中沒有發現驚厥報告。
ADRAC提醒醫師，需要警惕服用米氮平患者出現的血液惡液質跡象（發熱、喉痛、瘀點等）。
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