戊硫巴比妥鈉
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藥物名稱: 硫噴妥鈉
藥物別名: 戊硫巴比妥鈉,Sodium Pentothal,PENTOTHAL
英文名稱: Thiopental Sodium
說 明: 注射用硫噴妥鈉:每支0.5g;1g(含無水碳酸鈉6%)。
功用作用: 為超短時作用的巴比妥類藥物,常用於靜脈麻醉、誘導麻醉、基礎麻醉、抗驚厥以及複合麻醉等。可通過胎盤屏障影響胎兒血液循環和呼吸。
用法用量:
(1)靜脈麻醉 一般多用5%或2.5%溶液,緩慢注入。成人,1次~8mg/kg,經30秒左右即進入麻醉,神智完全消失,但肌肉鬆弛不完全,也不能隨意調節麻醉深度,故多用於小手術。如病人有呼吸快、發聲、移動等現象,即為蘇醒的表現,可再注射少量以持續麻醉。劑量:1次g(即5%溶液20ml)。
(2)基礎麻醉 用於小兒、甲狀腺功能亢進症及精神緊張病人。每次灌腸30mg/kg(多用於小兒);或肌注,每次成人0.5g,小兒15~20mg/kg,以2.5%溶液,作深部肌注。
(3)誘導麻醉 一般用2.5%溶液緩慢靜注,1次g(1次不超過0.5g),繼以乙醚吸入。
(4)抗驚厥 每次靜注0.05~0.1g。
注意事項:
(1)潮解後或配成溶液後,易變質而增加毒性,故如安瓿已破裂,或其中粉末不易溶解而有沉澱,或溶液帶顏色,即表示已變質,不宜再用。
(2)容易引起呼吸抑制及喉痙攣,故注射宜緩慢。如出現呼吸微弱,乃至呼吸停止,應即停止注射。使用時必須備以氣管插管、人工呼吸機及氧氣。
(3)用後無嘔吐、頭痛等副作用,但常引起喉痙攣、支氣管收縮,故麻醉前最好給予阿托品以作預防。如心搏減少,血壓降低,立即注射腎上腺素或麻黃鹼。
(4)藥液不可漏出血管外或皮下。
(5)休克未糾正前及心力衰竭者禁用。肝功能不全、低血壓、支氣管哮喘患者、新生兒、腎上腺皮質、甲狀腺功能不全者慎用。
(6)對巴比妥類過敏者禁用。
(7)過量解救藥為:戊四氮
【性狀】淡黃色粉末,有潮解性,易溶於水,水溶液(1:40)呈強鹼性(ph9.5~11.2)。能溶於酒精,有蒜樣臭味。
【藥理及應用】為超短時作用的巴比妥類藥物,常用於靜脈麻醉、誘導麻醉、基礎麻醉、抗驚厥以及複合麻醉等。
(1)靜脈麻醉 一般多用5%或2.5%溶液,緩慢注入。成人,1次~8mg/kg,經30秒左右即進入麻醉,神智完全消失,但肌肉鬆弛不完全,也不能隨意調節麻醉深度,故多用於小手術。如病人有呼吸快、發聲、移動等現象,即為蘇醒的表現,可再注射少量以持續麻醉。極量:1次g(即5%溶液20ml)。
(2)基礎麻醉 用於小兒、甲狀腺功能亢進症及精神緊張病人。每次灌腸30mg/kg(多用於小兒);或肌注,每次成人0.5g,小兒15~20mg/kg,以2.5%溶液,作深部肌注。
(3)誘導麻醉 一般用2.5%溶液緩慢靜注,1次g(1次不超過0.5g),繼以乙醚吸入。
(4)抗驚厥 每次靜注0.05~0.1g。
【注意】
(1)潮解後或配成溶液後,易變質而增加毒性,故如安瓿已破裂,或其中粉末不易溶解而有沉澱,或溶液帶顏色,即表示已變質,不宜再用。
(2)容易引起呼吸抑制及喉痙攣,故注射宜緩慢。如出現呼吸微弱,乃至呼吸停止,應即停止注射。使用時必須備以氣管插管、人工呼吸機及氧氣。
(3)用後無嘔吐、頭痛等副作用,但常引起喉痙攣、支氣管收縮,故麻醉前最好給予阿托品以作預防。如心搏減少,血壓降低,立即注射腎上腺素或麻黃鹼。
(4)藥液不可漏出血管外或皮下。
(5)休克未糾正前及心力衰竭者禁用。肝功能不全、低血壓、支氣管哮喘患者、新生兒、腎上腺皮質、甲狀腺功能不全者慎用。
(6)對巴比妥類過敏者禁用。
2、動脈注射時立即出現劇烈疼痛,並向末梢放射,一年期皮膚蒼白及動脈小試,這是由於血管痙攣,血流減少所致。內膜損害還可導致血栓形成,並可引起肌肉萎縮及手指壞死等嚴重後果,臨床上已有因此而截肢的報導。
3、靜注過快或反覆多次給藥,以至總用量偏大,可導致血壓下降和呼吸抑制。
4、臨床常規劑量注射後,血漿組胺濃度明顯上升,達正常的350%,但很快在10分鐘內恢復正常。真正的過敏反應很少發生。
5、哮喘患者可致支氣管痙攣。血容量不足或腦外傷時,容易出現低血壓和呼吸抑制,甚至心搏驟停。心血管病、低血壓休克、重症肌無力及呼吸困難、氣道堵塞或支氣管哮喘等患者,尤其是衰弱者,給藥後呼吸抑制、呼吸暫停、血壓驟降、心排出量降低的發生率增高,常顯示病情危急。
6、有少數病例可出現異常的反應,如神智持久不清醒、興奮亂動、幻覺、顏面、口唇或眼臉腫脹、皮膚紅暈、瘙癢或皮疹、腹痛、全身或局部肌肉震顫、呼吸不規則或困難,甚至出現心律失常。臨床文獻已有因此而致死的報導。是否為藥物過敏所致,尚有爭論。此時應立即給予有效的對症治療。
7、全麻誘導過程中,麻醉偏淺而外來刺激過強,包括使用喉鏡、氣管內插管等會引起頑固的喉痙攣。現在由於琥珀膽鹼等肌松藥的應用,這一危險已明顯減少。
8、即使已進入中等深度的全麻,遇到痛刺激,仍可能出現不能自制的亂動、嗆咳或呃逆。
9、蘇醒中常見寒戰、均可自行消失。
注射用硫噴妥鈉
英文名:Thiopental Sodium for Injection
漢語拼音名:Zhusheyonɡ Liupentuonɑ
本品主要成份為:硫噴妥鈉,另加無水碳酸鈉。其化學名稱為:(±)-5-乙基-5-(1-甲基丁基)-2-硫代巴比酸鈉。
結構式:
分子式:C11H17N2NaO2S
分子量:264.33
【性狀】
本品為滅菌的淡黃色粉末。
【藥理毒理】
本品脂溶性高,靜脈注射後迅速通過血-腦屏障,對中樞系統產生抑制作用,依所用劑量大小,出現鎮靜、安眠及意識消失等不同的作用。本品可降低腦耗氧量及腦血流量,在腦缺氧時對腦起到保護作用。有抑制交感神經、興奮迷走神經的作用,如有嚴重刺激時可引起喉痙攣及氣管痙攣;對循環和呼吸系統的抑制,與給藥劑量及注入速度相關,大量快速注射,因直接抑制心肌和左心室功能及呼吸中樞,可使血壓明顯下降,呼吸微弱或停止;對肝、腎功能無明顯影響,大劑量時對肝功能有一過性輕微抑制;術中低血壓可使尿量減少,藥物排泄時間延長;可降低眼壓,但不影響糖代謝;可通過胎盤影響胎兒,使出生後的新生兒四肢無力,反應遲鈍。
【藥代動力學】
本品有較高的脂溶性,pKa為7.6。靜脈注射後1分鐘內55%的藥物進入心、腦、肝、腎等血管豐富的組織,血漿濃度急速下降,隨後約80%逐漸轉移到肌肉組織,注藥30分鐘後達高峰,腦等組織的濃度下降至麻醉水平以下而蘇醒。此時脂肪組織藥物逐漸增多,肌肉中藥物濃度逐漸下降,約經2.5小時蓄於脂肪組織的藥物濃度達高峰,爾後藥物再由脂肪組織中慢慢釋放,使病人又出現延遲性睡眠。本品幾乎全部在肝內經微粒體酶代謝為氧化物,經腎和腸道約需6~7天排完。僅0.3%以原形隨尿排出,血漿蛋白結合率為72%~86%。
【適應症】
靜脈全麻藥。用於全麻誘導,複合全麻及小兒基礎麻醉。
【用法用量】
臨用前,用滅菌注射用水溶解成2.5%溶液後應用。
常用量 靜脈注射成人一次按體重4~8mg/kg。老年人應減量至2~2.5mg/kg;肌內注射小兒一次按體重5~10mg/kg。
極量 靜脈注射一次全麻總用量1g。
【不良反應】
(1)本品易致呼吸抑制,靜注時速度宜緩慢。
(2)可引起咳嗽、喉與支氣管痙攣。
(4)劑量過大或注射速度過快,易導致嚴重低血壓和呼吸抑制;較大劑量可出現長時間延遲性睡眠。
(5)少數病例會出現異常反應,如神智持久不清、興奮亂動、幻覺、皮膚及面部紅暈、口唇或眼瞼腫脹、瘙癢或皮疹、腹痛、全身發抖或局部肌肉震顫、呼吸不規則或困難、甚至出現心律失常,應立即作有效的對症治療。
(6)蘇醒中常出現寒戰發抖,一般可自行消失,如長時間昏睡不夠清醒、頭痛以及噁心嘔吐時,應引起重視,須加強監護防出意外。
【禁忌】
休克低血壓未糾正前及心力衰竭患者以及卟啉症等禁用。
【注意事項】
(1)本品水溶液不穩定,應臨用前配製,如發現沉澱、渾濁或變色即不能應用。
(2)本品呈強鹼性,2.5%溶液pH在10以上,靜脈注射可引起組織壞死;誤入動脈可出現血管痙攣、血栓形成,重者肢端壞死;肌內注射易致深層肌肉無菌性壞死,無特殊情況不要應用。
(3)用於血容量不足或腦外傷患者,易出現低血壓和呼吸抑制危象,甚致心搏驟停。
(4)用藥時注意監測呼吸深度和頻率、血壓、脈搏、心律以及呼吸和循環功能等。
(6)嚴重肝、腎、甲狀腺功能不全及新生兒慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品能透過胎盤屏障,孕婦用量大,可能導致胎兒窒息。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
老人用量偏大,清醒遲延持久,在似醒非醒的過程中,可因窒息而暴死。故老年人用量應酌減。
【藥物相互作用】
(1)與巴比妥藥物間存在交叉過敏。
(2)本品與酸性藥物配伍即出現沉澱。
(3)因有明顯抑制呼吸作用,與嗎啡等中樞神經抑製藥合用作用加強,應適當減量。
(4)與降壓藥並用,包括利尿劑、中樞性降壓藥、腎上腺素能神經末梢藥如利血平等、交感神經節阻滯藥如曲咪芬以及鈣通道阻滯藥。同時應適當減少本品用量並減慢注射速度,以免血壓劇降、心血管虛脫或休克。
(5)與大量的氯胺酮同時並用,常出現呼吸慢而淺,兩藥均應減量。
(6)與靜脈注射硫酸鎂並用,中樞抑制加深。
(7)與吩噻嗪類藥物尤其是異丙嗪並用時在血壓下降的過程中,中樞神經可先出現興奮,而後進入抑制。
與下列藥物配伍禁忌:阿米卡星,青黴素G,甲氧西林,頭孢匹林,克林黴素,氯黴素,葡萄糖,茶苯海拉明,苯海拉明,麻黃鹼,胰島素,轉化糖,果糖,間羥胺,去甲腎上腺素,纖溶酶,噴他佐辛,普魯卡因,丙氯拉嗪,丙嗪,碳酸氫鈉,磺胺異惡唑,琥珀醯膽鹼,紅霉素葡庚糖酸鹽,紅霉素乳糖醛酸鹽,四環素。
【規格】
(1)0.5g
(2)1g
【貯藏】
遮光,密閉保存。
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