戊硫巴比妥鈉

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藥物名稱: 硫噴妥鈉

藥物別名: 戊硫巴比妥鈉,Sodium Pentothal,PENTOTHAL

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英文名稱: Thiopental Sodium

說 明: 注射用硫噴妥鈉:每支0.5g;1g(含無水碳酸鈉6%)。

功用作用: 為超短時作用的巴比妥類藥物,常用於靜脈麻醉、誘導麻醉、基礎麻醉、抗驚厥以及複合麻醉等。可通過胎盤屏障影響胎兒血液循環呼吸

用法用量:

(1)靜脈麻醉 一般多用5%或2.5%溶液,緩慢注入。成人,1次~8mg/kg,經30秒左右即進入麻醉,神智完全消失,但肌肉鬆弛不完全,也不能隨意調節麻醉深度,故多用於小手術。如病人有呼吸快、發聲、移動等現象,即為蘇醒的表現,可再注射少量以持續麻醉。劑量:1次g(即5%溶液20ml)。

(2)基礎麻醉 用於小兒、甲狀腺功能亢進症精神緊張病人。每次灌腸30mg/kg(多用於小兒);或肌注,每次成人0.5g,小兒15~20mg/kg,以2.5%溶液,作深部肌注。

(3)誘導麻醉 一般用2.5%溶液緩慢靜注,1次g(1次不超過0.5g),繼以乙醚吸入。

(4)抗驚厥 每次靜注0.05~0.1g。

注意事項:

(1)潮解後或配成溶液後,易變質而增加毒性,故如安瓿已破裂,或其中粉末不易溶解而有沉澱,或溶液帶顏色,即表示已變質,不宜再用。

(2)容易引起呼吸抑制喉痙攣,故注射宜緩慢。如出現呼吸微弱,乃至呼吸停止,應即停止注射。使用時必須備以氣管插管人工呼吸機及氧氣。

(3)用後無嘔吐頭痛副作用,但常引起喉痙攣、支氣管收縮,故麻醉前最好給予阿托品以作預防。如心搏減少,血壓降低,立即注射腎上腺素麻黃鹼

(4)藥液不可漏出血管外或皮下。

(5)休克未糾正前及心力衰竭者禁用。肝功能不全低血壓支氣管哮喘患者、新生兒腎上腺皮質甲狀腺功能不全者慎用。

(6)對巴比妥類過敏者禁用。

(7)過量解救藥為:戊四氮

【性狀】淡黃色粉末,有潮解性,易溶於水,水溶液(1:40)呈強鹼性(ph9.5~11.2)。能溶於酒精,有蒜樣臭味。

【藥理及應用】為超短時作用的巴比妥類藥物,常用於靜脈麻醉、誘導麻醉、基礎麻醉、抗驚厥以及複合麻醉等。

(1)靜脈麻醉 一般多用5%或2.5%溶液,緩慢注入。成人,1次~8mg/kg,經30秒左右即進入麻醉,神智完全消失,但肌肉鬆弛不完全,也不能隨意調節麻醉深度,故多用於小手術。如病人有呼吸快、發聲、移動等現象,即為蘇醒的表現,可再注射少量以持續麻醉。極量:1次g(即5%溶液20ml)。

(2)基礎麻醉 用於小兒、甲狀腺功能亢進症及精神緊張病人。每次灌腸30mg/kg(多用於小兒);或肌注,每次成人0.5g,小兒15~20mg/kg,以2.5%溶液,作深部肌注。

(3)誘導麻醉 一般用2.5%溶液緩慢靜注,1次g(1次不超過0.5g),繼以乙醚吸入。

(4)抗驚厥 每次靜注0.05~0.1g。

【注意】

(1)潮解後或配成溶液後,易變質而增加毒性,故如安瓿已破裂,或其中粉末不易溶解而有沉澱,或溶液帶顏色,即表示已變質,不宜再用。

(2)容易引起呼吸抑制及喉痙攣,故注射宜緩慢。如出現呼吸微弱,乃至呼吸停止,應即停止注射。使用時必須備以氣管插管、人工呼吸機及氧氣。

(3)用後無嘔吐、頭痛等副作用,但常引起喉痙攣、支氣管收縮,故麻醉前最好給予阿托品以作預防。如心搏減少,血壓降低,立即注射腎上腺素或麻黃鹼。

(4)藥液不可漏出血管外或皮下。

(5)休克未糾正前及心力衰竭者禁用。肝功能不全、低血壓、支氣管哮喘患者、新生兒、腎上腺皮質、甲狀腺功能不全者慎用。

(6)對巴比妥類過敏者禁用。

不良反應]1、血管外注射可引起注射局部疼痛及腫脹

2、動脈注射時立即出現劇烈疼痛,並向末梢放射,一年期皮膚蒼白動脈小試,這是由於血管痙攣,血流減少所致。內膜損害還可導致血栓形成,並可引起肌肉萎縮手指壞死等嚴重後果,臨床上已有因此而截肢的報導。

3、靜注過快或反覆多次給藥,以至總用量偏大,可導致血壓下降和呼吸抑制。

4、臨床常規劑量注射後,血漿組胺濃度明顯上升,達正常的350%,但很快在10分鐘內恢復正常。真正的過敏反應很少發生。

5、哮喘患者可致支氣管痙攣血容量不足或腦外傷時,容易出現低血壓和呼吸抑制,甚至心搏驟停心血管病、低血壓休克、重症肌無力呼吸困難、氣道堵塞或支氣管哮喘等患者,尤其是衰弱者,給藥後呼吸抑制、呼吸暫停、血壓驟降、心排出量降低的發生率增高,常顯示病情危急。

6、有少數病例可出現異常的反應,如神智持久不清醒、興奮亂動、幻覺、顏面、口唇或眼臉腫脹、皮膚紅暈、瘙癢皮疹腹痛、全身或局部肌肉震顫、呼吸不規則或困難,甚至出現心律失常。臨床文獻已有因此而致死的報導。是否為藥物過敏所致,尚有爭論。此時應立即給予有效的對症治療。

7、全麻誘導過程中,麻醉偏淺而外來刺激過強,包括使用喉鏡氣管內插管等會引起頑固的喉痙攣。現在由於琥珀膽鹼肌松藥的應用,這一危險已明顯減少。

8、即使已進入中等深度的全麻,遇到痛刺激,仍可能出現不能自制的亂動、嗆咳或呃逆

9、蘇醒中常見寒戰、均可自行消失。  

注射用硫噴妥鈉

英文名:Thiopental Sodium for Injection

漢語拼音名:Zhusheyonɡ Liupentuonɑ

本品主要成份為:硫噴妥鈉,另加無水碳酸鈉。其化學名稱為:(±)-5-乙基-5-(1-甲基丁基)-2-硫代巴比酸鈉。

結構式:

分子式:C11H17N2NaO2S

分子量:264.33

【性狀】

本品為滅菌的淡黃色粉末。

【藥理毒理】

本品脂溶性高,靜脈注射後迅速通過血-腦屏障,對中樞系統產生抑制作用,依所用劑量大小,出現鎮靜安眠及意識消失等不同的作用。本品可降低腦耗氧量及腦血流量,在腦缺氧時對腦起到保護作用。有抑制交感神經、興奮迷走神經的作用,如有嚴重刺激時可引起喉痙攣及氣管痙攣;對循環和呼吸系統的抑制,與給藥劑量及注入速度相關,大量快速注射,因直接抑制心肌左心室功能及呼吸中樞,可使血壓明顯下降,呼吸微弱或停止;對肝、腎功能無明顯影響,大劑量時對肝功能有一過性輕微抑制;術中低血壓可使尿量減少,藥物排泄時間延長;可降低眼壓,但不影響糖代謝;可通過胎盤影響胎兒,使出生後的新生兒四肢無力,反應遲鈍。

【藥代動力學】

本品有較高的脂溶性,pKa為7.6。靜脈注射後1分鐘內55%的藥物進入心、腦、肝、腎等血管豐富的組織,血漿濃度急速下降,隨後約80%逐漸轉移到肌肉組織,注藥30分鐘後達高峰,腦等組織的濃度下降至麻醉水平以下而蘇醒。此時脂肪組織藥物逐漸增多,肌肉中藥物濃度逐漸下降,約經2.5小時蓄於脂肪組織的藥物濃度達高峰,爾後藥物再由脂肪組織中慢慢釋放,使病人又出現延遲性睡眠。本品幾乎全部在肝內經微粒體酶代謝為氧化物,經腎和腸道約需6~7天排完。僅0.3%以原形隨尿排出,血漿蛋白結合率為72%~86%。

適應症

靜脈全麻藥。用於全麻誘導,複合全麻及小兒基礎麻醉。

【用法用量】

臨用前,用滅菌注射用水溶解成2.5%溶液後應用。

常用量 靜脈注射成人一次按體重4~8mg/kg。老年人應減量至2~2.5mg/kg;肌內注射小兒一次按體重5~10mg/kg。

極量 靜脈注射一次全麻總用量1g。

【不良反應】

(1)本品易致呼吸抑制,靜注時速度宜緩慢。

(2)可引起咳嗽、喉與支氣管痙攣。

(3)麻醉後胃賁門括約肌鬆弛,易致誤吸和返流。

(4)劑量過大或注射速度過快,易導致嚴重低血壓和呼吸抑制;較大劑量可出現長時間延遲性睡眠。

(5)少數病例會出現異常反應,如神智持久不清、興奮亂動、幻覺、皮膚及面部紅暈、口唇或眼瞼腫脹、瘙癢或皮疹、腹痛、全身發抖或局部肌肉震顫、呼吸不規則或困難、甚至出現心律失常,應立即作有效的對症治療。

(6)蘇醒中常出現寒戰發抖,一般可自行消失,如長時間昏睡不夠清醒、頭痛以及噁心嘔吐時,應引起重視,須加強監護防出意外。

【禁忌】

休克低血壓未糾正前及心力衰竭患者以及卟啉症等禁用。

【注意事項】

(1)本品水溶液不穩定,應臨用前配製,如發現沉澱、渾濁或變色即不能應用。

(2)本品呈強鹼性,2.5%溶液pH在10以上,靜脈注射可引起組織壞死;誤入動脈可出現血管痙攣、血栓形成,重者肢端壞死;肌內注射易致深層肌肉無菌性壞死,無特殊情況不要應用。

(3)用於血容量不足或腦外傷患者,易出現低血壓和呼吸抑制危象,甚致心搏驟停。

(4)用藥時注意監測呼吸深度和頻率、血壓、脈搏、心律以及呼吸和循環功能等。

(5)粘液水腫阿狄森氏病、重症肌無力患者等也應慎用。

(6)嚴重肝、腎、甲狀腺功能不全及新生兒慎用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

本品能透過胎盤屏障,孕婦用量大,可能導致胎兒窒息

【兒童用藥】

【老年患者用藥】

老人用量偏大,清醒遲延持久,在似醒非醒的過程中,可因窒息而暴死。故老年人用量應酌減。

藥物相互作用

(1)與巴比妥藥物間存在交叉過敏。

(2)本品與酸性藥物配伍即出現沉澱。

(3)因有明顯抑制呼吸作用,與嗎啡等中樞神經抑製藥合用作用加強,應適當減量。

(4)與降壓藥並用,包括利尿劑、中樞性降壓藥、腎上腺素能神經末梢藥如利血平等、交感神經節阻滯藥如曲咪芬以及鈣通道阻滯藥。同時應適當減少本品用量並減慢注射速度,以免血壓劇降、心血管虛脫或休克。

(5)與大量的氯胺酮同時並用,常出現呼吸慢而淺,兩藥均應減量。

(6)與靜脈注射硫酸鎂並用,中樞抑制加深。

(7)與吩噻嗪類藥物尤其是異丙嗪並用時在血壓下降的過程中,中樞神經可先出現興奮,而後進入抑制。

與下列藥物配伍禁忌阿米卡星青黴素G甲氧西林頭孢匹林克林黴素氯黴素葡萄糖,茶苯海拉明,苯海拉明,麻黃鹼,胰島素轉化糖果糖間羥胺去甲腎上腺素纖溶酶噴他佐辛普魯卡因丙氯拉嗪丙嗪碳酸氫鈉磺胺異惡唑琥珀醯膽鹼紅霉素葡庚糖酸鹽,紅霉素乳糖醛酸鹽,四環素

【規格】

(1)0.5g

(2)1g

【貯藏】

遮光,密閉保存。

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