微乳化環孢素

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微乳化環孢素(Sandimmum),商品名新山地明器官移植免疫

本藥品被歸類到器官移植等藥品分類。

目錄

微乳化環孢素的副作用(不良反應)

常見有多毛症,震顫,肝、腎功能損害,高血壓疲勞齒齦增生,胃腸功能失調(食欲不振、惡化 
嘔吐腹痛腹瀉)以及手足灼熱感。偶見頭痛皮疹,輕度貧血高鉀血症高尿酸血症低鎂血症 
體重增加水腫胰腺炎感覺異常驚厥,可逆性痛經閉經。極少數患者發生肌痛痙攣肌無力 
肌病。在肝移植患者中,曾報導有腦病徵象、視覺運動失調以及意識受損,在極少情況下,可發生血 
小板減少症,微血管溶血性貧血腎功能衰竭(溶血性尿毒症),致癌變及淋巴增生性異常。

微乳化環孢素禁忌症

環孢素過敏者以及對聚氧乙烯蓖麻油過敏者,腎功能不全、未控制的高血壓、未控制的感染或任何 
惡性腫瘤患者禁用。

服用微乳化環孢素須注意的事項

山地明轉換為新山地明 :治療開始時應以1:1的比例轉換。在最初4-7天內,應監測環孢素的全血 
谷濃度,此外,在最初的2個月內,應對臨床安全性指標諸如血清肌酐血壓進行監測。建議用異性單克 
抗體(母藥的測定)來測定環孢素的全血濃度 ;高壓液相層析法[(HPLC)也用於母藥的測定]也可採用。 
若環孢素谷濃度超出治療範圍和/或臨床安全性指標惡化時,應相應地調整劑量。 
皮質激素外,本藥不應與其它免疫抑制劑合用。過度使用免疫抑制劑會增加感染機會及產生淋巴瘤的可 
能性。  
用新山地明治療的病人應避免高血鉀飲食、含鉀藥物或保鉀利尿藥,因為本藥偶可引起高鉀血症或加 
重原已存在的高血鉀症。 
在新山地明治療期間,疫苗接種的療效可能會降低,並應避免應用減毒活疫苗過敏體質者慎用注射 
液。

微乳化環孢素的用法用量

注意:同種藥品可由於不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。

器官移植 初劑量為10-15 mg/公斤體重,手術前12小時內分2次服。手術後以10-15 mg/公斤體重/日 
的劑量維持1-2周,以後根據血藥濃度逐漸減至2-6 mg/公斤體重/日維持。當本藥與其它免疫抑制劑合用 
時(如皮質激素合用或作為三聯或四聯治療的一部分時),應採用較低的初始劑量(如3-6 mg/公斤體重/日) 
。若使用山地明靜脈輸注濃縮液,推薦劑量為適當新山地明劑量的三分之一,應儘早轉為口服藥。 
骨髓移植 移植前一天,應給予3-5 mg/公斤體重/日,靜脈滴注,連續2周,然後改為口服維持治療, 
劑量為12.5mg/公斤體重/日,分兩次服,至少需3-6個月,以後逐漸減量至零,此過程自手術起至停藥約 
為1年。若初始治療即採用口服法,推薦劑量為12.5-15 mg/公斤體重/日。 
內源性葡萄膜炎 初始口服劑量為5 mg/公斤體重/日,直至炎症減輕和視力改善。如療效不顯著,可將劑 
量增加到7 mg/公斤體重/日。若單獨用藥無法有效控制病情,可與可的松0.2-0.6 mg/公斤體重/日或相當 
量的其它皮質激素合用。為了進行維持量治療,新山地明應逐漸減至最小有效量,在緩解期內,劑量不超 
過5 mg/公斤體重/日。 
腎病症候群  
腎功能正常者 :成人: 5 mg/公斤體重/日,兒童6 mg/公斤體重/日。 
腎功能不全的患者,新山地明的初始劑量不應超過2.5 mg/公斤體重/日。 
若單獨用藥的療效不滿意,尤其是對皮質激素抗藥的患者,建議採用新山地明和小劑量皮質激素聯合應用 
。若治療3個月,未見病情改善,則應停用新山地明。為了進行維持量治療,應將本品劑量逐漸減至最小 
有效量。 
類風濕性關節炎 3 mg/公斤體重/日,口服6周。若療效不顯著,則可逐漸增加劑量,但不應超過5  
mg/公斤體重/日。可能需要12周才能獲得足夠的療效。進行維持治療,按各人的耐受性給予維持量。新山 
地明也可以與小劑量的皮質激素和或非甾體類抗炎藥聯合應用。 
銀屑病 初始劑量為2.5 mg/公斤體重/日,口服。若用藥1個月後病情無改善,則可逐步提高劑量,但 
劑量不應超過5 mg/公斤體重/日。在6周內,若5 mg/公斤體重/日的劑量對銀屑病不能產生充分的療效, 
則應停用新山地明。在某些須迅速改善病情的患者中,可將初始劑量調為5 mg/公斤體重/日。根據臨床情 
況決定維持量。

微乳化環孢素藥物相作用

新山地明與有腎毒性的藥物如氨基甙類、二性黴素B、環丙沙星美法侖以及甲氧苄胺嘧啶等合用時,應 
嚴密監測腎功能。 
新山地明可能增加洛伐他汀秋水仙鹼肌肉的潛在副作用,從而引起肌痛肌無力。 
許多藥物可通過競爭抑制或誘導有關環孢素代謝排泄方面的肝酶,特別是細胞色素P450,從而提高或降 
血漿或全血的環孢素濃度。 
已知提高環孢素血濃度的藥物有酮康唑紅霉素交沙黴素等某些大環內酯類抗生素強力黴素、口服避 
孕藥、丙苯酮以及包括硫氮酮尼卡地平維拉帕米在內的某些鈣通道阻滯劑。 
已知可降低環孢素血濃度的藥物有 :巴比妥酸鹽醯胺咪嗪苯妥英安乃近利福平、新青黴素III以 
磺胺二甲嘧啶靜脈注射劑(非口服劑)和甲氧苄山東腫瘤藥物網氨嘧啶。若必須與上述藥物合用,則應嚴密監測環孢素的 
血濃度,並對新山地明的劑量作適當調整。 
硝苯吡啶可引起齒齦增生,故在應用新山地明期間,發生齒齦增生的患者應避免使用硝苯吡啶。 
本藥還可降低強的松龍的清除率,但是,高劑量的6α-甲強的松龍則可提高環孢素的血濃度。

微乳化環孢素藥理作用

環孢素(又稱環孢素A)系含11個胺基酸的環狀多肽,是一種作用很強的免疫抑制劑。它可抑制細胞介 
導的反應發生,包括同種異體免疫、遲發性皮膚過敏、實驗性過敏性腦脊髓炎、Freund 氏佐劑關節炎 
移植物抗宿主疾病(GVHD)以及T細胞依賴性抗體的產生。在細胞水平,環孢素抑制包括白細胞介素2[T細 
生長因子(TCGF)]在內的淋巴因子的生成和釋放。它可阻斷細胞周期G0或G1期的休止淋巴細胞,並通過 
激活的T細胞來抑制抗原觸發的淋巴因子的釋放。 
所有證據顯示,環孢素能特異而可逆地作用於淋巴細胞,而不影響造血及吞噬細胞的功能。採用山地明防 
治排斥反應以及移植物抗宿主疾病後,實質性器官和骨髓的移植已在人類取得成功。此外,山地明對許多 
已知或可能由自身免疫引起的疾病有治療作用。

微乳化環孢素貯藏方法

存在15-30°C

市場上的微乳化環孢素

參看

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