微乳化環孢素
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微乳化環孢素(Sandimmum),商品名新山地明。器官移植,免疫
本藥品被歸類到器官移植等藥品分類。
目錄 |
微乳化環孢素的副作用(不良反應)
常見有多毛症,震顫,肝、腎功能損害,高血壓,疲勞,齒齦增生,胃腸功能失調(食欲不振、惡化
、嘔吐、腹痛和腹瀉)以及手足灼熱感。偶見頭痛,皮疹,輕度貧血,高鉀血症,高尿酸血症,低鎂血症
,體重增加,水腫,胰腺炎,感覺異常,驚厥,可逆性痛經或閉經。極少數患者發生肌痛性痙攣、肌無力
或肌病。在肝移植患者中,曾報導有腦病徵象、視覺和運動失調以及意識受損,在極少情況下,可發生血
小板減少症,微血管溶血性貧血和腎功能衰竭(溶血性尿毒症),致癌變及淋巴增生性異常。
微乳化環孢素禁忌症
對環孢素過敏者以及對聚氧乙烯蓖麻油過敏者,腎功能不全、未控制的高血壓、未控制的感染或任何
惡性腫瘤患者禁用。
服用微乳化環孢素須注意的事項
由山地明轉換為新山地明 :治療開始時應以1:1的比例轉換。在最初4-7天內,應監測環孢素的全血
谷濃度,此外,在最初的2個月內,應對臨床安全性指標諸如血清肌酐和血壓進行監測。建議用異性單克
隆抗體(母藥的測定)來測定環孢素的全血濃度 ;高壓液相層析法[(HPLC)也用於母藥的測定]也可採用。
若環孢素谷濃度超出治療範圍和/或臨床安全性指標惡化時,應相應地調整劑量。
除皮質激素外,本藥不應與其它免疫抑制劑合用。過度使用免疫抑制劑會增加感染機會及產生淋巴瘤的可
能性。
用新山地明治療的病人應避免高血鉀飲食、含鉀藥物或保鉀利尿藥,因為本藥偶可引起高鉀血症或加
重原已存在的高血鉀症。
在新山地明治療期間,疫苗接種的療效可能會降低,並應避免應用減毒活疫苗。過敏體質者慎用注射
液。
微乳化環孢素的用法用量
注意:同種藥品可由於不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。
器官移植 初劑量為10-15 mg/公斤體重,手術前12小時內分2次服。手術後以10-15 mg/公斤體重/日
的劑量維持1-2周,以後根據血藥濃度逐漸減至2-6 mg/公斤體重/日維持。當本藥與其它免疫抑制劑合用
時(如皮質激素合用或作為三聯或四聯治療的一部分時),應採用較低的初始劑量(如3-6 mg/公斤體重/日)
。若使用山地明靜脈輸注濃縮液,推薦劑量為適當新山地明劑量的三分之一,應儘早轉為口服藥。
骨髓移植 移植前一天,應給予3-5 mg/公斤體重/日,靜脈滴注,連續2周,然後改為口服維持治療,
劑量為12.5mg/公斤體重/日,分兩次服,至少需3-6個月,以後逐漸減量至零,此過程自手術起至停藥約
為1年。若初始治療即採用口服法,推薦劑量為12.5-15 mg/公斤體重/日。
內源性葡萄膜炎 初始口服劑量為5 mg/公斤體重/日,直至炎症減輕和視力改善。如療效不顯著,可將劑
量增加到7 mg/公斤體重/日。若單獨用藥無法有效控制病情,可與可的松0.2-0.6 mg/公斤體重/日或相當
量的其它皮質激素合用。為了進行維持量治療,新山地明應逐漸減至最小有效量,在緩解期內,劑量不超
過5 mg/公斤體重/日。
腎病症候群
腎功能正常者 :成人: 5 mg/公斤體重/日,兒童6 mg/公斤體重/日。
腎功能不全的患者,新山地明的初始劑量不應超過2.5 mg/公斤體重/日。
若單獨用藥的療效不滿意,尤其是對皮質激素抗藥的患者,建議採用新山地明和小劑量皮質激素聯合應用
。若治療3個月,未見病情改善,則應停用新山地明。為了進行維持量治療,應將本品劑量逐漸減至最小
有效量。
類風濕性關節炎 3 mg/公斤體重/日,口服6周。若療效不顯著,則可逐漸增加劑量,但不應超過5
mg/公斤體重/日。可能需要12周才能獲得足夠的療效。進行維持治療,按各人的耐受性給予維持量。新山
地明也可以與小劑量的皮質激素和或非甾體類抗炎藥聯合應用。
銀屑病 初始劑量為2.5 mg/公斤體重/日,口服。若用藥1個月後病情無改善,則可逐步提高劑量,但
劑量不應超過5 mg/公斤體重/日。在6周內,若5 mg/公斤體重/日的劑量對銀屑病不能產生充分的療效,
則應停用新山地明。在某些須迅速改善病情的患者中,可將初始劑量調為5 mg/公斤體重/日。根據臨床情
況決定維持量。
微乳化環孢素藥物相作用
新山地明與有腎毒性的藥物如氨基甙類、二性黴素B、環丙沙星、美法侖以及甲氧苄胺嘧啶等合用時,應
嚴密監測腎功能。
新山地明可能增加洛伐他汀和秋水仙鹼對肌肉的潛在副作用,從而引起肌痛和肌無力。
許多藥物可通過競爭抑制或誘導有關環孢素代謝和排泄方面的肝酶,特別是細胞色素P450,從而提高或降
低血漿或全血的環孢素濃度。
已知提高環孢素血濃度的藥物有酮康唑、紅霉素和交沙黴素等某些大環內酯類抗生素、強力黴素、口服避
孕藥、丙苯酮以及包括硫氮酮、尼卡地平和維拉帕米在內的某些鈣通道阻滯劑。
已知可降低環孢素血濃度的藥物有 :巴比妥酸鹽、醯胺咪嗪、苯妥英、安乃近、利福平、新青黴素III以
及磺胺二甲嘧啶靜脈注射劑(非口服劑)和甲氧苄山東腫瘤藥物網氨嘧啶。若必須與上述藥物合用,則應嚴密監測環孢素的
血濃度,並對新山地明的劑量作適當調整。
因硝苯吡啶可引起齒齦增生,故在應用新山地明期間,發生齒齦增生的患者應避免使用硝苯吡啶。
本藥還可降低強的松龍的清除率,但是,高劑量的6α-甲強的松龍則可提高環孢素的血濃度。
微乳化環孢素藥理作用
環孢素(又稱環孢素A)系含11個胺基酸的環狀多肽,是一種作用很強的免疫抑制劑。它可抑制細胞介
導的反應發生,包括同種異體免疫、遲發性皮膚過敏、實驗性過敏性腦脊髓炎、Freund 氏佐劑性關節炎
、移植物抗宿主疾病(GVHD)以及T細胞依賴性抗體的產生。在細胞水平,環孢素抑制包括白細胞介素2[T細
胞生長因子(TCGF)]在內的淋巴因子的生成和釋放。它可阻斷細胞周期G0或G1期的休止淋巴細胞,並通過
激活的T細胞來抑制抗原觸發的淋巴因子的釋放。
所有證據顯示,環孢素能特異而可逆地作用於淋巴細胞,而不影響造血及吞噬細胞的功能。採用山地明防
治排斥反應以及移植物抗宿主疾病後,實質性器官和骨髓的移植已在人類取得成功。此外,山地明對許多
已知或可能由自身免疫引起的疾病有治療作用。
微乳化環孢素貯藏方法
存在15-30°C
市場上的微乳化環孢素
- 新山地明
- 生產企業:諾氏製藥(吉林)有限公司
- 包裝規格:250mg*10支
參看
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