依西美坦片

A+醫學百科 >> 藥品百科 >> 依西美坦片

依西美坦片（Exemestane Tablets），商品名阿諾新、可怡。用於經他莫昔芬治療後，其病情仍有進展的自然或人工絕經後婦女的晚期乳腺癌。

本藥品被歸類到抗腫瘤藥、抗腫瘤輔助藥等藥品分類。

目錄 1 依西美坦片的副作用（不良反應） 2 依西美坦片禁忌症 3 服用依西美坦片須注意的事項 4 依西美坦片的用法用量 5 依西美坦片藥物相作用 6 依西美坦片成分或處方 7 依西美坦片藥理作用 8 依西美坦片貯藏方法 9 市場上的依西美坦片 10 參看

依西美坦片的副作用（不良反應）

依西美坦的臨床研究中，不良事件通常為輕度至中度。在服用25 mg標準劑量的所有患者中，因不良事件而退出試驗的比率為2.8%。報導發生率>；10%的不良事件中，最常見的是面部潮紅和噁心。其它常見的不良事件是疲勞、出汗增加和頭暈。報導較少見的不良事件中，發生率≥ （greater than or equal to） 2%的有頭痛、失眠、疼痛、皮疹、腹痛、厭食、嘔吐、抑鬱、脫髮、全身或下肢水腫、便秘和消化不良。依西美坦治療的患者中，約20%的患者觀察到淋巴細胞偶爾減少，特別是先前已存在淋巴細胞減少症的患者。然而，在用藥期間, 這些病人的淋巴細胞計數平均值的變化無統計學意義，也沒有觀察到病毒感染的相關性增加。罕見有血小板減少和白細胞減少。偶而還有肝酶和鹼性磷酸酶的升高。在主要的對照臨床試驗中，這些酶的升高主要發生在有肝轉移、骨骼轉移或者有其它肝功能受損患者，這些變化可能與依西美坦有關，也可能無關。

依西美坦片禁忌症

對藥物或任何輔料成份過敏者、絕經前婦女、懷孕或哺乳婦女。

服用依西美坦片須注意的事項

處於絕經前內分泌狀態的婦女不可使用，所以，臨床使用前應通過評估LH、FSH和雌二醇水平來確認婦女處於絕經後狀態。

依西美坦片的用法用量

注意：同種藥品可由於不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。

一次一片(25mg)，一日一次，飯後口服。輕度肝腎功能不全者不需調整給藥劑量。

依西美坦片藥物相作用

尚未進行明確的藥物相互作用的研究。體外研究表明，本藥物通過細胞色素P450（CYP）的3A4和醛酮還原酶而代謝，其不抑制任何主要的CYP同功酶。在一項臨床藥代動力學研究中，用酮康唑選擇性抑制CYP 3A4對依西美坦的藥代動力學的影響無統計學意義。在依西美坦代謝過程中，經CYP 3A4催化的代謝途徑似是次要的。然而，不能排除已知的CYP 3A4誘導劑降低依西美坦血漿水平的可能性。依西美坦與經CYP 3A4 代謝和治療窗窄的藥物合用時應慎重。尚無依西美坦與其它抗癌藥物聯合應用的臨床經驗。依西美坦不可與含雌激素的藥物合用，因後者抵消前者的藥理作用。

依西美坦片成分或處方

本品主要成分為依西美坦，化學式：1,4-二烯－3,17-二酮－6-甲基 雄烷,分子式:C20H24O2,分子量:296.41.

依西美坦片藥理作用

藥理作用：依西美坦是一種不可逆的甾體芳香化酶抑制劑，結構與天然雄烯二酮底物相似。在絕經後婦女，雌激素主要通過外周組織中雄激素經芳香化酶作用轉化而產生。通過抑制芳香化酶來剝奪雌激素是治療絕經後婦女激素依賴型乳腺癌的一種有效和可選擇的方法。在絕經後婦女，依西美坦從劑量5 mg開始就顯著地降低血清雌激素水平，至劑量10-25 mg時達到最大抑制（>；90%）。絕經後的乳腺癌病人用每日25 mg劑量治療，其全身的芳香化酶作用可降低98%。依西美坦沒有任何孕激素或雌激素活性，高劑量時觀察到有輕微的雄性激素活性，可能是因為其17-羥衍生物的緣故。在每日服藥的多劑量給藥試驗中，依西美坦對皮質醇或醛固酮的腎上腺生物合成沒有可檢測到的影響（ACTH刺激前後進行的測試），這表明相對於甾體類合成過程中的其它酶其具有選擇性作用。因此，不需要糖皮質激素或鹽皮質激素的替代療法。甚至在低劑量時，也觀察到了血清LH和FSH水平的非劑量依賴性的輕微升高 ：但這一作用根據藥物的藥理學分類是可預計到的，推測是垂體水平反饋作用的結果，因為雌激素水平下降刺激垂體分泌促性腺激素。 毒理研究：急性毒性 ：依西美坦口服的急性毒性很低：小鼠LD50約為3000 mg/kg，大鼠則大於5000 mg/kg。而劑量增加至1000 mg/kg時，狗仍能很好耐受。慢性毒性 ：在大鼠和狗的多劑量給藥毒性研究中，給藥期1年的無毒性作用劑量為大鼠50 mg/kg/天和狗30 mg/kg/天。主要作用靶器官是大鼠和狗的肝臟以及大鼠的腎臟，狗僅在最高劑量（750 mg/kg/天）時有中樞神經系統刺激的體征。在不同物種和雌雄兩性的動物試驗中，均對生殖器官及其附件產生與其藥理活性有關的影響。致突變性 ：依西美坦在細菌（Ames試驗）、V79中國倉鼠細胞、大鼠肝細胞或小鼠微核試驗中無基因毒性。雖然體外測試中，淋巴細胞中依西美坦有致畸變，但它在兩項體內試驗中無致畸變。生殖毒性 ：在大鼠，依西美坦劑量大於4 mg/kg/天時引起胎盤肥大、難產和妊娠延長，這些劑量還引起胚胎吸收增加、成活胎仔數減少、胎仔重量減輕和骨化延遲。懷孕大鼠在胚胎器官發育期間服用依西美坦50 mg/kg/天引起胚胎吸收增加。大鼠劑量增加至810 mg/kg/天也無致畸性。兔在胚胎器官發育期間給予依西美坦270 mg/kg/天會引起流產、胚胎吸收增加和胎仔體重減輕。依西美坦對兔無致畸性。致癌性 ：鑒於治療適應症，對依西美坦未作致癌性研究。

依西美坦片貯藏方法

30°C以下保存。

市場上的依西美坦片

• 阿諾新
  • 生產企業：海南通用同盟藥業有限公司
  • 批准字型大小：註冊證號H20040804
  • 包裝規格：25mg。
• 可怡
  • 生產企業：上海復星朝暉藥業有限公司
  • 批准字型大小：國藥准字H20020013
  • 包裝規格：25mg
• 阿諾新
  • 生產企業：Pharmacia & Upjohn S.p.A.
  • 批准字型大小：3註冊證號 H20020133
  • 包裝規格：25毫克/片

參看

• 抗腫瘤藥品列表
• 抗腫瘤輔助藥品列表

藥品百科 如何讀懂藥品說明書 - 通用名和商品名 - OTC - 中藥百科 - 18類常用急救藥品 殺菌消炎藥 抗生素等 抗感染藥 β-內醯胺類 青黴素類 頭孢菌素類 頭黴素類 單環β-內醯胺類 碳青黴烯類 氧頭孢烯類 β-內醯胺酶抑制劑及其復方製劑 其它抗生素 氨基糖苷類 大環內酯類 多肽類（糖肽類、多粘菌素類、桿菌肽） 林可醯胺類 四環素類 醯胺醇類（氯黴素類） 利福黴素類 合成抗菌藥 喹諾酮類 磺胺類 硝基咪唑類 呋喃類 甲氧苄啶 噁唑烷酮類 其它 抗真菌藥物 抗結核病藥物 抗麻風病藥 抗病毒藥物 抗寄生蟲藥 對症 咽喉炎 胃炎 氣管炎 扁桃體炎 流感 帶狀皰疹 單純皰疹 肺炎 尖銳濕疣 陰道炎 尿道炎 腎盂腎炎 痢疾 更多消炎藥 肝膽胰用藥 肝炎 肝硬化 脂肪肝 肝癌 黃疸 膽結石 膽囊炎 胰腺癌 胰腺炎 轉氨酶增高 更多肝膽胰用藥 胃腸藥 腹痛、腹瀉 消化不良 食欲不振 胃炎 腸胃潰瘍 便秘 便血 嘔血 噁心嘔吐 返酸打嗝 結腸癌 食道癌 胃癌 痔瘡 更多胃腸藥 呼吸系統用藥 上呼吸道感染 咳嗽咳痰 咽痛音啞 肺結核 肺癌 咯血 哮喘 更多呼吸系統用藥 解熱鎮痛藥 感冒藥 祛暑藥 發熱頭痛 癌症疼痛 創傷性疼痛 風濕痛 肌肉關節痛 痛經 牙痛 抗痛風藥 更多解熱鎮痛藥 神經系統用藥 神經衰弱 失眠多夢 偏頭痛 神經官能症 眩暈、耳鳴 抑鬱症 暈車、暈船 痴呆 癲癇 神經炎 肌無力 精神分裂症 面癱 腦動脈硬化 帕金森 更多 心腦血管用藥 高血壓 高血脂 動脈硬化 心絞痛 心律失常 胸悶胸痛 心慌心悸 中風偏癱 冠心病 心功能不全 心肌病 心力衰竭 更多 血液疾病用藥 白血病 貧血 止血藥 溶血栓藥 調血脂和抗動脈粥樣硬化藥 更多血液疾病藥 泌尿系統用藥 尿路結石 尿頻、尿急、尿痛 腎癌 腎病症候群 腎炎 水腫 利尿藥 尿毒症 尿崩症 遺尿症 更多泌尿系統藥 免疫功能調節 乾燥症候群 紅斑狼瘡 類風濕 免疫抑製藥 免疫增強藥 更多免疫調節藥 內分泌及代謝 糖尿病 肥胖症 痛風 激素藥 甲亢 胰島素 口服降糖藥 性激素 更多內分泌及代謝 維生素營養藥 維生素 複合維生素 葉酸類 補鈣、補鋅 補鐵、補硒 微量元素 營養藥 腸內營養藥 腸外營養藥 礦物質類藥 婦產科與計生 子宮收縮藥 子宮舒張藥 促子宮成熟藥 陰道炎 激素避孕藥 外用避孕藥 終止妊娠藥 五官科用藥 眼科用藥 青光眼 口腔科用藥 牙痛 耳部用藥 鼻部用藥 咽喉用藥 抗腫瘤藥 抗代謝 烷化劑 抗生素類 抗腫瘤輔助藥 天然抗腫瘤藥 植物成分藥 激素類 其它藥品 皮膚用藥 抗過敏藥 水電解質及酸鹼平衡藥 疫苗 抗血清和免疫球蛋白 解毒藥 世界衛生組織基本藥物標準清單 - 國家基本藥物 - 中藥圖典 -《藥理學》-《醫院藥學》

關於「依西美坦片」的留言：	訂閱討論RSS
目前暫無留言
添加留言

更多醫學百科條目