依西美坦

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依西美坦(Exemestane),商品名如蘇美。適用於雌孕激素受體陽性的絕經後晚期乳腺癌

本藥品被歸類到抗腫瘤藥等藥品分類。

目錄

依西美坦的副作用(不良反應)

本品主要不良反應有:噁心口乾便秘腹瀉頭暈失眠皮疹疲勞發熱浮腫、疼痛、嘔吐腹痛、食慾增加、體重增加等。其次文獻報導還有高血壓抑鬱焦慮呼吸困難咳嗽。其他還有淋巴細胞計數下降、肝功能指標(如丙氨酸轉移酶等)異常等。在臨床試驗中,只有3%的病人由於不良反應終止治療,主要在依西美坦治療的前10周內:由於不良反應在後期終止治療者不常見(0.3%)。

依西美坦禁忌症

對本品或本品內賦形劑過敏的患者禁用。

服用依西美坦須注意的事項

絕經前的女性一般不用依西美坦膠囊依西美坦不可與雌激素類藥物連用,以免出現干擾作用。
中、重度肝功能腎功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反應增加。

依西美坦的用法用量

注意:同種藥品可由於不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。

成人常規劑量:口服給藥 推薦劑量為一次25mg,一日1次,飯後服用。應堅持治療,直至病情進展(惡化)。

腎功能不全時調節劑量

輕度腎功能不全者不需要調節劑量。

肝功能不全時調節劑量

依西美坦藥物相作用

本品不可與雌激素類藥物合用,以免拮抗本品的藥效作用;依西美坦主要經細胞色素P-450 3A4(CYP3A4)代謝,但與強效的CYP3A4抑制劑酮康唑)合用時,本品的藥動學未發生改變,因此似乎CYP同工酶抑制劑對本品的藥動學無顯著影響。但不排除已知的CYP3A4誘導劑降低血漿中依西美坦水平的可能性。

依西美坦成分或處方

依西美坦

依西美坦藥理作用

乳腺癌細胞的生長可依賴於雌激素的存在,女性絕經期後循環中的雌激素(雌酮雌二醇)主要由外周組織中的芳香酶將腎上腺卵巢中的雄激素雄烯二酮睾酮)轉化而來。通過抑制芳香酶來阻止雌激素生成是一種有效的選擇性治療絕經後激素依賴性乳腺癌的方法。依西美坦為一種不可逆性甾體芳香酶滅活劑,結構上與該酶的自然底物雄烯二酮相似,為芳香酶的偽底物,可通過不可逆地與該酶的活性位點結合而使其失活(該作用也稱「自毀性抑制」),從而明顯降低絕經婦女血液循環中的雌激素水平,但對腎上腺中皮質類固醇醛固醇生物合成

依西美坦貯藏方法

密封保存。有效期暫定一年半。

市場上的依西美坦

參看

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