雌二醇

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雌二醇 (o)estradiol C18H24O2是一種甾體雌激素。有α,β兩種類型,α型生理作用強。溫特斯坦納等(Wintersteiner et al.1935)曾從妊娠馬尿中提取出來,此外也可從妊婦尿、人胎盤、豬卵巢等中獲得。雄馬的精巢或尿中也存在。因為它有很強的性激素作用,所以認為它或它的酯實際上是卵巢分泌的最重要的性激素。雌二醇的苯甲酸酯是決定性激素效價的國際單位的基準物質之一而被採用。

【拉丁名】

Estradiol

【別名】

求偶二醇  

作用和用途

女性雌二醇是體內主要由卵巢成熟濾泡分泌的一種天然雌激素,能促進和調節女性性器官及副性徵的正常發育。其主要藥理作用為:①促使子宮內膜增生;②增強子平滑肌的收縮;③促使乳腺導管發育增生,但較大劑量能抑制垂體前葉催乳素的釋放,從而減少乳汁分泌;④抗雄激素作用;⑤降低血中膽固醇,並能增加鈣在骨中的沉著。本品可從胃腸道皮膚吸收,但口服易被破壞,因此主要採用肌注和外用。外用時雌二醇從皮膚滲透直接進入血液循環,可避免肝臟首過代謝作用,且不損害肝功能。本品在體內代謝為活性較弱的雌酮雌三醇,並與葡萄糖醛酸硫酸結合後滅活,從尿中排泄

臨床用於卵巢機能不全或卵巢激素不足引起的各種症状,主要是功能性子宮出血原發性閉經、絕經期症候群以及前列腺癌等。

男性雌二醇產生於前列腺,男性有三個副性腺精囊腺尿道球腺,前列腺。其中前列腺特別容易因為吸煙等原因而「罷工」。雌二酮在前列腺中排出之後,在腎上腺中變成前列腺素。在雌性動物中前列腺可以誘發流產。雄性動物中前列腺素主要是維持雄性的第二性徵

本品可用於回奶。  

用法

肌註:每日1次,4mg,連用3~5日。  

注意事項

肝、腎功能不全者忌用。忌用於乳房、外陰和陰道粘膜。

血清檢測參考範圍】(單位:ng/L)

男性:<0.2

女性:濾泡期<0.3,黃體期1-16,妊娠期2-243,絕經期<0.2

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