三苯氧胺

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      三苯氧胺(CAS RN:10540-29-1)【其他名】他莫昔芬(Tamoxifen)【化學名】1-{4-〔2-(n,n-二甲氨基乙氧基〕苯}-1,2-二苯-1-丁烯。  

目錄

二.醫學用途

適應症

1、 治療女性複發轉移乳腺癌

2、 用作乳腺癌手術後轉移的輔助治療,預防複發。  

理化性質

本品為白色結晶;在石油醚中結晶,熔點為96~98℃,其枸櫞酸鹽的熔點為140~142℃;在水中微溶,在甲醇乙醇丙酮中能溶;對光敏感。  

藥理

     1. 藥效學:本品為化學合成的非甾體抗雌激素類抗癌藥,在其兩個異構體中,反式結構有治療活性,順式結構有微弱雌激素作用。其抗腫瘤的確切機制尚不清楚,可能是與雌二醇競爭胞內雌激素受體,與受體形成穩定的複合物並轉運於核內,使胞內雌激素受體被耗竭,阻斷雌二醇體內吸收,從而抑制雌激素依賴性的乳腺癌生長。

本藥由帝國化學工業公司(ICI)研製開發,1971年首次應用於臨床,1978年獲美國FDA批准。治療晚期乳腺癌有效,國外將其列為絕經期婦女晚期乳腺癌姑息療法的第一線藥物,其療效略優於其它同類激素,而不良反應則明顯較低。此外,雌激素受體或孕激素受體陽性患者較易見效,接受過化療不影響其療效。至今尚未證明本藥對原發性乳腺癌的預防是否有效。

2.藥動學:本藥口服20mg後,4-7小時達血藥峰濃度,為0.14μg/ml。給藥4日或更長時間後可由於腸肝循環出現第2次高峰。半衰期β相大於7天,α相為7-14小時。給藥後4-10周,客觀體征有改善,如果有骨轉移,數月才有效。單次劑量抗雌激素作用持續數周。本藥在肝內代謝,主要代謝物為N-去甲基三苯氧胺和4-羥基三苯氧胺,也有與雌激素體結合的作用。本藥大部分以結合物形式由糞便排出,少量由尿排出。  

不良反應

      1.內分泌/代謝 常見面部潮紅,,潮熱,體重增加。少見月經紊亂性功能減退。國外有血脂改變及骨轉移乳腺癌患者用藥後並發高血鈣的報導。

2. 胃腸道 常見噁心嘔吐

3.肝臟 國外報導,個別可發生膽汁淤積、肝臟酶譜的增高、脂肪肝肝衰竭肝炎

4.心血管系統 罕見血栓發生(表現為下肢腫痛等)。個別發生心肌梗死

5.血液系統 國外有暫時的血小板白細胞減少貧血的報導。

6.中樞神經系統 罕見頭痛記憶減退、壓抑、眩暈精神錯亂暈厥小腦功能障礙、錯覺、無力嗜睡

7.呼吸系統 罕見肺栓塞(表現為氣短等)。

8.生殖泌尿系統 少見外陰瘙癢。少數絕經期前的婦女可發生卵巢囊腫。罕見子宮內膜瘤、子宮內膜增生、內膜息肉。國外有用藥後發生腎病症候群的報導。

9.毛髮 個別白髮病人用藥後可見頭髮變黑。

10.眼 有時可發生視力模糊視敏度降低、角膜混濁視網膜病變,長期(17個月以上)和大劑量(每日~320mg)治療,則視網膜病變和角膜混濁發生率升高。

11.皮膚 少見皮膚紅斑和乾燥。國外有發生紫癜脈管炎的個案報導。

12.肌肉/骨骼 治療初期,骨和腫瘤疼痛可能出現一過性加劇,繼續治療可逐漸減輕。  

注意事項

       1.禁忌症:孕婦;對本藥過敏者;有深部靜脈血栓史者;有肺栓塞史者。

2.慎用:白細胞血小板減少

3.乳腺癌患者服用本藥期間禁止授乳。

4.用藥前後及用藥時應當作某些項目的檢查或監測。  

用法與用量

        成人 常規劑量 口服給藥 每次~20mg,每日早晚各1次。  

製劑與規格

        枸櫞酸他莫昔芬片 10mg;20mg 貯法:避光,密封,在乾燥處保存。

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