比卡魯胺片
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比卡魯胺片(BicalutamideT ablets),商品名康士得。與促黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物或外科睾丸切除術聯合應用於晚期前列腺癌的治療。
本藥品被歸類到抗腫瘤藥、抗腫瘤輔助藥、天然抗腫瘤藥等藥品分類。
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比卡魯胺片的副作用(不良反應)
本品一般來說有良好的耐受性,少有因不良反應而停藥的情況。本品的藥理作用可以引起某些預期的反應,包括面色潮紅、搔癢、另外乳房觸痛和男性乳房女性化,它可隨睾丸切除術減輕。本品也可能引起腹瀉、噁心、嘔吐、乏力和皮膚乾燥。肝功改變(轉氨酶水平升高,黃疸)已經在本品的臨床試驗中被觀察到,但少見嚴重變化,這種改變常常是短暫的。無論是繼續治療還是隨即中止治療均可逐漸消退或改善。接受本品治療的患者極少出現肝功能衰竭,且其因果關係尚未確立。應考慮定期查肝功能。在使用本品與LHRH類似物伍用進行臨床研究期間還觀察到下列副作用(臨床試驗者認為可能與藥物相關且發生率大於1%)。這些副作用與藥物的使用沒有因果關係,有些是老年人日常固有的。心血管系統:心衰,消化系統:厭食、口乾、消化不良、便秘、胃腸脹氣。中樞神經系統:頭暈、失眠、嗜睡、性慾減低。 呼吸系統:呼吸困難。泌尿生殖系統:陽痿、夜尿增多。血液學:貧血.皮膚及其附件:脫髮、皮疹、出汗、多毛。代謝及營養:糖尿病、高血糖、周圍性水腫、體得增加、體重減輕。 軀幹:腹痛、胸痛、頭痛、骨盆痛、寒戰。
比卡魯胺片禁忌症
1 康士得禁用於婦女和兒童。
2 康士得不能用於對本品過敏的病人。
服用比卡魯胺片須注意的事項
康士得廣泛在肝臟代謝。數據表明嚴重肝損害的病人藥物清除可能會減 慢,由此可能導致蓄積。所以康士得對有中、重度肝損傷的病人應慎用。 與其他藥物的相互作用及相互作用的其他形式:康士得與LHRH類似物之間無任何藥效學或藥代動力學方面的相互作用。康士得與常見的處方藥合用未出現相互作用。康士得在每天劑量高達150mg時未發現酶誘導。體外研究表明康士得可以與雙香豆素類抗凝劑,如:華法令,競爭其蛋白結合點。因此建議在已經接受雙香豆素類抗凝劑治療的病人,如果開始服用康士得,應密切監測凝血酶原時間。本品不會影響病人駕駛及操作機器的能力。但應注意,因偶爾可能會出現嗜睡,有過此類作用的病人應予以注意。
比卡魯胺片的用法用量
注意:同種藥品可由於不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。
成人:成年男性包括老年人:一片(50mg),一天一次,用康士得治療應與LHRH類似物或外科睾丸切除術治療同時開始。
兒童:本品禁用於兒童。
腎損害:對於腎損害的病人無需調整劑量。
肝損害:對於輕度肝損害的病人無需調整劑量,中重度肝損傷的病人可能發生藥物蓄積.
比卡魯胺片藥物相作用
本品與LHRH類似物之間無任何藥效學或藥代動力學方面的相互作用。
體外試驗顯示R-比卡魯胺是CYP3A4的抑制劑,對CYP 2C9,2C19和2D6的活性有較小的抑制作用。
雖然在以安替比林為細胞色素P450(CYP)活性標誌物的臨床研究中未發現與本品之間潛在藥物相互作用的證據,但在聯合使用本品28天後,平均咪達唑侖暴露水平(AUC)增加至80%。對於治療指數範圍小的藥物,該增加程度可具有相關性。因此,禁忌聯合使用特非那定,阿司咪唑或西沙比利,且當本品與環孢菌素和鈣通道阻滯劑聯合應用時應謹慎。尤其當出現增加藥效或藥物不良反應跡象時,可能需要減低這些藥物的劑量。對環孢菌素,推薦在本品治療開始或結束後密切監測血漿濃度和臨床狀況。
當本品與抑製藥物氧化的其他藥物,如西咪替丁和酮康唑同時使用時應謹慎。理論上,這樣可以引起本品血漿濃度增加,從而理論上增加藥物的副作用。
體外研究表明本品可以與雙香豆素類抗凝劑,如:華法令,競爭其蛋白結合點。因此建議在已經接受雙香豆素類抗凝劑治療的病人,如果開始服用本品,應密切監測凝血酶原時間。
比卡魯胺片成分或處方
主要成分:比卡魯胺
比卡魯胺片藥理作用
本品屬於非甾體類抗雄激素藥物,沒有其它內分泌作用,它與雄激素受體結合而不激活基因表達,從而抑制了雄激素的刺激,導致前列腺腫瘤的萎縮。 臨床上停用本品可在部分患者中引起抗雄激素撤藥症候群。
本品是消旋物,其抗雄激素作用僅僅出現在(R)-結構對映體上。
比卡魯胺片貯藏方法
遮光,密閉保存。
市場上的比卡魯胺片
- 比卡魯胺片
- 生產企業:上海復星朝暉藥業有限公司
- 批准字型大小:國藥准字H20064085
- 包裝規格:50mg*28片
- 康士得
- 生產企業:阿斯利康製藥有限公司
- 批准字型大小:註冊證號H20050386
- 包裝規格:50mg。
- 康士得
- 生產企業:AstraZeneca UK Limited
- 批准字型大小:註冊證號H20090236
- 包裝規格:50mg。
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