神經妥樂平注射液
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商品名：神經妥樂平
英文名：Neurotropin
漢語拼音：niu dou yi miao jie zhong jia tu yan zheng pi fu ti qu wu zhu she ye
【組成】每支3ml中含有牛痘疫苗接種家兔炎症皮膚提取物3.6個Neurotropin單位。
【性狀】為無色~淡黃色的澄明液體，味微辛。PH：7.0~8.0;滲透壓比：約為1（對比物為0.9%生理鹽水）。
【藥理毒理】
（一）藥理作用
1.鎮痛作用
與其它消炎鎮痛劑和類阿片肽不同，神經妥樂平不作用於前列腺素生成系統和類阿片肽系統。與正常動物的鎮痛效力試驗相比，神經妥樂平對SART應激（反覆寒冷刺激）動物或CCI（慢性神經絞窄）動物等痛覺過敏模型有更加顯著的鎮痛效果。另外，對外周性局部刺激所致緩激肽的釋放具有抑制作用。 以上這些特點就構成了神經妥樂平的藥理特性。
（1）抑制SART應激（反覆寒冷刺激）動物的痛覺過敏反應
白天，每隔1小時將小鼠的飼育溫度在室溫（24℃）和低溫（4℃）之間變換一次，夜間置低溫飼養（SART應激），4天後小鼠的疼痛閾值降低，並保持穩定狀態，這就是痛覺過敏模型的建立。對這種SART小鼠進行腹腔內的單次給藥，結果顯示鎮痛效果顯著，呈現用量依賴性增大，其鎮痛效力（ED50值）為91NU/kg,比正常動物的ED50值（239 NU/kg）要小。（NU：神經妥樂平單位）
在SART應激刺激下，連日腹腔內給藥時，因SART應激引起的痛覺過敏（疼痛閾值下降）得到了用量依賴性抑制，且連續給藥時的ED50值比單次給藥時小，第7天的ED50值僅為10NU/kg，可見，神經妥樂平的鎮痛效力會隨著給藥次數的增多而逐漸增大。
（2）改善並抑制CCI（慢性神經絞窄）動物的痛覺過敏
暴露大鼠的坐骨神經，然後用手術縫合線輕輕結紮，幾天後就會出現明顯的痛覺過敏，我們稱之為CCI處理。給這種CCI處理後第14天的大鼠腹腔內單次給予神經妥樂平（100NU/kg），可以觀察到CCI處理引起的熱性及機械性痛覺過敏得到明顯抑制。另外，從CCI處理後的第7天開始，以50NU/kg的劑量腹腔內連續給藥1周，可以觀察到停止給藥後其鎮痛效果依然持續，且2周內對CCI處理引起的熱性痛覺過敏也仍然具有明顯的改善作用。
再者，從CCI處理後的第二天起連續10天以100NU/kg或200NU/kg劑量腹腔內給藥，結果顯示由CCI處理引起的熱性痛覺過敏得到了明顯的用量依賴性抑制。
2．改善冷感和其他感覺異常的作用
對正常大鼠反覆給與氯碘喹啉，然後進行低溫刺激試驗，用溫度記錄法對神經妥樂平的效果進行評價。結果顯示，以 50NU/kg或100NU/kg劑量單次靜脈內給藥，可以明顯改善皮膚溫度的下降，且具有統計學意義。
3．鎮痛及改善冷感等感覺異常的作用機制
神經妥樂平在鎮痛的同時還可以改善冷感、感覺異常等症状，為了探討這種特異性功能我們從中樞和周圍兩個方面進行了研究。結果發現神經妥樂平對單胺能下行性疼痛抑制系統具有激活作用，對局部侵害性刺激導致的致痛物質緩激肽的釋放具有抑制作用，對末梢循環不良具有改善作用。
（1）激活下行性疼痛抑制系統（小鼠、大鼠）
是根據以下的研究結果進行推測的：
1） 小腦延髓池內給藥比腹腔內或蛛網膜下腔給藥對痛覺過敏的改善效果更加明顯。
2） 神經妥樂平對下行性疼痛抑制系統的中繼核之一的延髓中縫核的機能低下具有激活作用。
3） 在胸椎水平切斷下行性疼痛抑制系統的通路，神經妥樂平的作用將隨之減弱。
4） 蛛網膜下腔給與五羥色胺受體（5-HT3）或腎上腺素受體（α2）拮抗劑，可以使神經妥樂平對痛覺過敏的改善作用受到抑制。但這種作用不被類阿片肽受體拮抗劑納洛酮所抑制。
（2）對緩激肽釋放的抑制作用
對大鼠足趾施加侵害性壓迫刺激，在刺激局部致炎物質緩激肽(BK)和前列腺素E2（PGE2）等有明顯增加。以10～50NU/kg劑量單次經口給藥，結果顯示神經妥樂平對BK的釋放具有顯著的用量依賴性抑制作用，但對PGE2的釋放無影響。
（3）對末梢循環不良的改善作用
1）改善痛覺過敏及水腫
我們以組織血流量、疼痛閾值、浮腫為觀察指標，對神經妥樂平對大鼠足趾角叉菜膠性炎症的效果進行了研究。結果發現，神經妥樂平（100NU/kg靜注）可顯著改善炎症局部的缺血以及缺血導致的痛覺過敏現象，並可促進炎症的癒合，有異於嗎啡、消炎鎮痛藥、類固醇及α阻滯劑的作用。
2）升高患部皮膚溫度的作用
採用溫度記錄法對骨科的疼痛患者的患部皮溫進行觀察，結果發現，靜脈注射神經妥樂平1～3支（3.6～10.8NU）後，患部皮溫低下得到了明顯改善，表明神經妥樂平對末梢循環不良具有特異性的改善作用。
神經生理學研究（體內、體外）表明，神經妥樂平可以改變下丘腦神經元的放電活動。因此，我們認為神經妥樂平對造成神經性疼痛和感覺異常的感覺性神經元的異常放電具有修復作用。
4．抗變態反應作用
（1）對抗原誘發的過敏症状有改善作用
用白蛋白或甲苯二異氰酸酯（TDI）使豚鼠致敏，建立過敏反應模型。然後，將神經妥樂平以50～200NU/kg劑量連日經口給藥，可見打噴嚏、鼻汁分泌、喘鳴等臨床症状均得到了有效控制。
對豚鼠進行反覆抗原刺激後，與鼻汁分泌相關的鼻粘膜副交感神經（蕈毒鹼）受體數量明顯增加。此時以50～200NU/kg劑量連日經口給予神經妥樂平，我們發現鼻粘膜副交感神經受體數量的增加會得到明顯的抑制。而且，這種調節作用對過敏性鼻炎患者有同樣的效果。
嗜酸性粒細胞的局部浸潤是產生過敏性炎症的重要機制之一，我們通過小鼠對神經妥樂平對嗜酸性細胞的作用進行了研究，結果顯示，神經妥樂平對抗原刺激24小時後的、T細胞依賴性嗜酸性粒細胞的局部浸潤現象具有顯著的用量依賴性抑制作用。不僅如此，以50NU/kg/日劑量經口給藥後的抑制效果與環孢菌素A100mg/kg/日皮下給藥程度相當。
【適應症】
腰痛症、頸肩腕症候群、症状性神經痛、皮膚疾病（濕疹、皮炎、蕁麻疹）伴隨的瘙癢、過敏性鼻炎。
亞急性視神經脊髓病（SMON：Subacute-Myelo-
Optico-Neruopathy）後遺症的冷感、疼痛及感覺異常。
【用法用量】
腰痛症、頸肩腕症候群、症状性神經痛、皮膚疾病（濕疹、皮炎、蕁麻疹）伴隨的瘙癢、過敏性鼻炎：通常成人每日1次通過皮下、肌肉或靜脈內注射3.6個神經妥樂平單位（1支）。此外，根據年齡和症状可酌量增減。
SMON後遺症的冷感、疼痛、感覺異常：通常成人每日1次通過靜脈內注射7.2個神經妥樂平單位（2支）。
【不良反應】
（1）嚴重不良反應
休克（頻率不詳）：因偶爾會出現脈搏異常、胸痛、呼吸困難、面色蒼白、紫紺、低血壓、血壓測不出、意識消失、哮喘、咳嗽、打噴嚏、失禁等休克症状，須密切觀察。出現上述症状時，應馬上停止給藥並採取適當處理措施。
（2）其他不良反應
| 0.1～5%以下 | 0.1%以下 | 頻率不明 | |
| 過敏反應（注） | 發疹、瘙癢 | 蕁麻疹、哮喘發作 | 紅斑 |
| 循環系統 | 血壓上升、心動過速 | 血壓下降 | |
| 消化系統 | 噁心、反胃、嘔吐、口渴、食欲不振 | 腹痛、腹瀉 | |
| 精神神經系統 | 睏倦 | 頭暈、頭痛、頭重感、麻木、出汗 | 坐立不穩、顫抖、抽搐、感覺異常、冷感、潮紅、意識障礙、精神恍惚 |
| 肝臟 | GOT、GPT值上升 | ||
| 給藥部位 | 注射部位紅腫 | 注射部位疼痛、硬結 | |
| 其他 | 發燒 | 面色潮紅、感覺不適、乏力、惡寒 | 浮腫、腫脹、發熱、發冷、顫慄 |
註：一旦出現過敏症状，應立即停藥並給與適當處置。
【禁忌症】對本劑有過敏反應史者禁用。
【注意事項】使用注意事項：
（1）肌肉注射：
1）避開神經走行部位；
2）注射針刺入後，若患者主訴疼痛劇烈或發現有回血現象時，應立即拔針，更換注射部位；
3）注射部位有時可出現疼痛、硬結；
（2）配伍禁忌
與安定注射劑或鹽酸阿米替林注射劑混合時，會產生沉澱故不宜混合配伍。
（3）打開安瓿時，
應先用酒精棉等清潔開口處，以免混入異物。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
因尚未確定妊娠期和哺乳期的有關安全性問題。所以，對孕婦或有懷孕可能的婦女以及哺乳期婦女用藥時，僅在被判斷使用本藥的益處大於危險性時，才可使用。
【兒童用藥】尚未確定早產嬰兒和新生兒的給藥安全性問題（沒有使用經驗）。【老年患者用藥】一般來說，高齡患者的生理功能低下，故應在密切觀察下，慎重使用。【藥物相互作用】合用時的注意事項在與麻醉性鎮痛藥（嗎啡等）、非麻醉性鎮痛藥（鎮痛新等）、三環類抗抑鬱藥（阿米替林等）、解熱鎮痛消炎藥（吲哚美辛等）、弱鎮靜劑（安定等）、巴比妥類靜脈注射用麻醉藥（硫噴妥鈉等）、局部麻醉藥（鹽酸利多卡因等）等藥物合用時，會出現鎮痛作用增強的結果，故在合用的情況下，應注意減少該藥用量，慎重使用。【規格】每支3ml中含有牛痘疫苗接種家兔炎症皮膚提取物3.6個Neurotropin單位。【貯藏】避光保存【包裝】安瓿。10支/盒【有效期】4年（在外盒所注有效期內使用）【批准文號】【生產企業】公司名稱：日本臟器製藥株式會社
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