氨磺必利片

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氨磺必利片,商品名索里昂。用於治療精神疾患,尤其是急性或慢性精神分裂症的陽性症状(例如:妄想,幻覺思維障礙)和/或陰性症状(例如:反應遲緩,情感淡漠及社會能力退縮),也包括以陰性症状為主的精神病患。

本藥品被歸類到精神分裂症等藥品分類。

目錄

氨磺必利片的副作用(不良反應)

經常發生的不良反應: -血中催乳素水平升高,可引起以下臨床症状乳溢閉經男子乳腺發育乳房腫脹陽痿,女性的性冷淡。停止治療,可恢復。 -體重增加; -可產生錐體外系症候群(震顫,肌張力亢進,流涎,靜坐不能,運動功能減退)。使用維持劑量時,這些症状通常處於中等程度,無需停藥,使用抗膽鹼能類抗震顫麻痹藥物治療,症状即可部分緩解。 以50-300mg/天的劑量治療優勢缺失症候群,錐體外系症状的發生率很低(劑量依賴型)。 臨床研究顯示,接受氨磺必利治療的病人比接受氟哌啶醇治療的病人出現錐體外系症状的幾率小。 很少發生的不良反應: -嗜睡; -胃腸道功能紊亂,例如便秘噁心嘔吐口乾。 極少發生的不良反應: -可出現急性肌張力障礙痙攣性斜頸眼球轉動危象,牙關緊閉等症状)。無需停藥,只需服用抗膽鹼能類抗震顫麻痹藥物即可恢復。 -曾有報導,服用氨磺必利可引起遲發性運動障礙,尤其是延長服藥後,主要症状為不自主的舌或臉部運動。抗膽鹼能類抗震顫麻痹藥物對此種症状無治療作用,還有可能加重症状。 -曾有報導,服用氨磺必利可引起低血壓心動過緩。 -曾有報導,服用氨磺必利可引起QT間期延長,極少情況下可引起尖端扭轉型室性心動過速(見注意事項)。 -過敏反應。 -曾有報導,出現驚厥。 -曾有報導,出現惡性綜合證(見注意事項)。

氨磺必利片禁忌症

本品不能用於下列情況: *已知對藥品中某成分過敏者; *有報導:接受抗多巴胺能藥物(包括苯丙醯胺類藥物)治療的嗜鉻細胞瘤患者,曾出現過嚴重的高血壓; 因此對於已知患有或懷疑患有嗜鉻細胞瘤的患者,不應開具含有此藥的處方。 *由於沒有相關的臨床數據,15歲以下的兒童不建議服用本藥。 *哺乳期婦女; *已知患有或懷疑患有催乳素依賴性癌症的病人,例如:催乳素分泌性垂體腺瘤乳腺癌; *嚴重腎功能不全肌酐清除率<10ml/min)。 *聯合用於 -舒托必利, -多巴胺能激動劑金剛烷胺,無水嗎

服用氨磺必利片須注意的事項

警告 *惡性症候群:與其它精神抑制類藥物合用時,可產生惡性症候群 (高熱肌肉強直植物神經功能紊亂意識障礙磷酸肌酸激酶含量升高)。高熱時,尤其對於那些服用高劑量藥物的病人,應停止抗精神病治療。 *延長QT間期 氨磺必利延長QT間期,與劑量相關。這種作用可導致嚴重的室性心律失常,例如尖端扭轉型室性心動過速,若有心動過緩,低鉀血症,先天性或獲得性QT間期延長(合併用藥也可延長QT間期),發生嚴重室性心律失常的危險性增加。 如果臨床情況允許,給藥前應先確定病人沒有以下可引起心律失常的因素存在:

氨磺必利片的用法用量

注意:同種藥品可由於不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。

通常情況下,若每天劑量小於或等於400mg,應一次服完,若每天劑量超過400mg,應分為兩次服用。
陰性症状佔優勢階段
推薦劑量為50至300mg/天。劑量應根據個人情況進行調整。最佳劑量約為100mg/天。
陽性及陰性症状混合階段
治療初期,應主要控制陽性症状,劑量可為:400-800mg/天。
然後根據病人的反應調整劑量至最小有效劑量。
急性期
治療開始時,
*可以先以最大劑量400mg/天進行幾天肌肉注射,然後改為口服藥物治療。
*口服推薦劑量為400-800mg/天,最大劑量不應超過1200mg。
然後
*可根據病人的反應情況維持或調整劑量。
任何情況下,均應根據病人的情況將維持劑量調整到最小有效劑量。
腎功能不全:由於氨磺必利通過腎臟排泄,故對於腎功能不全,肌酐清除率為30-60ml/min的患者,應將劑量減半,對於肌酐清除率為10-30ml/min的患者,應將劑量減至三分之一。
由於缺乏充足的資料,故氨磺必利不推薦用於患有嚴重腎功能不全的病人(肌酐清除率<10ml/min)(見禁忌)。
肝功能不全:由於氨磺必利代謝較少,對於患有肝功能不全的患者不需調整劑量。

氨磺必利片成分或處方

氨磺必利

氨磺必利片藥理作用

藥效學特徵 氨磺必利為苯胺替代物類精神抑製藥,選擇性地與邊緣系統的D2、D3多巴胺能受體結合。本品不與血清素能受體或其它組胺膽鹼能受體,腎上腺素能受體結合。 動物實驗中,與紋狀體相比,高劑量氨磺必利主要阻斷邊緣系統中部的多巴胺能神經元。此種親和力可能是氨磺必利精神抑制作用大於其錐體外系作用的原因。 低劑量氨磺必利主要阻斷突觸前D2/D3多巴胺能受體,可以解釋其對陰性症状的作用。 在與氟哌啶醇進行比較的雙盲試驗中,共入選191名患有急性精神分裂症的病人。與氟哌啶醇相比,氨磺必利可顯著改善病人的繼發性陰性症状。 臨床前安全性研究結果 氨磺必利的毒理學特性主要是與此化合物的藥理作用有關。重複給藥未發現與毒性相關的靶器官。此化合物無致畸性和致突變性。動物致癌試驗顯示:在齧齒類動物中可產生激素依賴性腫瘤。但在人體上無臨床相關性。

市場上的氨磺必利片

參看

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