去羥肌苷顆粒
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去羥肌苷顆粒（Didanosine Granules），商品名哈特。本品與其他抗病毒藥物聯合使用，用於治療Ⅰ型HIV（人免疫缺陷病毒）感染。
本藥品被歸類到其它類等藥品分類。
目錄 |
去羥肌苷顆粒的副作用（不良反應）
1 胰腺炎：無論是否接受過治療，也無論免疫抑制的程度，單獨使用或者合用本品，均會產生致命或非致命的胰腺炎，若懷疑患者患有胰腺炎，應暫停使用。一旦確定有胰腺炎，應停止使用。合用司他夫定的患者，無論是否同時合用羥基脲，發生胰腺炎的可能性較大。
2 乳酸性酸中毒和脂肪變性重度肝腫大。
3 視網膜改變和視神經炎：在成人和兒童患者，均有視網膜改變和視神經炎的發生，服用本品的患者應定期接受視網膜檢查。
4 全身性反應：脫髮、過敏性樣反應、無力、疼痛、寒顫和發燒。
5 消化系統：厭食、消化不良和腹脹。
6 外分泌腺：涎腺炎、腮腺腫大、口乾和眼乾。
7 造血系統：貧血、白細胞缺乏症和血小板缺乏症。
8 代謝：糖尿病、低血糖和高血糖。
9 肌肉骨骼系統：肌肉疼痛（伴有或不伴有肌酸磷酸酶的升高）、引起腎功能衰竭而需血液透析的橫紋肌溶解。關節痛和肌肉病變。
去羥肌苷顆粒禁忌症
服用去羥肌苷顆粒須注意的事項
1 外周神經病變：本品治療，可出現外周神經病變，表現為手足麻木刺痛。HIV感染的晚期患者、有神經病史同時使用如司他夫定等神經毒性藥物的患者，較易發生外周神經病變。
2 本品應在用餐30分鐘以前，或在用餐2小時以後，空腹服用。
3 腎功能損害患者：腎功能損害患者（肌酐清除率<60mL/分鐘），因藥物的清除率降低，較易發生毒性反應。這些患者服用本品的劑量需減少。本品含鎂離子，若長期使用，會加重患者的鎂負荷。
4 肝功能損害患者：肝功能的減退是否影響去羥肌苷的藥物代謝動力學，現還未明確，因此，這些患者服用本品時，需明確觀察其毒性。
5 高尿酸血症患者：本品與無症状高尿酸血症相關。若不能降低血中尿酸濃度，必須暫停使用本品。
6 單獨使用或聯合使用本品均會發生嚴重的胰腺炎，甚至會導致死亡。
7 本品可導致外周神經病變，外周神經病變主要表現為手足麻木刺痛。應了解HIV感染的晚期、有神經病變病史的患者，較易發生外周神經病變。一旦有此毒性發生，需改變本品劑量或停止使用。
8 本品與其他有相似毒性的藥物合用時，其不良反應比單用更易發生。這些患者需密切觀察。9 在服用某些藥物或其他物質時，包括飲酒都可能增加本品的毒性，應謹慎。
10 本品不能治癒HIV感染，他們仍會患HIV感染引起的疾病，如機會致病菌感染。患者在使用本品時，仍需看醫生。另外，服用本品不能防止HIV通過性接觸或血傳染。目前，本品治療的長期效果不明。
去羥肌苷顆粒的用法用量
注意：同種藥品可由於不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。
劑量：本品應在餐前至少30分鐘給藥，或在用餐2小時以後，空腹服用。將本品置於少量水中，攪拌均勻後服下。本品適用於兒童患者，由於劑量的原因，不適於成人使用。兒童患者的推薦劑量為120mg/m2，每日兩次。每日一次治療方案尚未數據。劑量調整：一旦出現胰腺炎的臨床徵兆和實驗室檢查異常，患者應即刻暫緩用藥並確定是否發生胰腺炎。胰腺炎被確診後，應停止使用。若患者出現外周神經病變的症状，待中毒症状消退後，患者仍能耐受減量的本品治療。重複使用後，若再出現外周神經病變，應考慮完全停止本品治療。鑒於在兒童患者中，尿液排泄也是消除去羥肌苷的主要途徑，若兒童患者腎功能損害，其去羥肌苷的清除率也將隨之而改變。雖然還沒有實驗數據表明這類患者用藥劑量需調整，仍可考慮減少劑量或加長用藥間隔。
去羥肌苷顆粒藥物相作用
1 藥物相互作用研究表明，本品與daspone、洛哌丁胺、甲氧氯普胺、nevirapine、雷尼替丁、rifabutin、ritonavir、司他夫定、磺胺甲噁唑、甲氧苄啶和齊多夫定，在藥物代謝動力學上均無臨床的相互作用。其中，與氨苯碸、nevirapine、利福布丁、ritonavir、司他夫定和齊多夫定相互作用的研究是多劑量研究；與洛哌丁胺、甲氧氯普胺、雷尼替丁、磺胺甲噁唑和甲氧苄啶是單劑量研究，其穩態動力學的相互影響不明。
2 本品與已知對胰腺有毒性的藥物合用，會增加胰腺毒性，需格外謹慎，只有當無其他治療方案或必須使用時，方可採用此治療方案。有神經病變病史的和同時使用如司他夫定有神經毒性藥物的患者，較易發生外周神經病變。
3 別嘌醇：在兩個腎功能減退的患者（肌酐清除率分別為15和18ml/min）單劑量200mg的本品與別嘌醇（300mg/日）同時使用，結果去羥肌苷的AUC增加了四倍。至於在腎功能正常的患者，別嘌醇對去羥肌苷藥物代謝動力學的影響不明。
4 抗酸藥物：服用本品時，同時服用含鎂和鋁的抗酸藥物，兩者的抗酸成分會加重不良反應。
5 吸收受胃中酸度影響的藥物：諸如酮康唑和伊曲康唑需至少在服用本品前兩小時服用。
6 更昔洛韋：在服用更昔洛韋前兩小時或同時服用本品，後者穩態AUC將增加至111（±14%）（n=12）。在服用更昔洛韋前兩小時服用本品，前者的穩態AUC減少21（±17%），而同時服用對更昔洛韋的AUC無影響（n=12）。
7 喹諾酮類抗生素：因抗酸成分如鎂、鈣會降低環丙沙星的血漿濃度，本品應在服用環丙沙星後2小時或前6小時服用。在8例HIV感染的患者中，當環丙沙星在服用本品兩小時前服用，環丙沙星的穩態AUC下降26%（95%可信限為14%，37%）。在12例健康受試者中，同時給予環丙沙星和去羥肌苷安慰劑，前者AUC下降15倍。有一個受試者在服用去羥肌苷安慰劑前服用環丙沙星，後者的AUC減少50%以上。抗酸成分如鎂、鈣會降低喹諾酮類抗生素的血漿濃度。若需服用本品，須參閱相應的喹諾酮包裝里的說明書，以決定兩藥使用的間隔時間。
8 與其他抗病毒藥物的相互作用：同時服用本品，會顯著降低delaviridine（20%）和indinavir（84%）的AUC。為避免此藥物相互作用，delaviridine和indinavir應在服用本品前1小時給藥。nelfinavir在服用本品後一小時給藥，同時進少量食物，前者的藥物代謝動力學不受影響。
去羥肌苷顆粒成分或處方
本品主要成份為：去羥肌苷
去羥肌苷顆粒藥理作用
去羥肌苷是人工合成的核苷類藥物，與天然的腺苷相比，後者的3'-羥基變為氫。去羥肌苷被細胞激酶磷酸化後形成有活性的代謝物5'-三磷酸雙脫氧腺苷。5'-三磷酸雙脫氧腺苷抑制HIV逆轉錄酶，其機制包括與自然底物三磷酸脫氧腺苷競爭，以及摻入至病毒DNA，終止DNA鏈的延長。
去羥肌苷顆粒貯藏方法
密閉，在乾燥處保存。
市場上的去羥肌苷顆粒
- 哈特
- 生產企業：東北製藥集團瀋陽第一製藥廠
- 批准字型大小：國藥准字H20030874
- 包裝規格：50mg/袋
參看
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