格列吡嗪

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本品主要用於單用飲食控制治療未能達到良好效果的輕、中度非胰島素依賴型病人;過去雖用胰島素治療,但每日需要量在30~40單位以下者;對無症状病人,在飲食控制基礎上仍有顯著高血糖;對胰島素有抗藥者可加用本品。本藥治療有效率約87%。

目錄

基本資料

其他名稱:吡磺環己脲 美吡達 捷貝

主要成分:吡磺環己脲。

性狀:片劑。

功能主治:本品主要用於單用飲食控制治療未能達到良好效果的輕、中度非胰島素依賴型病人;過去雖用胰島素治療,但每日需要量在30~40單位以下者;對無症状病人,在飲食控制基礎上仍有顯著高血糖;對胰島素有抗藥者可加用本品。本藥治療有效率約87%。

用法及用量:治療成年型糖尿病的劑量因人而異,應根據定期測定尿糖血糖調整劑量。一般1日~30mg,先從小量開始,餐前30分鐘服用。1日劑量超過15mg時,應分成2~3次,餐前服用。

不良反應和注意:1.本品無嚴重不良反應,僅約1.5%病人因不良反應而停藥。2.1.0%~3.7%的病人有胃腸道反應,1.4%病人有皮疹

規格:片劑:每片5mg。  

藥理作用

格列吡嗪為第二代磺脲類口服降血糖藥。主要是促進胰島β細胞分泌胰島素,尤其是促進葡萄糖刺激的胰島素

分泌;還有增強胰島素作用,從而有效地降低血糖濃度和糖基化血紅蛋白;並可改善高脂血症,降低甘油三酯膽固醇水平,提高高密度脂蛋白膽固醇總膽固醇中比率;還可抑制血小板聚集和促進纖維蛋白溶解,因而對血管病變可能有一定的防治作用。

①促進胰腺胰島B細胞分泌胰島素,先決條件是胰島B細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能;②通過增加門靜脈胰島素水平或對肝臟直接作用,抑制肝糖原分解和糖原異生作用,肝生成和輸出葡萄糖減少;③也可能增加胰外組織對胰島素的敏感性和糖的利用(可能主要通過受體後作用),因此,總的作用是藥動學吸收快,口服後l~2.5小時血藥濃度達峰值,作用持續時間可達24小時,T1/2為2.5~4小時。主要經肝代謝失去活性,第l天97%排出體外,第2天100%排出體外。  

動力學

本品口服後可完全、迅速地在腸道內吸收,1~3小時達血藥濃度高峰,半減期為2~4時。本品主要經肝臟代謝,代謝物無降糖活性,在24時內經尿中排泄約97%。過去雖用胰島素治療,但每日需要量在30~40單位以下者;對無症状病人,在飲食控制基礎上仍有顯著高血糖;對胰島素有抗藥者可加用本品。  

生產廠家

是否醫保用藥:非醫保

是否非處方藥:處方

其它:1.對本品過敏者禁用。2.對大多數胰島素依賴型糖尿病、有酮症傾向、合併嚴重感染及伴有肝腎功能不全者禁用。3.避光保存。

格列吡嗪

拼音名:Geliebiqin

英文名:Glipizide

書頁號:2000年版二部-703

C21H27N5O4S 445.54

本品為5-甲基-N-[2-[4-〔〔〔(環己氨基)羰基〕氨基〕磺醯基〕苯基]乙基]-吡嗪

Bk9hj.jpg

甲醯胺。按乾燥品計算,含C21H27N5O4S不得少於98.5%。

【性狀】 本品為白色或類白色的結晶性粉末;無臭,幾乎無味。

本品在丙酮氯仿二氧六環中微溶,在乙醇中極微溶解,在水中幾乎不溶;在稀

氫氧化鈉溶液中易溶。

熔點 本品的熔點(附錄Ⅵ C)為203~208℃。

【鑒別】 (1)取本品約50mg,加二氧六環5ml,置水浴中加熱溶解,加0.5%2,4-

二硝基氟苯的二氧六環溶液1ml,煮沸2~3分鐘,溶液顯亮黃色。

(2)取本品,加磷酸鹽緩衝液(pH7.4)製成每1ml中約含25μg的溶液,照分光光度法

(附錄ⅣA)測定,在222nm與275nm的波長處有最大吸收。

(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集808圖)一致。

【檢查】 有關物質 取本品,加氯仿-甲醇(1:1)製成每1ml中含20mg的溶液,作

為供試品溶液;精密量取適量,加氯仿-甲醇(1:1)稀釋成每1ml中含0.1mg和0.04mg的溶

液,作為對照溶液(1)與(2);另取4-[2-(5-甲基吡嗪-2-甲醯氨基)乙基]苯磺醯胺對照品

適量,加氯仿-甲醇(1:1)製成每1ml中含0.1mg的溶液,作為對照品溶液(3),照薄層色

譜法(附錄V B)試驗,吸取上述四種溶液各25μl,分別點於同一矽膠GF254薄層板上,

二氯甲烷四氯化碳醋酸乙酯-無水甲酸(40:40:20:20)為展開劑,展開後,晾乾。

置紫外光燈(254nm)下檢視。供試品溶液如顯雜質斑點,與對照品溶液(3)相應的雜質斑點

比較,不得更深;如顯其他雜質斑點,不得多於3個,其中一個斑點與對照溶液(1)的主斑

點比較,不得更深;其他斑點與對照溶液(2)的主斑點比較,不得更深。

乾燥失重 取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過0.5%(附錄Ⅷ L)。

熾灼殘渣 取本品1.0g,依法檢查(附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。

重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過

百萬分。

【含量測定】 取本品約0.4g,精密稱定,加二甲基甲醯胺50ml溶解後,加喹哪啶紅指

示液2滴,用甲醇鈉滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液所顯紅色消褪,並將滴定的結果用空白試驗

校正。每1ml的甲醇鈉滴定液(0.1mol/L)相當於44.55mg的C21H27N5O4S。

【類別】 降血糖藥。

【貯藏】 遮光,密閉保存。

【製劑】 格列吡嗪片  

用法用量

口服開始2.5mg,早餐前或早餐及午餐前各1次,也可1.25mg,一日3次,三餐前服,必要時7日後遞增每日mg。

人體內臟

一般每日劑量為5~15mg,最大劑量每日不超過20~30mg。本品2.5mg作用相當甲苯磺丁脲0.5g。在磺醯脲類藥物中,本品胃腸吸收最快,最高藥效時間與進餐後血糖升高高峰時間最一致,因此引起下餐前低血糖反應的機會較少,半衰期較短,引起嚴重持久的低血糖危險性在磺醯脲類藥物中較小。

其他用藥說明同甲苯磺丁脲。使用其他口服磺脲類降血糖藥的患者,改用本品治療時,需觀察1~2周,以防出現低血糖現象。口服,餐前30min服用,每日~5mg開始,每日1次。以後視病情可逐步調整劑量,以達到滿意控制血糖濃度。每日劑量10mg以上時,可分2~3次服,每日最高劑量不超過30mg。使用其他口服磺脲類降血糖藥的患者,改用本品治療時,需觀察1~2周,以防出現低血糖現象  

不良反應及禁忌

少數病人可出現輕度噁心頭暈。個別病例有低血糖。噁心、嘔吐腹瀉腹痛頭痛等,其發生率為1%~2%,但繼續治療其症状會消失。個別患者會發生暫時性皮疹,偶見低血糖症。若服藥期間飲酒,可能發生潮紅、心悸等反應。格列吡嗪有肝臟毒性,並且是劑量相關的。

也有本品引起味覺改變的報告。本品無嚴重不良反應,僅約1.5%病人因不良反應而停藥。1.0%-3.0

%的病人有胃腸道反應,1.4%病人有皮疹。規格:片劑:每片5mg。多數胰島素依賴型糖尿病,有酮症傾向者。合併嚴重感染,肝腎功能不全及對本品過敏者禁用。糖尿病酮症酸中毒糖尿病高滲昏迷、孕婦、伴有肝、腎功能不全腎上腺皮質功能不全及本品過敏者禁用。  

相互作用

本品與磺胺類、水楊酸類、保泰松吲哚美辛雙香豆素單胺氧化酶抑制劑氯黴素普萘洛爾羧苯磺胺等合用時,可增強本品的降血糖作用,誘發低血糖反應。氯黴素、香豆素類、強力黴素肌松藥非尼拉朵(fenyramidol)、保泰松、丙磺舒磺胺苯吡唑等能抑制磺醯脲類的代謝和排泄,延長降血糖的作用。 水楊酸類、磺胺類與磺醯脲類競爭血漿蛋白結合,β腎上腺素、單胺氧化酶抑制劑、水揚酸類和抗抑鬱藥、苯環丙胺可以抑制葡萄糖的生成,增加葡萄糖的氧化,刺激胰島素的分泌,上述各類藥物均可增強磺醯脲類的降血糖作用。磺醯脲類,特別是氯磺丙脲和甲苯磺丁脲可以抑制肝臟的乙醇酶的降解,導致心動過速、頭痛、心絞痛皮膚反應。

格列吡嗪片(1)2.5mg(2)5mg口服,劑量視病情而定。一般一日-30mg,從小量開始,飯前30分

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中服用。一日超過15mg,分-3次給藥。片劑:5mg/片  

注意事項

對本品過敏者禁用。對大多數胰島素依賴型糖尿病、有酮症傾向、合併嚴重感染及伴有肝腎功能不全者禁用。本品無嚴重不良反應,僅約1.5%病人因不良反應而停藥。1.0%—3.7%的病人有胃腸道反應,4%病人有皮疹。其降糖作用可因水楊酸、磺胺類、雙香豆素、單胺氧化酶抑制劑、保泰松、氯胺苯醇環磷醯胺、丙磺舒而增強,也會因下列藥物而減弱,如腎上腺素、皮質類固醇噻嗪類利尿劑。  

成品藥

格列吡嗪膠囊

本品為磺醯脲類抗糖尿病藥,對大多數2型糖尿病患者有效,可使空腹及餐後血糖降低,糖化血紅蛋白(HbAl

格列吡嗪膠囊

c)下降1%~2%。此類藥主要作用為刺激胰島b細胞分泌胰島素,但先決條件是胰島b細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能。其機制是與b細胞膜上的磺醯脲受體特異性結合,從而使K+通道關閉,引起膜電位改變,Ca2+通道開啟,胞液內Ca2+升高,促使胰島素分泌。此外還有胰外效應,包括改善外周組織(如肝臟、肌肉、脂肪)的胰島素抵抗狀態。本品內容物為白色粉末,在水中迅速崩解。  

格列吡嗪片:

口服,劑量應按定期檢測尿糖及血糖水平因人而異。一般推薦劑量2.5-20/日,飯前30分鐘服用飲食療法失敗者;開始2.5-5,以後根據血糖和尿糖情況增減劑量,每次增減劑量為2.5-5.0。每日劑量超過15時,分-3次餐前給藥。已使用其它口服磺醯脲類降糖藥者:停用其它磺醯脲藥3天複查血糖後開始用本藥,從5開始逐漸加大劑量,直至產生理想的治療效果,最大日劑量不超過30。  

格列吡嗪控釋片

本品為磺醯脲類抗糖尿病藥,對大多數2型糖尿病患者有效,可使空腹及餐後血糖降低,糖化血紅蛋白(HbAlc)下降1%~2%。此類藥主要作用為刺激胰島β細胞分泌胰島素,但先決條件是胰島β細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能。其機制是與β細胞膜上的磺醯脲受體特異性結合,從而使K+通道關閉,引起膜電位改變,Ca2+通道開啟,胞液內Ca2+升高,促使胰島素分泌。此外還有胰外效應,包括改善外周組織(如肝臟、肌肉、脂肪

)的胰島素抵抗狀態。

本品為按照特殊的胃腸道治療系統(GITS)設計的格列吡嗪控釋片,由一半透膜包裹,內含格列吡嗪及可吸收水分的無藥理活性成分。藥片在吸收水分後膨脹,格列吡嗪由雷射打制的小孔中釋出。口服2小時以後,開始穩定地釋放有效成分(格列吡嗪),可維持約8小時,以後釋放速度漸下降,至服藥後約16小時釋放完畢。在腸道內逐漸吸收入血的格列吡嗪清除半衰期約為2.5~4小時,在服藥後24小時內可保持較穩定的血藥濃度,一次口服5mg後,24小時血藥平均濃度可達50ng/ml以上。每日服藥一次即可控制全天血糖。服藥5天後,血藥濃度達穩態,老年患者達穩態時間需6~7天。

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