格列吡嗪
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本品主要用於單用飲食控制治療未能達到良好效果的輕、中度非胰島素依賴型病人；過去雖用胰島素治療，但每日需要量在30～40單位以下者；對無症状病人，在飲食控制基礎上仍有顯著高血糖；對胰島素有抗藥者可加用本品。本藥治療有效率約87%。
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基本資料
主要成分：吡磺環己脲。
性狀：片劑。
功能主治：本品主要用於單用飲食控制治療未能達到良好效果的輕、中度非胰島素依賴型病人；過去雖用胰島素治療，但每日需要量在30～40單位以下者；對無症状病人，在飲食控制基礎上仍有顯著高血糖；對胰島素有抗藥者可加用本品。本藥治療有效率約87％。
用法及用量：治療成年型糖尿病的劑量因人而異，應根據定期測定尿糖和血糖調整劑量。一般1日～30mg，先從小量開始，餐前30分鐘服用。1日劑量超過15mg時，應分成2～3次，餐前服用。
不良反應和注意：1.本品無嚴重不良反應，僅約1.5％病人因不良反應而停藥。2.1.0％～3.7％的病人有胃腸道反應，1.4％病人有皮疹。
規格：片劑：每片5mg。
藥理作用
格列吡嗪為第二代磺脲類口服降血糖藥。主要是促進胰島β細胞分泌胰島素，尤其是促進葡萄糖刺激的胰島素
分泌；還有增強胰島素作用，從而有效地降低血糖濃度和糖基化血紅蛋白；並可改善高脂血症，降低甘油三酯和膽固醇水平，提高高密度脂蛋白膽固醇在總膽固醇中比率；還可抑制血小板聚集和促進纖維蛋白溶解，因而對血管病變可能有一定的防治作用。
①促進胰腺胰島B細胞分泌胰島素，先決條件是胰島B細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能；②通過增加門靜脈胰島素水平或對肝臟直接作用，抑制肝糖原分解和糖原異生作用，肝生成和輸出葡萄糖減少；③也可能增加胰外組織對胰島素的敏感性和糖的利用(可能主要通過受體後作用)，因此，總的作用是藥動學吸收快，口服後l～2.5小時血藥濃度達峰值，作用持續時間可達24小時，T1/2為2.5～4小時。主要經肝代謝失去活性，第l天97％排出體外，第2天100％排出體外。
動力學
本品口服後可完全、迅速地在腸道內吸收，1～3小時達血藥濃度高峰，半減期為2～4時。本品主要經肝臟代謝，代謝物無降糖活性，在24時內經尿中排泄約97%。過去雖用胰島素治療，但每日需要量在30～40單位以下者；對無症状病人，在飲食控制基礎上仍有顯著高血糖；對胰島素有抗藥者可加用本品。
生產廠家
是否醫保用藥：非醫保
是否非處方藥：處方
其它：1.對本品過敏者禁用。2.對大多數胰島素依賴型糖尿病、有酮症傾向、合併嚴重感染及伴有肝腎功能不全者禁用。3.避光保存。
格列吡嗪
拼音名：Geliebiqin
英文名：Glipizide
書頁號：2000年版二部－703
C21H27N5O4S 445.54
本品為5-甲基-N-[2-[4-〔〔〔(環己氨基)羰基〕氨基〕磺醯基〕苯基]乙基]-吡嗪
甲醯胺。按乾燥品計算，含C21H27N5O4S不得少於98.5％。
【性狀】 本品為白色或類白色的結晶性粉末；無臭，幾乎無味。
本品在丙酮、氯仿或二氧六環中微溶，在乙醇中極微溶解，在水中幾乎不溶；在稀
的氫氧化鈉溶液中易溶。
熔點 本品的熔點(附錄Ⅵ C)為203～208℃。
【鑒別】 (1)取本品約50mg，加二氧六環5ml，置水浴中加熱溶解，加0.5％2，4-
二硝基氟苯的二氧六環溶液1ml，煮沸2～3分鐘，溶液顯亮黃色。
(2)取本品，加磷酸鹽緩衝液(pH7.4)製成每1ml中約含25μg的溶液，照分光光度法
(附錄ⅣA)測定，在222nm與275nm的波長處有最大吸收。
(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集808圖)一致。
【檢查】 有關物質 取本品，加氯仿－甲醇(1:1)製成每1ml中含20mg的溶液，作
為供試品溶液；精密量取適量，加氯仿-甲醇(1:1)稀釋成每1ml中含0.1mg和0.04mg的溶
液,作為對照溶液(1)與(2)；另取4-[2-(5-甲基吡嗪-2-甲醯氨基)乙基]苯磺醯胺對照品
適量，加氯仿－甲醇(1:1)製成每1ml中含0.1mg的溶液，作為對照品溶液(3)，照薄層色
譜法(附錄V B)試驗，吸取上述四種溶液各25μl，分別點於同一矽膠GF254薄層板上，
以二氯甲烷－四氯化碳－醋酸乙酯－無水甲酸(40:40:20:20)為展開劑，展開後，晾乾。
置紫外光燈(254nm)下檢視。供試品溶液如顯雜質斑點,與對照品溶液(3)相應的雜質斑點
比較，不得更深；如顯其他雜質斑點，不得多於3個，其中一個斑點與對照溶液(1)的主斑
點比較,不得更深；其他斑點與對照溶液(2)的主斑點比較,不得更深。
乾燥失重 取本品，在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過0.5％(附錄Ⅷ L)。
熾灼殘渣 取本品1.0g，依法檢查(附錄Ⅷ N)，遺留殘渣不得過0.1％。
重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查(附錄Ⅷ H第二法)，含重金屬不得過
百萬分。
【含量測定】 取本品約0.4g，精密稱定，加二甲基甲醯胺50ml溶解後，加喹哪啶紅指
示液2滴,用甲醇鈉滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液所顯紅色消褪，並將滴定的結果用空白試驗
校正。每1ml的甲醇鈉滴定液(0.1mol/L)相當於44.55mg的C21H27N5O4S。
【類別】 降血糖藥。
【貯藏】 遮光，密閉保存。
【製劑】 格列吡嗪片
用法用量
口服開始2.5mg，早餐前或早餐及午餐前各1次，也可1.25mg，一日3次，三餐前服，必要時7日後遞增每日mg。
一般每日劑量為5～15mg，最大劑量每日不超過20～30mg。本品2.5mg作用相當甲苯磺丁脲0.5g。在磺醯脲類藥物中，本品胃腸吸收最快，最高藥效時間與進餐後血糖升高高峰時間最一致，因此引起下餐前低血糖反應的機會較少，半衰期較短，引起嚴重持久的低血糖危險性在磺醯脲類藥物中較小。
其他用藥說明同甲苯磺丁脲。使用其他口服磺脲類降血糖藥的患者，改用本品治療時，需觀察1～2周，以防出現低血糖現象。口服，餐前30min服用，每日～5mg開始，每日1次。以後視病情可逐步調整劑量，以達到滿意控制血糖濃度。每日劑量10mg以上時，可分2～3次服，每日最高劑量不超過30mg。使用其他口服磺脲類降血糖藥的患者，改用本品治療時，需觀察1～2周，以防出現低血糖現象
不良反應及禁忌
少數病人可出現輕度噁心，頭暈。個別病例有低血糖。噁心、嘔吐、腹瀉、腹痛、頭痛等，其發生率為1%～2%，但繼續治療其症状會消失。個別患者會發生暫時性皮疹，偶見低血糖症。若服藥期間飲酒，可能發生潮紅、心悸等反應。格列吡嗪有肝臟毒性，並且是劑量相關的。
也有本品引起味覺改變的報告。本品無嚴重不良反應，僅約1.5%病人因不良反應而停藥。1.0%-3.0
%的病人有胃腸道反應，1.4%病人有皮疹。規格：片劑：每片5mg。多數胰島素依賴型糖尿病，有酮症傾向者。合併嚴重感染，肝腎功能不全及對本品過敏者禁用。糖尿病酮症酸中毒、糖尿病高滲昏迷、孕婦、伴有肝、腎功能不全、腎上腺皮質功能不全及本品過敏者禁用。
相互作用
本品與磺胺類、水楊酸類、保泰松、吲哚美辛、雙香豆素、單胺氧化酶抑制劑、氯黴素、普萘洛爾、羧苯磺胺等合用時，可增強本品的降血糖作用，誘發低血糖反應。氯黴素、香豆素類、強力黴素、肌松藥非尼拉朵(fenyramidol)、保泰松、丙磺舒、磺胺苯吡唑等能抑制磺醯脲類的代謝和排泄，延長降血糖的作用。 水楊酸類、磺胺類與磺醯脲類競爭血漿蛋白結合，β腎上腺素、單胺氧化酶抑制劑、水揚酸類和抗抑鬱藥、苯環丙胺可以抑制葡萄糖的生成，增加葡萄糖的氧化，刺激胰島素的分泌，上述各類藥物均可增強磺醯脲類的降血糖作用。磺醯脲類，特別是氯磺丙脲和甲苯磺丁脲可以抑制肝臟的乙醇酶的降解，導致心動過速、頭痛、心絞痛和皮膚反應。
格列吡嗪片(1)2.5mg(2)5mg口服，劑量視病情而定。一般一日-30mg，從小量開始，飯前30分
中服用。一日超過15mg，分-3次給藥。片劑：5mg/片
注意事項
對本品過敏者禁用。對大多數胰島素依賴型糖尿病、有酮症傾向、合併嚴重感染及伴有肝腎功能不全者禁用。本品無嚴重不良反應，僅約1.5%病人因不良反應而停藥。1.0%—3.7%的病人有胃腸道反應，4%病人有皮疹。其降糖作用可因水楊酸、磺胺類、雙香豆素、單胺氧化酶抑制劑、保泰松、氯胺苯醇、環磷醯胺、丙磺舒而增強，也會因下列藥物而減弱，如腎上腺素、皮質類固醇、噻嗪類利尿劑。
成品藥
格列吡嗪膠囊：
本品為磺醯脲類抗糖尿病藥，對大多數2型糖尿病患者有效，可使空腹及餐後血糖降低，糖化血紅蛋白（HbAl
c）下降1%～2%。此類藥主要作用為刺激胰島b細胞分泌胰島素，但先決條件是胰島b細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能。其機制是與b細胞膜上的磺醯脲受體特異性結合，從而使K+通道關閉，引起膜電位改變，Ca2+通道開啟，胞液內Ca2+升高，促使胰島素分泌。此外還有胰外效應，包括改善外周組織（如肝臟、肌肉、脂肪）的胰島素抵抗狀態。本品內容物為白色粉末，在水中迅速崩解。
格列吡嗪片：
口服，劑量應按定期檢測尿糖及血糖水平因人而異。一般推薦劑量2.5-20/日，飯前30分鐘服用飲食療法失敗者；開始2.5-5，以後根據血糖和尿糖情況增減劑量，每次增減劑量為2.5-5.0。每日劑量超過15時，分-3次餐前給藥。已使用其它口服磺醯脲類降糖藥者：停用其它磺醯脲藥3天複查血糖後開始用本藥，從5開始逐漸加大劑量，直至產生理想的治療效果，最大日劑量不超過30。
格列吡嗪控釋片：
本品為磺醯脲類抗糖尿病藥，對大多數2型糖尿病患者有效，可使空腹及餐後血糖降低，糖化血紅蛋白(HbAlc)下降1%～2%。此類藥主要作用為刺激胰島β細胞分泌胰島素，但先決條件是胰島β細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能。其機制是與β細胞膜上的磺醯脲受體特異性結合，從而使K+通道關閉，引起膜電位改變，Ca2+通道開啟，胞液內Ca2+升高，促使胰島素分泌。此外還有胰外效應，包括改善外周組織(如肝臟、肌肉、脂肪
)的胰島素抵抗狀態。
本品為按照特殊的胃腸道治療系統(GITS)設計的格列吡嗪控釋片，由一半透膜包裹，內含格列吡嗪及可吸收水分的無藥理活性成分。藥片在吸收水分後膨脹，格列吡嗪由雷射打制的小孔中釋出。口服2小時以後，開始穩定地釋放有效成分(格列吡嗪)，可維持約8小時，以後釋放速度漸下降，至服藥後約16小時釋放完畢。在腸道內逐漸吸收入血的格列吡嗪清除半衰期約為2.5～4小時，在服藥後24小時內可保持較穩定的血藥濃度，一次口服5mg後，24小時血藥平均濃度可達50ng/ml以上。每日服藥一次即可控制全天血糖。服藥5天後，血藥濃度達穩態，老年患者達穩態時間需6～7天。
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