曲格列酮

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曲格列酮(Troglitazone)為噻唑烷二酮類口服降血糖藥物,可改善胰島素抵抗,增加人體組織對胰島素的敏感性,增強胰島素的作用。由於其不良反應,2000年3月美國FDA通知撤銷該品種。

藥理作用

本品為噻唑烷二酮類藥物,可改善胰島素抵抗,增加人體組織對胰島素的敏感性,也成為胰島素增敏劑,增強胰島素的作用。動物實驗表明其作用靶位是通過與核過氧化物酶體增殖體活化受體(涉及胰島素-效應基因的轉錄和調節脂細胞分化和脂代謝)結合而降低胰島素的抵抗性。本品在內源性和外源性胰島素的存在下,能降低糖原異生,改善肝臟對胰島素的敏感性而增加肝對糖的攝取,也能改善胰島素介導的周圍糖清除作用,減少葡萄糖的輸出和三醯甘油在肝臟內的合成,增加葡萄糖在骨骼肌中的吸收和利用,減少脂肪酸在脂肪組織內輸出。其降糖作用強,不增加體重,也利於三醯甘油和膽固醇趨於正常,不良反應少。

不良反應

不良反應可見有ALT輕度可逆性增高,國外在2510例中有2例出現黃疸。但據Scrip報導,1997年當年因肝臟毒性,本品被英國MCA撤銷,自1997年上市以來,已收到90例與曲格列酮相關的肝臟衰竭及63例死亡的報導,2000年3月美國FDA通知撤銷該品種。

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