格列喹酮

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格 列 喹 酮

中文別名: 克羅龍、糖適平捷適普怡卡瑞林

英文別名: Glurenor

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化學名稱:1-環己基-3-[對-[2-(3、4-二氫-7-甲氧基-4、4-二甲基-1、3-雙氧基-2-(1H)-異喹啉基)-乙基]苯基磺醯基]脲。

分子式:C27H33N3O6S

分子量:527.60

劑型:膠囊劑、片、分散片

藥用類別:二代口服磺脲類降糖藥

原料產地:印度

總代理商:廣州市桐暉藥業有限公司

適應症】II型糖尿病(即非胰島素依賴型糖尿病),即單用飲食控制療效不滿意的輕、中度非胰島素依賴型糖尿病,病人胰島B細胞有一定的分泌胰島素功能,並且無嚴重的併發症

本品作用溫和,可根據患者的病情調整劑量,較少發生低血糖反應,適用於單用飲食療法不能滿意地控制成年發病型糖尿病,特別是用於腎功能不全的糖尿病患者。

1.Ⅱ型糖尿病伴腎功不良者。

2. 60歲以上的老年糖尿病患者。

3.用其它口服糖尿病藥反覆發生低血糖者。

4.僅需用小量藥物控制餐後的高血糖者。

⒌ 其它磺脲類降糖藥療效不佳者,仍可試換用本品。

【藥理毒理】本品系第二代口服磺脲類降糖藥,為高活性親胰島β細胞劑,與胰島β細胞膜上的特異性受體結合,可誘導產生適量胰島素,以降低血糖濃度。

【藥代動力學】口服本品2?2.5小時後達最高血藥濃度,很快即被完全吸收。血漿半衰期為1.5小時,代謝完全,其代謝產物不具有降血糖作用,代謝產物絕大部分經膽道消化系統排泄

藥效學

①促進胰腺胰島B細胞分泌胰島素,先決條件是胰島B細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能;②通過增加門靜脈胰島素水平或對肝臟直接作用,抑制肝糖原分解和糖原異生作用,肝生成和輸出葡萄糖減少;③也可能增加胰外組織對胰島素的敏感性和糖的利用(可能主要通過受體後作用),因此,總的作用是。

藥動學

口服吸收快,口服後 2~3小時血藥濃度達峰值,持續時間可達8小時,T1/2為l~2小時。95%經肝臟代謝,只有5%經腎排出,這是本品特有的、與其他磺醯脲類降糖藥的不同之處。

[藥理作用]本品為第二代磺脲類口服降血糖藥。本品的作用機制與其他口服磺脲類降血糖藥相同,在治療早期以促進內源性胰島素分泌為主,經一段時間治療後其主要作用在於改善周圍組織對胰島素的敏感性。它是目前磺脲類口服降血糖藥中唯一不受腎功能影響的藥物,故可用於腎功能受損的糖尿病患者。

藥動學

本品口服易吸收,2~3h後達血藥峰濃度,主要在肝臟代謝,95%代謝產物通過膽汁,由糞便排泄,經腎臟排泄量不足5%。半減期為24h,血漿蛋白結合率為99%。

【用法用量】

膠囊

餐前服用。根據患者個體情況,可適當調節劑量,一般日劑量為15~180mg。日劑量30mg以內者可於早餐前一次服用。大於此劑量者可酌情分為早、晚或早、中、晚分次服用。開始治療量應從15~30mg開始,根據血糖情況逐步加量,每次加量15~30mg。如原已服用其他磺醯脲類藥改用本品時,可按相同量開始,按上述量逐漸加量調整。日最大劑量一般不超過180mg。

片劑:

口服一般應在餐前半小時服用。一般日劑量為15~180mg,據個體情況而定。通常日劑量為30mg以內者與早晨一次服用,更大劑量應分三次,分別於餐前服用。

不良反應】極少數人有皮膚過敏反應胃腸道反應、輕度低血糖反應及血液系統方面改變的報導。

【禁忌】1.1型糖尿病。2.糖尿病昏迷昏迷前期。3.糖尿病合併酸中毒酮症。4.對磺胺類藥物過敏者。5.妊娠哺乳期晚期尿毒症患者。

【注意事項】

1.糖尿病患者合併腎臟疾病,腎功能輕度異常時,尚可使用。但是當有嚴重腎功能不全時,則應改用胰島素治療為宜。

2.治療中若有不適,如低血糖、發熱皮疹噁心等應從速就醫。

3.改用本品時如未按時進食或過量用藥都可以引起低血糖。

6.若發生低血糖,一般只需進食糖、糖果或甜飲料即可糾正,如仍不見效,應立即就醫。少數嚴重者可靜脈給葡萄糖。

7.胃腸反應一般為暫時性的,隨著治療繼續而消失,一旦有皮膚過敏反應,應停用本品,代之以其他降糖藥或胰島素。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女不宜使用。

【兒童用藥】尚未明確,遵醫囑

【老年患者用藥】遵醫囑

藥物相互作用】1.與水楊酸類,磺胺類,保泰松類,抗結核病藥,四環素類單胺氧化酶抑制劑,β受體阻滯劑,氯黴素雙香豆素類和環磷醯胺等合用可增強本品作用。2.氯丙嗪擬交感神經藥,皮質激素類甲狀腺激素,口服避孕藥和煙酸製劑等可降低本品降血糖作用,本品可以減弱病人對酒精的耐受力,而酒精亦可能加強藥物的降血糖作用。

藥物過量】尚未明確

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