格列喹酮
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格 列 喹 酮
英文別名： Glurenor
化學名稱：1-環己基-3-［對-［2-（3、4-二氫-7-甲氧基-4、4-二甲基-1、3-雙氧基-2-（1H）-異喹啉基）-乙基］苯基］磺醯基］脲。
分子式：C27H33N3O6S
分子量：527.60
藥用類別：二代口服磺脲類降糖藥
原料產地：印度
總代理商：廣州市桐暉藥業有限公司
【適應症】II型糖尿病（即非胰島素依賴型糖尿病），即單用飲食控制療效不滿意的輕、中度非胰島素依賴型糖尿病，病人胰島B細胞有一定的分泌胰島素功能，並且無嚴重的併發症。
本品作用溫和，可根據患者的病情調整劑量，較少發生低血糖反應，適用於單用飲食療法不能滿意地控制成年發病型糖尿病，特別是用於腎功能不全的糖尿病患者。
1．Ⅱ型糖尿病伴腎功不良者。
2． 60歲以上的老年糖尿病患者。
3．用其它口服糖尿病藥反覆發生低血糖者。
4．僅需用小量藥物控制餐後的高血糖者。
⒌ 其它磺脲類降糖藥療效不佳者，仍可試換用本品。
【藥理毒理】本品系第二代口服磺脲類降糖藥，為高活性親胰島β細胞劑，與胰島β細胞膜上的特異性受體結合，可誘導產生適量胰島素，以降低血糖濃度。
【藥代動力學】口服本品2?2.5小時後達最高血藥濃度，很快即被完全吸收。血漿半衰期為1.5小時，代謝完全，其代謝產物不具有降血糖作用，代謝產物絕大部分經膽道消化系統排泄。
【藥效學】
①促進胰腺胰島B細胞分泌胰島素，先決條件是胰島B細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能；②通過增加門靜脈胰島素水平或對肝臟直接作用，抑制肝糖原分解和糖原異生作用，肝生成和輸出葡萄糖減少；③也可能增加胰外組織對胰島素的敏感性和糖的利用(可能主要通過受體後作用)，因此，總的作用是。
口服吸收快，口服後 2～3小時血藥濃度達峰值，持續時間可達8小時,T1/2為l～2小時。95％經肝臟代謝，只有5％經腎排出，這是本品特有的、與其他磺醯脲類降糖藥的不同之處。
[藥理作用]本品為第二代磺脲類口服降血糖藥。本品的作用機制與其他口服磺脲類降血糖藥相同，在治療早期以促進內源性胰島素分泌為主，經一段時間治療後其主要作用在於改善周圍組織對胰島素的敏感性。它是目前磺脲類口服降血糖藥中唯一不受腎功能影響的藥物，故可用於腎功能受損的糖尿病患者。
藥動學
本品口服易吸收，2～3h後達血藥峰濃度，主要在肝臟代謝，95％代謝產物通過膽汁，由糞便排泄，經腎臟排泄量不足5％。半減期為24h，血漿蛋白結合率為99％。
【用法用量】
膠囊：
餐前服用。根據患者個體情況，可適當調節劑量，一般日劑量為15～180mg。日劑量30mg以內者可於早餐前一次服用。大於此劑量者可酌情分為早、晚或早、中、晚分次服用。開始治療量應從15～30mg開始，根據血糖情況逐步加量，每次加量15～30mg。如原已服用其他磺醯脲類藥改用本品時，可按相同量開始，按上述量逐漸加量調整。日最大劑量一般不超過180mg。
片劑：
口服一般應在餐前半小時服用。一般日劑量為15～180mg，據個體情況而定。通常日劑量為30mg以內者與早晨一次服用，更大劑量應分三次，分別於餐前服用。
【不良反應】極少數人有皮膚過敏反應、胃腸道反應、輕度低血糖反應及血液系統方面改變的報導。
【禁忌】1.1型糖尿病。2.糖尿病昏迷或昏迷前期。3.糖尿病合併酸中毒或酮症。4.對磺胺類藥物過敏者。5.妊娠、哺乳期及晚期尿毒症患者。
【注意事項】
1.糖尿病患者合併腎臟疾病，腎功能輕度異常時，尚可使用。但是當有嚴重腎功能不全時，則應改用胰島素治療為宜。
2.治療中若有不適，如低血糖、發熱、皮疹、噁心等應從速就醫。
3.改用本品時如未按時進食或過量用藥都可以引起低血糖。
6.若發生低血糖，一般只需進食糖、糖果或甜飲料即可糾正，如仍不見效，應立即就醫。少數嚴重者可靜脈給葡萄糖。
7.胃腸反應一般為暫時性的，隨著治療繼續而消失，一旦有皮膚過敏反應，應停用本品，代之以其他降糖藥或胰島素。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女不宜使用。
【兒童用藥】尚未明確，遵醫囑
【老年患者用藥】遵醫囑
【藥物相互作用】1.與水楊酸類，磺胺類，保泰松類，抗結核病藥，四環素類，單胺氧化酶抑制劑，β受體阻滯劑，氯黴素，雙香豆素類和環磷醯胺等合用可增強本品作用。2.氯丙嗪，擬交感神經藥，皮質激素類，甲狀腺激素，口服避孕藥和煙酸製劑等可降低本品降血糖作用，本品可以減弱病人對酒精的耐受力，而酒精亦可能加強藥物的降血糖作用。
【藥物過量】尚未明確
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