胰島素增敏劑

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胰島素增敏劑又稱噻唑烷二酮類(TZDs),為新研製的一類胰島素增敏劑,包括羅格列酮吡格列酮曲格列酮賽格列酮恩格列酮,其中,曲格列酮因為嚴重的肝臟毒性已經被淘汰,而羅格列酮吡格列酮肝臟毒性低,已經獲准上市。

吡格列酮.jpg

目錄

降糖機制

可單獨應用,也可與磺醯脲類胰島素聯合應用。其作用機制主要是改善胰島素抵抗。可降低空腹血糖及餐後血糖,其降糖作用弱於二甲雙胍磺醯脲類。本類藥物尚有改善脂肪代謝紊亂的作用,能顯著降低2型糖尿病患者血漿中游離脂肪酸甘油三酯等。

此類藥不是直接降糖,而是增加組織細胞對胰島素的敏感性,使體內有限的胰島素能發揮作用。該類藥對動脈硬化形成的多種因素有抑制作用,從而降低了患心腦血管病的危險度。

目前有一個「馬車理論」來說明各種不同類型口服降糖藥的作用機制:胰島素抵抗好比「車軸生鏽摩擦力大了」。噻唑烷二酮類藥物好比「潤滑油」,胰島素好比「馬」。潤滑油上到車軸里摩擦力再小,沒有馬拉車,車也不能走。   

適應症

TZDs可單獨或與其他口服降糖藥物合用治療T2DM患者,尤其是肥胖胰島素抵抗明顯者及高血壓冠心病病人。

禁忌症

不宜用於T1DM(1型糖尿病)、孕婦、哺乳期婦女和兒童。有嚴重肝、腎功能損害,嚴重心功能不全者禁用

不良反應

主要不良反應為水腫、體重增加,有心臟病、心力衰竭傾向或肝病者不用或慎用。單獨應用不引起低血糖,但如與磺醯脲類胰島素合用,仍可發生低血糖。

參看

參考文獻

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