注射用醋酸卡泊芬淨
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注射用醋酸卡泊芬淨（Caspofungin Acetate for Injection），商品名科賽斯。適用於食管念珠菌病，以及其它藥物（如兩性黴素B、兩性黴素B指質體、伊曲康唑等）治療無效或不耐受的侵入性麴黴病。
本藥品被歸類到其它抗菌消炎類等藥品分類。
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注射用醋酸卡泊芬淨的副作用（不良反應）
本品常見的不良反應為皮疹、皮膚潮紅、瘙癢、熱感、發熱、面部浮腫、支氣管痙攣、靜脈炎、噁心、嘔吐等。也見呼吸困難、喘鳴、皮疹惡化等過敏反應的報導。也可見轉氨酶升高、血清鹼性磷酸酶升高、血鉀降低、嗜酸粒細胞增多、尿蛋白升高、尿紅細胞升高等。
注射用醋酸卡泊芬淨禁忌症
對本品中任一組分過敏者禁用。
服用注射用醋酸卡泊芬淨須注意的事項
目前資料表明，本品長期持續應用耐受性良好，但不宜與環孢素合用，對本品中任一組分過敏者禁用。在大鼠和家兔中的試驗提示本品可能具有胚胎毒性，因此孕婦和哺乳期婦女慎用。兒產患者的安全性和有效性尚未建立。
注射用醋酸卡泊芬淨的用法用量
注意：同種藥品可由於不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。
本品不可靜脈推注，僅供緩慢靜脈滴注，持續1小時以上。侵入性麴黴病患者；第一天應給予70mg的負荷劑量，隨後一日50mg，當劑量增加到一日70mg時，耐受性良好，但是超過此劑量，其安全性和有效性尚未進行充分研究。食管念珠菌病患者：一日50mg，由於HIV感染者易發生口咽念珠菌病，可以考慮口服治療。肝功能不全時，輕度肝功能不全（Child-Pugh評分5～6分）無需調整劑量。中度肝功能不全（Child-Pugh評分5～6分）無需調整劑量。中度肝功能不全（Child-Pugh評分7～9分）的食管/口咽念珠菌病患者，建議本品用藥劑量為一日35mg；侵入性麴黴病患者的起始劑量為一日70mg，隨後一日35mg。尚未進行有關重度肝功能不全（Child－Pugh評分>9分）患者的用藥研究。
注射用醋酸卡泊芬淨藥物相作用
體外試驗顯示，醋酸卡泊芬淨對於細胞色素P450（CYP）系統中任何一種酶都不抑制。在臨床研究中，卡泊芬淨不會誘導改變其它藥物經CYP3A4代謝。卡泊芬淨不是P-糖蛋白的底物。對細胞色素P450而言，卡泊芬淨是一種不良的底物。在2項臨床研究中發現，環孢素（4mg/kg一次給藥，或3mg/kg兩次給藥）能使卡泊芬淨的AUC增加大約35%。AUC增加可能是由於肝臟減少了對卡泊芬淨的攝取所致。本品不會使環孢菌素的血漿濃度升高。當本品與環抱菌素同時使用時，會出現肝酶ALT和AST水平的一過性升高。在一項40名患者使用本品和環孢菌素1-290天不等（平均17.5天）的回顧性研究中，沒有發現嚴重的肝臟不良事件（見注意事項）。在健康受試者中進行的臨床研究中顯示，本品的藥代動力學不受伊曲康唑、兩性黴素B、麥考酚酸鹽、奈非那韋或他克莫斯的影響。本品對伊曲康唑、兩性黴素B、利福平或有活性的麥考酚酸鹽代謝產物的藥代動力學也無影響。本品能使他克莫司（FK-506）的12小時血濃度（C12hr）下降26%。對於同時接受這2種藥物治療的病人，建議對他克莫司的血濃度進行標準的檢測，同時適當地調整他克莫司的劑量。兩項藥物相互作用的臨床研究顯示利福平既誘導又抑止卡泊芬淨的消除，穩態顯示淨誘導作用。在其中一項研究中，同一天開始給予利福平和卡泊芬淨合用14天。在第二項研究中，單獨給予利福平14天使其誘導作用達到穩態，然後再給予利福平和卡泊芬淨合用14天。當利福平的誘導作用達到穩態時，卡泊芬淨AUC或輸注末濃度變化很小，但卡泊芬淨谷濃度減少了約30%。利福平的抑制作用表現在當同一天開始使用利福平和卡泊芬淨時，卡泊芬淨血漿濃度在第1天有短暫的升高（AUC升高約60%）。當卡泊芬淨加至已進行的利福賓士療中，沒有發現這種抑止作用，卡泊芬淨的濃度沒有升高。另外，群體藥代動力學檢查的結果提示，當本品與其他藥物清除誘導劑（依非韋倫、奈韋拉平、苯妥英、地塞米松或卡馬西平）同時使用時，可能使卡泊芬淨的濃度產生有臨床意義的下降。目前獲得的數據顯示在卡泊芬淨消除中的可誘導藥物清除機理更象一種攝取運轉過程，而不是代謝。因此，當本品與藥物清除誘導劑如依非韋倫、奈韋拉平、利福平、地塞米松、苯妥英或卡馬西平同時使用時，應考慮給予本品每日70mg的劑量（見用法用量）。
注射用醋酸卡泊芬淨成分或處方
主要成分為醋酸卡泊芬淨。
注射用醋酸卡泊芬淨藥理作用
醋酸卡泊芬淨是一種由GlareaLozoyensis發酵產物合成而來的半合成脂肽（棘白菌素，echinocandin）化合物。)化合物。醋酸卡泊芬淨能抑制許多絲狀真菌和酵母菌細胞壁的一種基體成分-β(1，3)-D-葡聚糖的合成。哺乳類動物的細胞中不存在β(1，3)-D-葡聚糖。體外藥理學研究顯示，卡泊芬淨對許多種致病性曲黴菌屬和念珠菌屬真菌具有抗菌活性。目前尚未建立針對β(1，3)-D-葡聚糖合成抑制劑檢測的標準藥物敏感性試驗方法。而且藥物敏感性試驗的結果也不一定與臨床結果有必然聯繫。毒理研究：在小鼠和大鼠中，由靜脈注射卡泊芬淨，其LD50大約介於25-50mg/kg之間。尚未在動物中進行長期研究以評估卡泊芬淨致癌的可能性。在一系列的體外研究中，未發現卡泊芬淨有致突變或具有遺傳毒性。另外，在小鼠體內進行的骨髓染色體試驗中，當經靜脈注射的卡泊芬淨劑量高達12.5mg/kg時，也沒有發現有遺傳毒性。
注射用醋酸卡泊芬淨貯藏方法
2～8℃冷藏保存。
市場上的注射用醋酸卡泊芬淨
- 科賽斯
- 批准字型大小：註冊證號H20060120
- 包裝規格：50mg/瓶
參看
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