奧卡西平片
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奧卡西平片（Oxcarbazepine Tablets），商品名曲萊、仁澳。本品適用於成年人和5歲以及5歲以上兒童患者，治療原發性全面性強直-陣攣發作和部分性發作，伴有或不伴有繼發性全面性發作。
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奧卡西平片的副作用（不良反應）
在臨床試驗中，大多數的不良反應是輕到中度，並且是一過性的，主要發生在治療的開始階段。
對每個系統不良反應特性的評價是依照本品臨床試驗中出現的不良事件。另外，也加入了在有效病例延續治療項目中的重要臨床不良反應報告和上市後的報告。
按照CIOMSIII分類估計的不良反應發生頻率：很常見≥ (greater than or equal to) 10% ；常見1-10% ；少見0.1-1% ；罕見0.01-0.1% ；非常罕見<0.01%。
奧卡西平片禁忌症
服用奧卡西平片須注意的事項
對卡馬西平過敏的病人，在使用本品治療過程中，也可能發生過敏反應（如嚴重的皮膚反應）。卡馬西平和奧卡西平的交叉過敏反應率為25-30%。
過敏反應也可以發生在對卡馬西平沒有過敏史的病人。作為一條原則，在首次出現過敏反應徵象的時候，應該立即停用本品。
可達2.7%的病人使用本品治療時，血清鈉會下降到125 mmol/L以下，但常常沒有臨床症状，並不需要改變治療。如果考慮臨床干預，來自臨床試驗的經驗顯示，減少或者停用本品，或者對病人採取保守治療（例如減少液體的攝入），血清鈉水平都會回到正常基線以上。以下情況需注意 ：有腎臟疾病並需要攝入大量液體的病人 ；有低鈉血症的病人 ；同時使用能降低血鈉水平的藥物(例如利尿劑，去氨加壓素)，或者是使用非甾體抗炎藥（例如吲哚美辛）治療的病人，在開始用本品前應該測定血清鈉水平，開始治療以後大約2周測定血清鈉水平。然後，在治療的前3個月中，每隔1個月或者根據臨床需要測定血清鈉水平。 對於上述提到的危險因素在老齡病人中應更加註意。在用降低血鈉水平的藥物治療的同時又使用本品治療的病人，也應進行血清鈉的監測。作為一條原則，在用本品治療時，如果出現低鈉血症的臨床表現，就應該考慮測定血清鈉水平。另外，測定血清鈉水平可以作為實驗室監測常規指標的一部分。
心衰的病人，應定期進行體重監測，以確定是否有液體瀦留。如果有液體瀦留或者心功能的惡化，應測定血清鈉水平。如果明確有低鈉血症，限制液體的攝入是一條重要的治療辦法。
儘管臨床試驗沒有提示用奧卡西賓士療能導致心臟傳導阻滯，然而，從理論上講，對有心臟傳導疾病的病人（例如房室傳導阻滯，心律失常），應該小心地監測。
有關肝炎的病例報導非常罕見，且在大多數病例中，疾病的自然病程良好。如果有理由懷疑肝功能有損害，應進行檢查，考慮終止本品的治療。
和其它抗癲癇藥一樣，本品應避免突然停藥。應該逐漸地減少劑量，以避免誘發癇性發作（發作加重或癲癇持續狀態）。如果不得不突然停藥，例如由於嚴重的不良反應，應該在合適的抗癲癇藥（如安定靜脈或直腸給藥，苯妥英靜脈給藥）發揮作用的情況下換用另外一種抗癲癇藥，並在嚴格的觀察下進行。
奧卡西平的酶誘導能力低於卡馬西平。在某些情況下，同時使用的其它抗癲癇藥的劑量應該降低。
應告知育齡期的女性，本品和激素類避孕藥同時使用能夠導致避孕效果的喪失。對於使用本品的育齡女性，建議使用其它非激素類避孕藥。
接受本品治療的病人，應避免飲酒以免發生附加的鎮靜作用。
對駕駛和操縱機器能力的影響 ：本品能夠產生眩暈和嗜睡，導致反應能力受損。因此，駕駛和操縱機器時，應該特別小心。
奧卡西平片的用法用量
注意：同種藥品可由於不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。
本品適合於單獨或與其它的抗癲癇藥聯合使用。在單藥治療和聯合用藥中，本品 應該從臨床有效劑量開始用藥，1天內分為2次給藥。根據病人的臨床反應增加劑量。如果本品與其它抗癲癇藥聯合使用，由於病人總體的抗癲癇藥物劑量的增加，需要減少其它抗癲癇藥的劑量或/和更加緩慢的增加本品的劑量。
成人 - 單藥治療 ：用本品治療，起始劑量可以為一天600 mg（8-10 mg/kg/天），分2次給藥。為了獲得理想的效果，可以每隔1個星期增加每天的劑量，每次增加劑量不要超過600 mg。每日維持劑量範圍在600-2400 mg之間，絕大多數病人對每日900 mg的劑量即有效果。
單藥治療的對照研究顯示，以前沒有用其它抗癲癇藥治療的病人，有效藥物劑量為每日1200 mg。一些用其它的抗癲癇藥控制不好，而換用本品單獨治療的難治性癲癇病人，每日2400 mg的劑量證明是有效的。
聯合治療 ：用本品治療，起始劑量可以為一天600 mg（8-10 mg/kg/天）分2次給藥。為了獲得理想的效果，可以每隔1個星期增加每天的劑量，每次增加劑量不要超過600 mg。每日維持劑量範圍在600-2400 mg之間。
聯合用藥的對照研究顯示，每日有效的治療劑量為600-2400 mg。然而，在其它抗癲癇藥不減量的情況下，主要因為中樞神經系統的不良反應，大多數病人不能耐受每日2400 mg的劑量。 對每日服用劑量超過2400 mg沒有進行過系統研究。
5歲和5歲以上的兒童 在單藥和聯合用藥過程中，起始的治療劑量為8-10 mg/kg/日，分為2次給藥。
聯合治療中，平均大約30 mg/kg/日的維持劑量就能獲得成功的治療效果。如果臨床提示需要增加劑量，為了獲得理想的效果，可以每隔1個星期增加每天的劑量，每次增量不要超過10 mg/kg/日，最大劑量為46 mg/kg/日。
奧卡西平片藥物相作用
本品適合於單獨或與其它的抗癲癇藥聯合使用。
酶抑制 ：在人肝臟的微粒體中，研究了奧卡西平對細胞色素P450複合物中大多數與其它藥物代謝有關的酶。結果顯示，奧卡西平和其活性代謝物MHD抑制了CYP2C19。 如果在服用大劑量本品的同時也服用了需經過CYP2C19代謝的藥物（例如苯巴比妥，苯妥英鈉），就很可能發生藥物相互作用。因此，某些病人如果同時服用本品和其它經過CYP2C19代謝的藥物，需要降低同時服用的這些藥物的劑量。奧卡西平或MHD對在人肝臟的微粒體中存在的下列細胞色素-P450複合物有抑制作用，但非常罕見或輕微 ：CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1、CYP4A9和CYP4A11。
酶誘導 體內和體外的研究顯示，奧卡西平和MHD對細胞色素CYP3A4、CYP3A5有誘導作用。CYP3A4、CYP3A5與二氫吡啶類的鈣離子拮抗劑、口服避孕藥和某些抗癲藥（例如卡馬西平）的代謝有關。故能導致這些藥物血清濃度的降低。
在體外研究中，MHD僅能輕微地誘導UDP-葡糖醛酸轉移酶（UDPGT），因此MHD在體內不可能作用於那些主要通過與UDPGT結合而清除的藥物（例如丙戊酸類，拉莫三嗪）。儘管奧卡西平和MHD僅有輕微的誘導能力，但當與這些主要由CYP3A4 或通過與UDPGT結合而代謝的藥物聯合使用時，可能需要增加這些藥物的劑量。相應地，當停止本品治療時，需要降低這些藥物的劑量。
對人肝臟細胞酶誘導研究顯示，奧卡西平和MHD對CYP2B的同工酶和CYP3A4 亞群有微弱的誘導作用，奧卡西平和MHD是否對其它的CYP同工酶也有誘導能力現在還不十分清楚。
與其它抗癲癇藥的相互作用 ：在臨床試驗中，對奧卡西平與其它的抗癲癇藥間可能的相互作用進行了研究。對平均AUC和Cmin的影響總結如下表 ：
在體內研究中，當給予本品劑量超過1200 mg/天，苯妥英鈉的血漿濃度升高40%以上。因此，如果本品和苯妥英鈉聯合使用時，如本品的劑量超過1200 mg/天，就需要降低苯妥英鈉的劑量。然而，當苯巴比妥與本品聯合使用時，其血濃度僅有輕微的升高（15%）。
細胞色素P450複合物的強誘導劑－卡馬西平、苯妥英鈉和苯巴比妥，能夠降低MHD的血漿濃度（29-40%）。
沒有觀察到本品的自身誘導作用。
激素類避孕藥 ：本品對兩類激素類避孕藥有影響 ：炔雌醇和左炔諾孕酮。炔雌醇和左炔諾孕酮的平均AUC分別降低了48-52%和32-52%。對其它口服或植入性的避孕藥未進行研究。因此，與本品同時使用可能會使激素類避孕藥失效。
鈣離子拮抗劑 ：反覆同時與本品一起服用，非洛地平的AUC降低28%，然而血清濃度仍保持在推薦的治療範圍內。
維拉帕米能夠使MHD的血清濃度降低20%，這種降低被認為和臨床不相關。
與其它藥物的相互作用 ：
西咪替丁，紅霉素和鎮痛藥右旋丙氧酚對MHD的藥代動力學沒有影響。而乙氧苯氧甲嗎啉能夠造成MHD血清濃度的輕微變化（反覆同時服用大約升高10%）。在對華法令的研究中，單次或多次的口服沒有發現有相互作用的跡象。
由於理論上的原因（結構與三環類抗抑鬱藥相似），不推薦本品與單胺氧化酶抑制劑同時使用。
臨床試驗中有同時用三環類抗抑鬱藥治療的病人，沒有觀察到本品與這些藥物間的相互作用。
奧卡西平片成分或處方
奧卡西平的化學名稱為10，11-二氫-10-氧代-5 H-二苯［b，f］ 氮雜卓-5-羧胺。
奧卡西平片藥理作用
儘管目前對多數抗癲癇藥物作用的確切機制尚未完全弄清，但是仍可認為該類藥物是通過改變神經元興奮性基本介質的活性，即腦的電壓和神經介質離子通道的調控而產生其效用。根據最近的研究發現，奧卡西平和其單羥基衍生物(MHD)的抗驚厥作用主要是阻斷了腦的電壓依賴性鈉離子通道。在治療濃度時，這兩種化合物抑制了細胞培養中的鼠神經元的鈉依賴性動作電位的持續性高頻重複放電，這種效應可能有助於阻斷癲癇灶的癇性電活動的傳播。另外，鼠海馬組織切片的體外研究結果表明，消旋MHD及其兩種對映體的抗癲癇作用也因為有鉀離子通道的參與調節。
奧卡西平片貯藏方法
30°C以下密閉保存。有效期3年。
市場上的奧卡西平片
- 曲萊
- 生產企業：Novartis Pharma Stein AG
- 批准字型大小：註冊證號H20030292
- 包裝規格：0.15g
- 曲萊
- 批准字型大小：H20070081
- 包裝規格：0.3g
- 仁澳
- 生產企業：北京四環製藥有限公司
- 批准字型大小：國藥准字H20051518
- 包裝規格：0.3g
- 曲萊
- 包裝規格：150mg*50片
- 曲萊
- 生產企業：Novartis Pharma Schweiz AG
- 批准字型大小：註冊證號H20080092
- 包裝規格：0.15g
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