唐力
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【中文通用名稱】
【英文通用名稱】
Nateglinide
【其它名稱】
Fastic Natelinide Starlix Starsis 唐力 唐瑞
【分類】
內分泌、代謝用藥\抗糖尿病藥\非磺醯脲類促胰島素分泌藥\那格列奈
【製劑規格】
片劑 (1)30mg。
【臨床應用】
[說明書適應症]
2.與二甲雙胍合用,治療單用二甲雙胍療效不佳的2型糖尿病,但不能替代二甲雙胍。
【用法用量】
[說明書用法用量]
2型糖尿病 一次-120mg,一日3次,餐前1-15分鐘口服。建議從小劑量開始,效果不明顯可逐漸增量。當糖化血紅蛋白接近目標控制水平時,可改為一次mg,一日3次。
【禁忌症】
[說明書禁忌症]
1.對本藥過敏者。
2. 1型糖尿病。
3.糖尿病酮症酸中毒。
4.孕婦。
5.哺乳婦女。
【特殊人群用藥】
兒童 尚未評價本藥在兒童中使用的安全性和有效性,不推薦兒童使用。
老人 本藥療效和安全性在老年患者與普通人群中尚未觀察到差異,藥動學也不受年齡影響。
孕婦 尚無孕婦用藥的經驗,不應使用。
哺乳婦女 本藥是否經人乳分泌尚不清楚,但可自小鼠乳汁中排出,乳母不應服用。
肝功能不全者 尚缺乏重度肝功能不全者的用藥資料。中、重度肝功能不全慎用。輕至中度肝功能不全者,不必調整劑量。
【注意】
1.慎用 (1)缺血性心臟病。
2.用藥相關檢查/監測項目 定期檢查空腹血糖、糖化血紅蛋白(HbA1c)、血常規及其它血生化指標。
3.對駕駛/機械操作的影響 駕駛或操縱機器時應採取預防措施,避免發生低血糖。
【給藥說明】
1.給藥條件 (1)本藥不適用於對磺醯脲類不敏感的糖尿病患者,也不應與磺醯脲類抗糖尿病藥合用。
2.減量/停藥條件 (1)老年患者、營養不良者及伴有腎上腺或垂體功能不全者用藥後易出現低血糖;劇烈運動、飲酒、嘔吐、腹瀉、進食減少或合用其它抗糖尿病藥時,出現低血糖的風險增加;伴有自主神經病變或合用β-腎上腺素受體阻斷藥時,易掩蓋低血糖症狀。伴有以上情況時,應仔細觀察,必要時停藥,給予適當對症處理。
3.其它 (1)需向患者詳細說明低血糖的症状及處理方法。
【不良反應】
2.內分泌/代謝 可見低血糖症状,如出汗、顫抖、頭暈、食慾增加、心悸、噁心、疲勞和無力。臨床研究顯示,約2.4%的服藥者血糖可低於3.3mmol/L。
3.消化 極少見氨基轉移酶升高,但較輕微且為一過性,很少因此而停藥。
[國外參考信息]
國外尚有以下不良反應可供參考:
1.消化 2型糖尿病患者用藥後,15%出現胃部不適和其它胃腸道症状。
2.呼吸 2型糖尿病患者用藥後,上呼吸道感染和流感樣症状的發生率分別為10.5%和3.6%。
【藥物過量】
目前尚無過量給藥的臨床研究,藥物過量時,可按治療低血糖的常規方法處理。(1)不伴意識喪失或神經症狀的低血糖,可口服葡萄糖、調整藥物劑量和(或)進食以糾正。(2)出現昏迷、抽搐或其它神經症状的低血糖反應,應靜脈注射葡萄糖。(3)本藥不能通過透析清除。
【相互作用】
.藥物-藥物相互作用
1.與噻嗪類藥、甲狀腺製劑、類交感神經藥和可的松合用,降血糖作用可能減弱。
2.與非甾體類抗炎藥、水楊酸鹽、單胺氧化酶抑製藥和非選擇性β-腎上腺素阻斷藥合用,降血糖作用可能增強。
3.與葡萄甘露聚糖(Glucomannan)合用,可增強降血糖作用。
4.與蘆薈、苦瓜、硫辛酸、桉樹屬植物、武靴藤提取物(Gymnema sylvestre)、聖約翰草、車前草合用,可增加低血糖發生的風險。
5.由於胍膠(Guar gum)可延緩胃排空,故與本藥合用時,可增加發生低血糖的風險。
6.與其它口服抗糖尿病藥物合用可增加低血糖的危險。
7.本藥不影響地高辛、華法林、雙氯芬酸、曲格列酮等藥的藥動學特徵,合用時均無需調整劑量。
8.體外實驗表明,呋噻米、心得安、卡托普利、尼卡地平、普伐他汀、格列本脲、華法林、苯妥英鈉、乙醯水楊酸、甲苯磺丁脲和二甲雙胍等藥物不影響本藥的蛋白結合率。同樣.本藥也不影響普萘洛爾、格列本脲、尼卡地平、華法林、苯妥英鈉、乙醯水楊酸和甲苯磺丁脲等藥物與血清蛋白的結合。
.其它相互作用
給藥前10分鐘進食脂肪,可顯著降低本藥的血藥峰濃度。
【藥效】
本藥為口服抗糖尿病藥,作用機制與瑞格列奈類似,可直接作用於胰島β細胞,促進胰島素分泌,發揮降血糖作用。本藥促胰島素分泌作用依賴於血糖濃度,當血糖濃度較低時,促胰島素分泌作用減弱。
【藥動學參數】
.起效時間 口服,15分鐘起效。
.Tmax/Cmax Tmax小於1小時,曲線下面積為7.3(μg.h)/ml。
.吸收 餐前口服可迅速吸收。
.生物利用度 口服,約72%。
.分布部位/容積 依據靜脈給藥數據估計,穩態Vd約為10L。
.蛋白結合率 97%-99%,主要與血漿白蛋白和少量的α1酸性糖蛋白結合。
.代謝部位/活性產物 主要經混合功能氧化酶系代謝,CYP 2C9是本藥代謝的主要催化劑,其次是CYP 3A4。
.排泄途徑 約83%經腎排泄(其中約13%-14%為原形),僅10%經糞便排出。
.T1/2 清除半衰期平均為1.5小時。
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