唐力

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【中文通用名稱】

那格列奈

【英文通用名稱】

Nateglinide

【其它名稱】

Fastic Natelinide Starlix Starsis 唐力 唐瑞 

【分類】

內分泌代謝用藥\抗糖尿病藥\非磺醯脲類促胰島素分泌藥\那格列奈

【製劑規格】

片劑 (1)30mg。

【臨床應用】

[說明書適應症]

1.單用於飲食療法運動療法效果不佳的2型糖尿病。

2.與二甲雙胍合用,治療單用二甲雙胍療效不佳的2型糖尿病,但不能替代二甲雙胍。

【用法用量】

[說明書用法用量]

2型糖尿病 一次-120mg,一日3次,餐前1-15分鐘口服。建議從小劑量開始,效果不明顯可逐漸增量。當糖化血紅蛋白接近目標控制水平時,可改為一次mg,一日3次。

禁忌症

[說明書禁忌症]

1.對本藥過敏者。

2. 1型糖尿病。

3.糖尿病酮症酸中毒

4.孕婦。

5.哺乳婦女。

【特殊人群用藥】

兒童 尚未評價本藥在兒童中使用的安全性和有效性,不推薦兒童使用。

老人 本藥療效和安全性在老年患者與普通人群中尚未觀察到差異,藥動學也不受年齡影響。

孕婦 尚無孕婦用藥的經驗,不應使用。

哺乳婦女 本藥是否經人乳分泌尚不清楚,但可自小鼠乳汁中排出,乳母不應服用。

肝功能不全者 尚缺乏重度肝功能不全者的用藥資料。中、重度肝功能不全慎用。輕至中度肝功能不全者,不必調整劑量。

腎功能不全/透析者 無需調整劑量。

【注意】

1.慎用 (1)缺血性心臟病

2.用藥相關檢查/監測項目 定期檢查空腹血糖、糖化血紅蛋白(HbA1c)、血常規及其它血生化指標。

3.對駕駛/機械操作的影響 駕駛或操縱機器時應採取預防措施,避免發生低血糖

【給藥說明】

1.給藥條件 (1)本藥不適用於對磺醯脲類不敏感的糖尿病患者,也不應與磺醯脲類抗糖尿病藥合用。

2.減量/停藥條件 (1)老年患者、營養不良者及伴有腎上腺垂體功能不全者用藥後易出現低血糖;劇烈運動、飲酒、嘔吐腹瀉、進食減少或合用其它抗糖尿病藥時,出現低血糖的風險增加;伴有自主神經病變或合用β-腎上腺素受體阻斷藥時,易掩蓋低血糖症狀。伴有以上情況時,應仔細觀察,必要時停藥,給予適當對症處理。

3.其它 (1)需向患者詳細說明低血糖的症状及處理方法。

不良反應

1.心血管 有發生心肌梗死猝死的報導。

2.內分泌/代謝 可見低血糖症状,如出汗、顫抖、頭暈、食慾增加、心悸噁心疲勞無力。臨床研究顯示,約2.4%的服藥者血糖可低於3.3mmol/L。

3.消化 極少見氨基轉移酶升高,但較輕微且為一過性,很少因此而停藥。

4.其它 極少出現皮疹皮膚瘙癢蕁麻疹過敏反應

[國外參考信息]

國外尚有以下不良反應可供參考:

1.消化 2型糖尿病患者用藥後,15%出現胃部不適和其它胃腸道症状。

2.呼吸 2型糖尿病患者用藥後,上呼吸道感染流感樣症状的發生率分別為10.5%和3.6%。

藥物過量

目前尚無過量給藥的臨床研究,藥物過量時,可按治療低血糖的常規方法處理。(1)不伴意識喪失神經症狀的低血糖,可口服葡萄糖、調整藥物劑量和(或)進食以糾正。(2)出現昏迷抽搐或其它神經症状的低血糖反應,應靜脈注射葡萄糖。(3)本藥不能通過透析清除。

【相互作用】

.藥物-藥物相互作用

1.與噻嗪類藥、甲狀腺製劑、類交感神經藥和可的松合用,降血糖作用可能減弱。

2.與非甾體類抗炎藥、水楊酸鹽單胺氧化酶抑製藥和非選擇性β-腎上腺素阻斷藥合用,降血糖作用可能增強。

3.與葡萄甘露聚糖(Glucomannan)合用,可增強降血糖作用。

4.與蘆薈苦瓜硫辛酸、桉樹屬植物、武靴藤提取物(Gymnema sylvestre)、聖約翰草、車前草合用,可增加低血糖發生的風險。

5.由於胍膠(Guar gum)可延緩胃排空,故與本藥合用時,可增加發生低血糖的風險。

6.與其它口服抗糖尿病藥物合用可增加低血糖的危險。

7.本藥不影響地高辛華法林雙氯芬酸、曲格列酮等藥的藥動學特徵,合用時均無需調整劑量。

8.體外實驗表明,呋噻米心得安卡托普利尼卡地平普伐他汀格列本脲、華法林、苯妥英鈉乙醯水楊酸甲苯磺丁脲和二甲雙胍等藥物不影響本藥的蛋白結合率。同樣.本藥也不影響普萘洛爾、格列本脲、尼卡地平、華法林、苯妥英鈉、乙醯水楊酸和甲苯磺丁脲等藥物與血清蛋白的結合。

.其它相互作用

給藥前10分鐘進食脂肪,可顯著降低本藥的血藥峰濃度

【藥效】

本藥為口服抗糖尿病藥,作用機制與瑞格列奈類似,可直接作用於胰島β細胞,促進胰島素分泌,發揮降血糖作用。本藥促胰島素分泌作用依賴於血糖濃度,當血糖濃度較低時,促胰島素分泌作用減弱。

藥動學參數

.起效時間 口服,15分鐘起效。

.Tmax/Cmax Tmax小於1小時,曲線下面積為7.3(μg.h)/ml。

.吸收 餐前口服可迅速吸收。

.生物利用度 口服,約72%。

.分布部位/容積 依據靜脈給藥數據估計,穩態Vd約為10L。

.蛋白結合率 97%-99%,主要與血漿白蛋白和少量的α1酸性糖蛋白結合。

.代謝部位/活性產物 主要經混合功能氧化酶系代謝,CYP 2C9是本藥代謝的主要催化劑,其次是CYP 3A4。

.排泄途徑 約83%經腎排泄(其中約13%-14%為原形),僅10%經糞便排出。

.T1/2 清除半衰期平均為1.5小時。  

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