利培酮片

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利培酮片(Risperidone Tablets),商品名維思通索樂卓夫。用於治療急性和慢性精神分裂症以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性症状(如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性症状(如:反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂症有關的情感症状(如:抑鬱、負罪感、焦慮)。對於急性期治療有效的患者,在維持期治療中,本品可繼續發揮其臨床療效。

本藥品被歸類到其它類精神分裂症其它神經系統類等藥品分類。

目錄

利培酮片的副作用(不良反應)

1  與服用本品有關的常見不良反應是:失眠焦慮頭痛頭暈口乾
2  較少見的不良反應有:嗜睡疲勞、注意力下降、便秘消化不良噁心嘔吐腹痛視物模糊陰莖異常勃起勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁鼻炎皮疹以及其它過敏反應
3  可能引起錐體外系症状,如:肌緊張 、震顫 、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森症候群的藥物可消除.
4  偶爾會出現(體位性)低血壓、(反射性)心動過速高血壓的症状。
5  會出現體重增加水腫和肝酶水平升高的現象。
6  偶爾會由於病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(SIADH)引發水中毒
7  會引起血漿催乳素濃度的增加,其相關症状為:溢乳男子女性型乳房月經失調閉經
8  偶見遲發性運動障礙、惡性症状群、體溫失調以及癲癇發作。
9  有輕度中性粒細胞和/或血小板計數下降的個例報導。

利培酮片禁忌症

已知對本品過敏的患者禁用。

服用利培酮片須注意的事項

1  患有心血管疾病(如心衰心肌梗塞傳導異常、脫水失血腦血管病變)的人應 慎用,從小劑量開始並應逐漸增加劑量(見用法用量)。
2  由於本品具有α受體阻斷活性,因此在用藥初期和加藥速度過快時會發生(體位性)低血壓,此時則應考慮減量。
3  同其它具有多巴胺受體拮抗劑性質的藥物相似,引起遲發性運動障礙,其特徵為有 節律的不隨意運動 ,主要見於舌及面部。如果出現遲發性運動障礙,應停止服用所有的抗精神病藥
4  已有報導指出 ,服用經典的抗精病藥會出現惡性症状群,其特徵為高熱肌肉僵直、顫抖、意識改變和肌酸磷酸激酶水平升高 。此時應停用包括本品在內的所有抗精神藥物。
5  患有帕金森症候群的病人應慎用本品,因為在理論上該藥會引起此病的惡化。
6  經典的抗精神病藥會降低癲癇的發作閾值,故患有癲癇的病人仍應慎用本品.
7  服用本品的患者應避免進食過多,以免發胖。
8  鑒於本品對中樞神經系統的作用,在與其它作用於中樞的藥物同時服用時應慎重 。
9  本品對需要警覺性的活動有影響 。因此 ,在了解到患者對該藥的敏感性前,建議患者不應駕駛汽車或操作機器

利培酮片的用法用量

注意:不同企業生產的同種藥品可由於包裝規格的不同有不同的用藥量。本文用法用量只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。

由使用其它抗精神病藥改用本品者:開始使用時,應漸停原先使用的抗精神病藥。若病人原來使用的是抗精神病藥的長效注射劑,則在原定下一次注射時開始使用本品置換該藥治療。對已用的抗帕金森氏症藥物是否需要繼續使用則應定期地進行再評定。 
成人:每日1次或第日2次。
推薦起始劑量為一日2次,一次1 mg,第二天增加到一日2次,一次2mg;如能耐受,第三天可增加到一日2次,每次3mg。此後,可維持此劑量不變,或根據個人情況進一步調整劑量。
為期1-2年的臨床試驗表明利培酮延緩精神分裂症複發的有效劑量為2-8mg/天,同時也證實了採用一日1次給方式的有效性和安全性。試驗中起始劑量為第一日1mg,第二天增加到一日2mg,第三可增加到一日4mg,此後,可維持此劑量不變或根據個人情況進一步調整。
臨床醫師應定期對患者進行再評估以確定用適當劑量進行維持治療的必要性。
不管採用何種給藥方式,對某些患者應進行緩慢的劑量調整,調整的間隔時間一般不少於一周;調整時,推薦增減劑量幅度以1~2mg的小劑量進行。
利培酮的最大有效劑量範圍為一日4~8mg,但一日2次,每日劑量超過6mg給藥不能證明比較低劑量更有效,而且同更多的錐體外系症状和其他副作用有關,因此一般不推薦使用。由於對劑量大於每日16mg的安全性尚未評價,因此每日用藥劑量不應超過16mg。
在需要加強鎮靜作用時,可加用苯二氮 類藥物。
老年人:建議起始劑量為一日2次,一次0.5mg,根據個體需要,劑量逐漸加大到一日2次,一次1~2mg。劑量調整間隔應不少於1周,劑量增減的幅度為一日2次,一次0.5mg。在獲得更多經驗前,老年人應慎用利培酮。
腎病肝病患者: 建議起始劑量為一日2次, 一次0.5mg。根據個體需要,劑量逐漸加大到一日2次, 一次1~2mg。劑量調整間隔應不少於1周,劑量增減的幅度為一日2次,一次0.5mg。這些患者的臨床應用經驗有限,用藥應慎重。

利培酮片藥物相作用

1  本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效劑的作用。
醯胺咪嗪及其它的肝酶誘導劑會降低本品活性成份的血漿濃度,一旦停止使用醯胺咪嗪或其它肝酶誘導劑,則應重新確定使用本品的劑量,必要時可減量。
3  酚噻嗪 、三環抗抑鬱藥和一些β―阻斷劑會增加本品的血藥濃度,但不增加抗精神病活性成份的血藥濃度。
4  當和其它高度蛋白結合的藥物一起服用時,不存在有臨床意義的血漿蛋白的相互置換。

利培酮片成分或處方

本品主要成份為利培酮
化學名稱為::3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯並異噁唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6,7,8,9-四氫-2-甲基-4H-吡啶並[1,2-α]嘧啶-4-酮
分子式; C23H27FN4O2
分子量;410.49

利培酮片藥理作用

本品為苯並異惡唑衍生物,是新一代的抗精神病藥。其活性成份利培酮是一種具有獨特性質的選擇性單胺拮抗劑,它與5―羥色胺能的5-HT2受體多巴胺的D2受體有很高的親和力。利培酮也能與α1- 腎上腺素能受體結合,並且以較低的親和力與?? H1―組胺能受體和α2- 腎上腺素受體結合。利培酮不與膽鹼能受體結合。利培酮是強有力的D2拮抗劑,可以改善精神分裂症的陽性症状,但它引起的運動功能抑制,以及強直昏厥都要比經典的抗精神病藥少。對中樞系統的5―羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發生錐體外系副作用的可能 ,並將其治療作用擴展到精神分裂症的陰性症状和情感症状。

利培酮片貯藏方法

15-30℃密封保存。

市場上的利培酮片

參看

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