維庫溴銨

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【性狀】注射劑。

【主要成份】維庫溴銨化學名稱:1-(3a,17b-二乙醯基-2b哌啶基-5a-雄烷基-16b

基)-1-甲基哌啶溴化銨

【分子式】C34H57BrN2O4

【分子量】637.74  

目錄

藥理毒理

本品為單季銨類固醇類中效非去極化肌松藥,結構與泮庫溴銨相似,通過與乙醯膽鹼競爭位於橫紋肌運動終板煙鹼受體而阻斷神經末梢與橫紋肌之間的傳導。與去極化神經肌肉阻斷藥,如琥珀醯膽鹼不同,本品不引起肌纖維成束顫動。靜脈注射0.08~0.1mg/kg1分鐘內顯效,3~5分鐘達高峰,維持時間30~90分鐘。肌松效能較氯化筒箭毒鹼強3倍;無阻斷迷走神經作用,由於維庫溴銨不引起心率增快,故適用於心肌缺血心臟病人,但應用興奮迷走神經藥及?-受體阻斷劑容易產生心動過緩。本品組胺釋放作用弱,也有支氣管痙攣過敏反應,但很少見。本品不通過胎盤。  

藥代動力學

靜脈注射後體內迅速分布,主要分布於細胞外液,T1/2a(分布半衰期)大約2分鐘。主要經肝臟代謝為3-羥基衍生物約5%,保留部分活性(約為原形藥物的50%),藥物原形和代謝物主要由膽汁排泄。大約40%~80%以單季銨形式經膽汁排泄,15%~30%經腎排泄。T1/2a(消除半衰期)約30~80分鐘。腎功能衰竭時可通過肝臟消除來代償心血管疾病、高齡、水腫等導致分布容量增加,均可延長起效時間。  

用途與用法

適應症】主要作為全麻輔助用藥,用於全麻時的氣管插管及手術中的肌肉鬆弛。

【用法和用量】本品僅供靜脈注射或靜脈滴注,不可肌注。溶劑:本品可用下列注射液溶解成1mg/ml濃度供用,滅菌注射用水、5%葡萄糖注射液、0.9%氯化鈉注射液乳酸林格氏液、葡萄糖氯化鈉注射液稀釋劑:本品用滅菌注射用水溶解後,可用下列注射液混合稀釋40mg/L濃度供用,0.9%氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液、林格氏液葡萄糖林格氏液。(1)成人常用量①氣管插管時用量0.08~0.12mg/kg,3分鐘內達插管狀態;②肌肉鬆弛維持在神經安定鎮痛麻醉時為0.05mg/kg,吸入麻醉為0.03mg/kg。最好在顫搐高度恢復到

不良反應】(1)過敏反應:①神經肌肉阻斷藥過敏反應已有報導,本品雖罕見,但應引起注意;②神經肌肉阻斷藥之間可發生交叉過敏反應,故對曾有過敏史者使用維庫溴銨應特別慎重。(2)組胺釋放與類組胺反應:臨床可偶發局部或全身的類組胺反應。

【禁忌】對維庫溴銨或溴離子有過敏史者禁用。  

注意事項

常規注意事項

(1)須在有使用本品經驗的醫師監護下使用;(2)本品可致呼吸肌肉鬆弛,使用時應給病人機械通氣,直至自主呼吸恢復;(3)與吸入麻醉藥同用時,本品應減量15%;(4)在可能發生迷走神神反射的手術中(如,使用刺激迷走神經的麻醉藥眼科手術、腹部手術、肛門直腸手術等),麻醉前或誘導時,應用迷走神經阻斷藥,如阿托品等有一定意義;(5)ICU中重症病人長時間使用維庫溴銨,會導致神經肌肉阻滯延長。在持續神經阻滯時,應給予病人足夠的鎮靜和鎮痛劑,連續監測神經肌肉的傳導,調節本品的用量,以維持不完全阻滯;(6)對脊髓灰質炎病人、重症肌無力肌無力症候群患者,對神經肌肉阻斷藥反應均敏感,使用本品應慎重;(7)膿毒症、腎衰的患者慎用;(8)肝硬化、膽汁鬱積或嚴重腎功能不全者,持續時間及恢復時間均延長;(9)本品在低溫下手術時,其神經肌肉阻斷作用會延長;(10)下列情況可使本品作用增強:①低鉀血症、高鎂、低鈣血症,②低蛋白血症脫水酸中毒高碳酸血症、惡液質;(11)對嚴重電解質失衡、血液的pH的改變和脫水均應儘力糾正;(12)使用本品完全恢復後的24小時內,不可進行有潛在危險的機器操作或駕駛車輛。  

孕婦及哺乳期婦女用藥

(1)妊娠婦女使用本品尚無足夠資料證明對胎兒有潛在的危害,但應權衡利弊決定是否使用;(2)研究證明在剖腹產手術中使用臨床劑量的本品,對胎兒並未顯示不良反應。(3)因妊娠毒血症使用硫酸鎂的病人,能增加維庫溴銨神經肌肉阻斷效應,應減少維庫溴銨用量,並應根椐顫搐反應慎重滴注;(4)維庫溴銨能否進入乳汁中,尚不清楚,哺乳期婦女慎用。  

兒童用藥

7周至1歲的嬰兒,對本品的敏感性比成人高,用量按mg/kg計,其肌張力的恢復時間也延長1.5倍;在氟烷麻醉下兒童的ED90比成人的高(≈32?g/kg),其作用和恢復時間分別減少30%和20%~30%;新生兒和嬰兒的ED90與成人的大致相同(≈28?g/kg),其起效時間較兒童和成人短,而作用和恢復時間較成人長。  

老年患者用藥

老年患者可延長起效時間。  

藥物相互作用

(1)下列藥物可增強本品效應:①吸入麻醉藥如,氟烷、安氟醚異氟醚、等;②大劑量硫賁妥鈉、氯胺酮芬太尼、g--羥基丁酸、伊托咪酯、異丙酚;③其他非去極化類肌肉鬆弛劑以及琥珀醯膽鹼;④抗生素,如氨基糖苷類多肽類、醯脲青黴素類以及大劑量甲硝唑;⑤其他如利尿劑、b-腎上腺素阻滯劑硫胺單胺氧化酶抑制劑、奎尼汀、魚精蛋白、a-腎上腺素能阻滯劑、鎂鹽等。(2)下列藥物可使本品作用減弱:①新斯的明、依酚氯胺騰喜龍)、吡啶斯的明氨基吡啶衍生物;②長斯使用皮質甾類藥物或醯胺咪嗪後;③去甲腎上腺素硫唑嘌呤(僅有短暫、有限的作用)、茶鹼氯化鈣。(3)下列藥物可使本品作用變異:使用維庫溴銨後,再給以去極化肌肉鬆弛藥,如琥珀醯膽鹼,可能加強或減弱其神經肌肉阻斷作用。

藥物過量】 在用藥過量的情況下,病人應給予機械通氣,並給予適當的膽鹼酯酶抑制劑(如新斯的明、吡啶斯的明、騰喜龍)作為拮抗劑。當使用膽鹼酯酶抑制劑不能恢複本品的神經肌肉作用時,機械通氣應持續至自主呼吸恢復。反覆使用膽鹼酯酶抑制劑是危險的。  

備註

是否醫保用藥:醫保

是否非處方藥:處方

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