精神藥品/司可巴比妥
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精神藥品臨床應用指導原則 |
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【概述】
本藥屬於短效巴比妥類催眠藥。對中樞神經的抑制作用,隨著劑量的加大而表現為鎮靜、催眠、抗驚厥及抗癲癇。大劑量對心血管系統和呼吸系統有明顯的抑制。過量可麻痹延髓呼吸中樞而導致死亡。鎮靜催眠機制尚不明確,可能由於抑制腦幹網狀結構的上行激活系統,阻斷傳至大腦皮質的衝動,使大腦皮質細胞由興奮轉入抑制,出現睏倦、鎮靜和催眠。抗驚厥作用為抑制中樞神經單個突觸或多個突觸傳遞,提高大腦皮質電刺激的閾值。
本藥起效快,服後15分鐘生效,持續約2~3個小時;消化道易吸收,脂溶性較高,易通過血腦屏障進入腦組織。本藥與血漿蛋白結合率約為46%~70%。在肝臟代謝,與葡萄糖醛酸結合由腎臟排出,未結合的原形藥物僅少量(約5%)經腎臟由尿液排出。成人半衰期為20~28小時。
【適應證】
(1)入睡困難的患者。
(2)抗驚厥(如破傷風等)。
(3)麻醉前給藥。
【應用原則】
(1)巴比妥類可引起皮疹、多形紅斑及剝脫性皮炎;個別患者可發生粒細胞減少症或缺乏症,應密切觀察。一旦發現應停止服用,進行對症處理。
(2)本藥可引起心、肝、腎等臟器的功能損害,注意監測肝、腎功能。
(3)長期應用可引起藥物依賴,故凡需長期服用者,應以不同類別的藥物交替服用為宜。
(4)因本藥可促使肝臟的藥物代謝酶增加,使自身或其它藥物的代謝加快,進而導致藥效減弱,故必須增加劑量方可有效。為此,本藥物不宜久用。與其他肝代謝藥物合用時注意調整劑量。
(5)老年人對本藥較敏感,可出現藥物反常反應,如興奮、睡眠障礙等,用量宜減小。
(6)長期應用可導致慢性中毒,出現意識混亂、眼球震顫、步態不穩等症状,應逐漸停藥。若突然撤藥,可出現戒斷症状,如焦慮、興奮、厭食、噁心、無力、暈厥及上肢震顫等,應緩慢減量。
【使用方法】
(1)口服:催眠,50~200 mg,睡前1次頓服;麻醉前用藥,200~300 mg,術前1小時服。成人極量1次 mg。
(2)肌肉注射:催眠,1次~200 mg;抗驚厥(用於破傷風),1次 mg/kg,需要時可每隔3~4小時重複給藥。
【慎用及禁忌】
慎用:
(1)有藥物濫用或依賴史者。
(3)輕微腦功能障礙患者。
(4)注意缺陷多動障礙(ADHD)患者。
(5)糖尿病患者。
(6)甲狀腺功能亢進或功能減退者。
(7)腎上腺功能減退者。
(8)胃潰瘍患者。
(9)有哮喘病史者。
(10)疼痛不能控制者。
(11)輕、中度肝、腎功能不全者。
(12)高空作業、駕駛員、精細和危險工種作業者。
禁用:
(1)對本藥過敏者。
(2)貧血患者。
(3)糖尿病未控制者。
(4)嚴重肝功能不全者。
(5)嚴重肺功能障礙者。
(6)哮喘持續狀態者。
【不良反應】
(2)對巴比妥類過敏的患者,可出現皮疹及哮喘,也可出現意識模糊、抑鬱或反常的興奮,多見於老年人、兒童和糖尿病患者;嚴重者 生剝脫性皮炎和Stevens-Johnson症候群,甚至可致死亡。
(3)偶見或罕見不良反應有:粒細胞減少、血小板減少、血清膽紅素降低、血栓性靜脈炎、低血壓、皮膚環形紅斑、水腫(眼瞼、口唇、面部)、幻覺、肝功能損害、黃疸、骨痛和肌無力等。
(4)長時間使用可發生藥物依賴性,突然中斷用藥後易發生戒斷症候群。
【注意事項】
(1)對一種巴比妥藥物過敏者,可能對另一種本類藥物過敏。
(2)作為抗癲癇藥應用時,可能需10~30天才能達到最大效果,需按體重計算藥量,如有可能應定期測定血藥濃度,以達最大療效。
(3)輕中度肝功能不全者,用量應從小量開始。
(4)長期用藥可產生精神或軀體依賴性,停藥需逐漸減量,以免引起撤藥症状。
(5)與其他中樞抑製藥合用,對中樞產生協同抑制作用,應予注意。
參看
巴比妥類藥物 | 異戊巴比妥 |
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