甲磺司特
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甲磺司特（Suplatast Tosilate），支氣管哮喘，特異反應性皮膚炎，過敏性鼻炎。
本藥品被歸類到哮喘等藥品分類。
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甲磺司特的副作用（不良反應）
臨床試驗中不良反應發生率為5％(73/1460例)。其中消化系不良反應如曖氣、噁心、口渴、胃部不適、腹瀉、軟便等；精神神經系統如頭痛、睏倦等；皮膚如皮疹、蕁麻疹、手指腫脹、瘙癢等多見。 此外，臨床檢查值異常如白細胞數、嗜酸性細胞數增多；GOT、GPT、γ-GPT、AL-P升高；蛋白尿、尿潛血陽性。 長期用藥不良反應發生率為6.4％(12/187例)，略有增加，但未見特殊的不良反應。
服用甲磺司特須注意的事項
本品與支氣管擴張劑、類固醇、抗組織胺類藥物不同，對已發生的發作及症状不能迅速減輕，必須對患者充分說明。 應用本品過程中，若出現支氣管哮喘大發作應給予支氣管擴張劑或類固醇藥物。 長期應用類固醇療法的患者改用本品時，類固醇減量過程應密切觀察，緩慢進行。應用本品而減少類固醇維持量的患者，停用本品時，可能引起原疾病的複發。 使用本品無效的患者不可長期繼續使用。老年病人生理功能降低，應從低劑量開始(例如150mg/d)，增加劑量須一面密切觀察患者的不良反應及臨床症状，一面增加劑量。 妊娠期應用本品的安全性尚未確定，只有治療上的有益性大於危險性才可應用。 動物使用證實，本品向乳汁分布，哺乳期婦女應停止授乳。 小兒應用本品的安全性尚未確定(無使用經驗)。 本品可抑制變應原皮內反應，以致不能確定過敏原。因此，進行變應原皮內反應檢查前應停用本品。
甲磺司特的用法用量
注意：不同企業生產的同種藥品可由於包裝規格的不同有不同的用藥量。本文用法用量只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。
一般成人，1次100mg，一日3次飯後口服。可按年齡、症状適當增減劑量。
甲磺司特成分或處方
甲苯磺酸舒普拉司特
甲磺司特藥理作用
以本品對小鼠進行免疫應答及小鼠、大鼠、豚鼠的過敏反應進行了研究。以本品10～100mg/(kg.d)連續經口給小鼠5日，只抑制IgE抗體的產生，對IgM及IgG無影響。以本品1～100mg/kg經口單次給藥，在高劑量時可抑制大鼠及豚鼠的同種被動皮膚過敏性反應、大鼠的實驗性過敏性鼻炎及豚鼠的實驗性哮喘。以本品連續2周經口給藥，對大鼠的過敏性鼻炎，50%有效劑量比單次給藥減少20多倍，可見療效逐漸增強。本品還可抑制小鼠的過敏性氣管收縮及由抗原刺激引起的乙醯膽鹼性氣管收縮(氣管過敏)。對照藥Tranilast(TR)100mg/(kg.d)，對小鼠抗體的產生無影響。本品對Ⅰ型過敏反應的大鼠及豚鼠的被動皮膚過敏反應單次給藥可產生強力的抑制。本品還可抑制腹腔滲出細胞釋放組織胺。本品對Ⅱ、Ⅲ及Ⅳ型過敏反應及炎症反應幾乎無影響。本品對由於抗原抗體反應引起的大鼠腸系膜肥大細胞的脫顆粒及腹腔滲出細胞的組織胺釋放的抑製程度與Tranilast一樣，但對組織胺、白三烯D3等化學介質無拮抗作用。本品的作用機制，通過對花粉症患者末梢淋巴細胞建立的輔助T細胞株SN-4產生白細胞介素-4(IL-4)及對IgE抗體產生的影響，進行研究，結果本品濃度依賴的而且選擇性的對兩者產生抑制，可以認為主要抑制T細胞產生IL-4，從而抑制IgE的產生。本品有(+)與(-)光學異構體，兩者藥效未見差異。本品可產生6種代謝產物，其主要代謝產物M1的活性只及原形藥物的1/3，M2也有相當的活性。此外，本品高劑量口服時可見對家兔腦電的覺醒作用、小鼠的鎮痛作用、大鼠的條件迴避反射的抑制作用。這些作用與Tranilast相比較弱。毒性試驗：急性毒性，以小鼠和大鼠經口及靜脈給藥，犬以經口給藥進行試驗。經口給藥可見物種的差別，LD50分別為12500mg/kg以上、10000mg/kg以上及2124～2660mg/kg。靜脈內給藥LD50，小鼠81～96mg/kg，大鼠93～96mg/kg。死亡原因都是呼吸困難，由於本品對神經肌肉接合部的藥理作用，提示對呼吸肌的抑制作用。亞急性毒性，給大鼠及犬13周連續口服本品，都出現神經肌肉接頭處的抑制。大鼠還出現病理性大腦及小腦神經細胞的變性1壞死，肝細胞光面內質網的輕度增生。慢性毒性，給大鼠及犬連續52周用藥，大鼠出現病理性大腦皮層顳葉、小腦顆粒層壞死，臨床症状為共濟失調步態，四肢攣縮，過敏。周圍神經未見明顯變化。犬也未見器質性改變。由此，對中樞神經系統的病變可以認為是大鼠特異性改變。抗原性試驗都是陰性的。致突變性以細菌回復突變試驗、染色體異常試驗、小核試驗都是陰性的。治癌試驗，以小鼠、大鼠進行104周試驗將本品混合於飼料中給藥，腫瘤發生率與對照組之間無差別。局部刺激試驗以本品溶液給家兔點眼，確認為陰性。對生殖發育的毒性，大鼠SegⅠ試驗，強制經口給藥，分為本品200mg/(kg.d)、600mg/(kg.d)、1800mg/(kg.d)三個組，對母體動物一般毒性無影響量為雄性1800mg/(kg.d)，雌為600mg/(kg.d)，對親代動物繁殖無影響量為1800mg/(kg.d)，對胚胎髮育無影響量為600mg/(kg.d)。大鼠SegⅡ試驗，分為本品300mg/(kg.d)、900mg/(kg.d)、2700mg/(kg.d)三個組，強制經口給藥，對母體動物一般毒性無影響量為300mg/(kg.d)，對第1代無影響量為900mg/(kg.d)，對第1代新生仔發育無影響量為300mg/kg.d)。家兔SegⅡ試驗，用NZW家兔進行試驗，強制經口給藥，分為本品100mg/(kg.d)、300mg/(kg.d)、450mg/(kg.d)及700mg/(kg.d)四個組。對母體動物一般毒性無影響量為300mg/(kg.d)，對胚胎髮育無影響量為450mg/(kg.d)。
市場上的甲磺司特
- 甲磺司特
- 包裝規格：50mg，100mg
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