燈盞細辛合劑
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燈盞細辛合劑,活血化瘀。用於瘀血證腦梗塞所致偏癱,風濕痛,冠心病心絞痛,眼底視網膜靜脈阻塞、血管炎性皮膚病。
本藥品被歸類到冠心病等藥品分類。
目錄 |
燈盞細辛合劑的副作用(不良反應)
偶有胃部不適。
燈盞細辛合劑成分或處方
燈盞細辛提取物。
燈盞細辛合劑藥理作用
1.對心血管系統的作用 燈盞細辛提取液0.25mg/ml.smg/ml均可顯著增強離體豚鼠心臟冠脈流量[1]。燈盞細辛水溶性部位4mg(浸膏)/ ml能舒張15一甲基前列腺素 FZα所致收縮的豬離體冠狀動脈[2]。燈盞花可使犬心肌梗死模型的心梗範圍顯著降低。電鏡觀察,給藥組動物在梗塞中央區邊緣區病變程度均減輕。冠狀血管樹鑄型觀察表明,燈盞花注
10mg/kg,有減慢心率,降低心肌收縮力,減少心肌耗氧和作功等作用[3]。大鼠全心缺氧及再給氧模型中,燈盞花總黃酮 100mg/L灌注組心臟肌酸磷酸激酶釋放顯著降低;再給氧後,釋放幅度亦顯著低於對照組,提示燈盞花對心臟細胞膜有保護作用。單純缺氧灌注50min後,給藥組心肌顯示出較高的超氧化物歧化酶和谷胱甘肽過氧化物酶活性。經5min再給氧後,給藥組心肌丙二酣樣物質水平顯著低於對照組[4]。燈盞花黃酮使家兔主動脈血流量和心率有下降的趨勢,對血壓無明顯影響[5]。臨床應用燈盞細
辛膠囊口服治療冠心病心絞痛,總有效率高于丹參。患者每搏24.1%[19]。量、每分搏出量、心指數等心功能指標均有改善[6]。燈盞花對心肌缺血、缺氧性心電變化也有對抗作用[7]。
2抗凝血、抗血栓形成及促進纖溶活性作用燈盞花23mg/ml濃度,體外對家兔血小板聚集抑制率為56.5%[1]。燈盞花注射液(含燈盞花黃酮 smg/l)以 8ml/kg給家兔靜脈注射,給藥後lh、Zh外周血小板計數減少,血小板聚集功能降低,實質性變化[18]。藥物作用在給藥後Zh達高峰。注射後1h、Zh、4h,白陶土部分凝血活酶時間延長,而凝血酶原時間無明顯變化。注射後lh,血漿纖維蛋白原減少,球蛋白溶解時間降低,血清纖維蛋白(原)降解產物增加,提示燈盞花有促進纖溶活性的作用。家兔靜脈給藥後Zh,體外血栓形成時間延長,檢長度縮短,血栓濕童及乾重均減輕,提示燈盞花可抑制體外血栓形成,且給藥後Zh作用最強[8]。靜脈注射燈盞花素 140mg/kg、350mg/g,可使主動脈血栓模型家兔血栓重量明顯減輕,血栓形成受抑制,這種作田與劑量正相關性燈盞花素還要減輕血小板破程度抑制5一羥色胺釋放反應的增強。對血小板和血管內皮細的花生四烯酸代謝產物血栓烷B2(TXB2)、6一酮一PGF1α水,給藥組無明顯變化,而對照組顯著升高[9]。燈盞細辛膠對冠心病心絞痛患者血小板聚集率和體外血栓形成有抑製作[6]。
3.對微循環及血液流變學的影響高分子右旋糖酐所致家兔大腦微循環障礙、豚鼠軟腦微循環障礙模型中,靜脈注射
燈盞花提取物能使家兔大腦皮腦電圖明顯恢復,改善豚鼠軟
腦膜微血管流態,對豚鼠紅細胞有明顯解聚作用,並對抗去甲腎上腺素的縮血管作用[1-12]。對右旋精酐造成的大鼠腸系膜微循環障礙,預先靜注燈盞花提取物,或者在造模後用同樣劑量、方法給藥,均顯著促進微血管開放,改善微循,它們還可對抗腎上腺素縮血管作用[10,13]。燈盞花注射液 10ml/kg靜脈注射可使高分子葡聚精所致微循環障礙家兔的微循環狀態得到改善,表現為毛細血管或細靜脈恢複流動,流速加快。此外,全血(比)粘度、血漿(比)粘度、紅細電泳及血小板電泳均有所恢
復[14]。家兔靜脈注射20mg/kg燈盞花注射液,全血粘度明顯下降;每日肌內注射10mg/kg,連續 14d,注射後第 3d及第7d取血測得全血粘度也明顯下降。但血漿粘度均無明顯變化[15]。
4.擴張腦血管作用家兔靜脈注射5%燈盞花浸青液lg/kg,兔腦血管張力、外周血管阻力、外周血壓均顯著下降1]]。燈盞花黃酮 5X10-g/ml對犬離體大腦中動脈有明顯的張作用,顯著核抗5一羥色胺收縮基底動脈和15一甲基前列腺素F2a收縮大腦中動脈的作用。燈盞花對麻醉犬椎動脈流量無明顯影響[5]。
5.其他作用小鼠腹腔注射燈盞花素20mg/kg,smin血漿
cAMP含量逐漸升高,20min時達高峰,在lmy/kg~20my/kg劑
量範圍內呈量效正比關係,mg/kg為最大效應劑量[16]。20%燈盞花浸膏水溶液60g(生藥)/kg給小鼠灌胃,顯著延長小鼠常壓缺氧的存活時間1]。高山黃芩素對蛋白激酶C(PKC)有抑制作用,IC50為48pmol/L,高山黃岑素在 a2±濃度 10-2至 10-7mol/ L時都顯示出對PKC的抑製作,這種作用也不因二油醯甘油酯或底物組蛋白的濃度增加而逆轉,提示高山黃等素抑制作用屬於非競爭性抑制[17]。燈盞花製劑還能提高血腦屏障通透性,對抗由二磷酸腺音引起的血小板聚集以及提高機體巨噬
6.體內過程小鼠靜脈注射3H-燈盞花乙素 10mg/kg後,
血液中3H含量60min內呈迅速下降趨勢。靜注 lh,3H一燈盞花
乙素以膽囊、小腸、肝、腎中分布較多;4h在膽囊、小腸、肝、心肌中較多,腦中分布亦明顯增高,24h後膽囊、小腸及腦中仍有一定的放射性分布。小鼠靜注3H一燈盞乙素後,從尿中排泄的24h總量為注入量的19.1%,從糞中排泄的24h總量為注入量的24. L%[19]。
7.毒性 20%燈盞花浸膏水溶液0.4ml/kg(相當於生藥80g/kg)給雄性小鼠灌胃後,觀察3d無死亡。雄性小鼠腹腔注射5%燈盞花浸膏溶液,按簡化機率單位法測得LD50。為13.14 土5.42g/kg,靜脈注射的 LD50。為 10.02土1.55g/kg[1]。亞急性毒性試驗證明燈盞花素對血象、肝、腎功能無影響,內臟器官無實質性變化[18]。
燈盞細辛合劑貯藏方法
密封,在乾燥處保存。
市場上的燈盞細辛合劑
- 燈盞細辛合劑
- 生產企業:雲南醫藥工業股份有限公司昆明振華製藥廠
- 批准字型大小:國藥准字Z20040026
- 包裝規格:10ml/支(含總黃酮70mg)100ml/瓶(含總黃酮700mg)
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