氯硝安定
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氯硝安定
氯硝西泮，Rivotril, Clonopin作用
本藥對經乙琥胺治療無效的小發作以及肌陣攣性癲癇特別有效。可治療靜坐不能。用法
成人開始時1mg/日，分-3次服。每3-7日增加0.5-1mg，至發作控制。維持量為4-8mg/日，極量為20mg/日。
兒童始量為0.01-0.03mg/kg/日，分-3次服。每3-7日增加0.25-0。5mg/日。至發作控制。維持量為0.1-0.2mg/kg/日，極量0.2mg/kg/日。劑型
片劑：0.5mg， 2mg
注射劑：1mg/1ml
目錄 |
適應症
藥理作用與安定及硝基安定相似，但其抗驚厥作用比前二者強5倍，且作用迅速，療效穩定，長期服藥可產生耐受性。據認為本品為一個廣譜抗癲癇藥，可治療各型癲癇，但也有人不主張用於癲癇大發作或精神運動性發作。主要用於兒童小發作，嬰兒痙攣性、肌陣攣性及運動不能性發作，療效較好。靜注可治療癲癇持續狀態，療效較安定及苯妥英鈉為佳。兒童發作頻繁者常於第1次劑量後即可見效，2周內達最大效應。
注意事項
1.最常見的不良反應為嗜睡、共濟失調及行為紊亂如激動、興奮、不安、出現攻擊行為等；有時可見焦慮、抑鬱等精神症状以及頭昏、乏力、眩暈、言語不清等。少數病人有多涎、支氣管分泌過多。偶有皮疹、復視及消化道反應；長期用藥體重增加。嗜睡在用藥過程中可漸消失，但也有因此而被迫停藥者。如與巴比妥類或撲米酮合用，嗜睡反應增強。行為紊亂常需減量或停藥。 2.使用本品，劑量必須逐漸增加，以達最大耐受量。
3.應逐漸停藥，突然停藥可引起癲癇持續狀態。
4.有報告，在治療小發作時有可能加重大發作，故用於合併大發作的病人時，應配合使用控制大發作的藥物。
5.動物實驗表明，本品有致畸作用，孕婦用藥是否安全尚未肯定。
6.本品與巴比妥類、苯妥英鈉與硝基安定 合用時，宜從小劑量開始。
7.長期（1～6個月）服用可產生耐受性。
9.常溫密閉保存期為三年。
禁用慎用
(1)對苯二氮卓類藥過敏者，對本品也可能過敏。
(2)本品能通過胎盤，是否能致畸尚無證據。事實上，絕大多數服抗癲癇藥的孕婦，分娩的初生兒均正常。
(3)能分泌入乳汁，新生兒代謝這類藥較成人慢，可使本品在體內蓄積，引起嬰兒嗜睡、吮乳困難和體重下降。
(4)兒童，尤其是幼兒，中樞神經系統對苯二氮卓類更為敏感，由於不能將這類藥降解成為無活性的代謝物，新生兒可產生持續性中樞神經系抑制，長期應用有可能對軀體和神經發育有影響。 (5)老年人中樞神經系統對本品也較為敏感，注射用藥時更易產生呼吸困難、低血壓、心動過緩甚至心跳停止。
(6)下列情況應慎用：①有生命體征受抑制的急性乙醇中毒，可加重中樞神經抑制作用；②有濫用藥或成癮史者，易產生耐藥性或成癮性；③肝功能損害，可延長消除期；④多動症者可有反常反應；⑤低蛋白血症，易產生嗜睡；⑥重症肌無力，病情可能加重；⑦急性或易發生的閉角型青光眼，因本品可有抗膽鹼能效應，病情可加重；⑧嚴重慢性阻塞性肺部疾病，可加重呼吸衰竭；⑨腎功能損害，可延長消除期；⑩外科或長期臥床病人，咳嗽反射可受到抑制。
給藥說明：
①老年、體弱、肝腎功能損害、低蛋白血症或呼吸功能障礙患者，開始用小量，因為這些患者的排泄可能降低，中樞神經不良反應多，甚至出現呼吸抑制。②藥物用量因人而異，開始時均用小量，根據臨床情況逐漸調整用量。③當用於代替其他抗驚厥藥時，本品用量應逐漸遞增，而其他的藥逐漸減量，反之亦然，不能驟然停藥以免使發作增多或導致持續狀態。④本藥在應用約 3個月後療效降低，需調整藥量。⑤本品沒有特效拮抗劑，過量時給予對症處理，支持治療，患者清醒時可用催吐劑，意識不清則可洗胃；呼吸、脈搏、血壓應予監測，必要時可用升壓藥如多巴胺、去甲腎上腺素等。
不良反應
(1)常見的不良反應有；異常的興奮、神經過敏易激惹(反常反應)、肌力減退；較少發生的有：行為障礙、思維不能集中、易暴怒(兒童多見)、精神錯亂(不能耐受)、幻覺、精神抑鬱；罕見的有；皮疹或發癢(過敏反應)、咽痛、發熱或出血異常、瘀斑或極度地疲乏或乏力(血細胞減少)。
(2)持續出現需注意的有；較多見的為不靈活、行走不穩、嗜睡，與用量有關，在治療開始時最嚴重，繼續服用會逐漸消失；少見的為視力模糊、便秘、腹瀉、眩暈或頭昏、頭痛、氣管分泌增多或流涎、噁心、嘔吐、排尿障礙、語言不清、口乾。
(3)持續的精神錯亂、嚴重的嗜睡、抖動、持續的語言不清、蹣跚、異常的心跳減慢、呼吸短促或困難，以及嚴重乏力，均可能為藥物過量的症状，需引起注意。
常見嗜睡,共濟失調,行為紊亂,如激動,興奮,不安,出現攻擊行為;有時有焦慮,抑鬱,頭昏,乏力,眩暈,言語不清;偶有多涎,皮疹,復視,及消化道反應.長期用藥體重增加.應逐漸停藥,驟停可引起癲癇持續狀態.動物試驗有致畸作用,孕婦用藥安全性尚未肯定.長期服用可產生耐受性.靜注對心臟及呼吸抑制較安定強,應十分注意.
長期應用產生藥物依賴性。初用時半數人有嗜睡。兒童中有唾液和氣管分泌物增加。嬰兒長期應用可使第二性徵發育，停藥後消失。快速靜脈注射對心臟、呼吸有一定抑制作用。
小孩易於發生行為改變，其發生率為2～5％，表現為易激動、興奮、運動過度及暴怒。偶見皮疹及血小板減少、胃腸不適、唾液多、腮腺腫大、遺尿、復視及支氣管分泌過多。
相互作用
1)與酒精類中樞神經系統抑製藥、阿片類鎮痛藥、單胺氧化酶抑製藥、或具有中樞神經抑制作用的降壓藥合用時，中樞神經抑制作用彼此增強。
(2)與三環類抗抑鬱藥合用時，除了可增加中樞神經抑制作用，大量時可降低驚厥閾，降低本品的抗驚厥效應。
(3)與左旋多巴合用可降低後者的作用。
(6)與撲米酮合用，可能由於藥物代謝的改變，以致癲癇發作形式改變，有時需減少撲米酮的用量。
①與丙戊酸類藥物合用可能促發癲癇小發作。
②與三環類抗抑鬱藥合用，可增加中樞神經抑制作用，並降低氯硝西泮的抗驚厥效應。
③與左旋多巴合用可降低後者的作用。
④與卡馬西平合用使兩藥在體內的代謝加快，血藥濃度降低。
臨床應用
臨床研究顯示，對於失眠以及失眠引起焦慮抑鬱症狀的患者，採用中西醫結合的療法，使用氯硝安定與純中藥製劑中藥助眠寶進行聯合治療，可取得快速理想的療效。
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