天麻素
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本品為蘭科植物天麻的乾燥根塊提取，原料產地為雲南。
【有效成分】塊莖含香莢蘭醇（ Vanillylalcohol ）、香莢蘭醛（ Vanillin ）、維生素 A 類物質、素類，結晶性中性物質及微量生物鹼、粘液質；天麻酚甙，為天麻素，（ Gastrodin ）
分子式： C13H18O7
分子量： 295.38
【功能】天麻素具有較好的鎮靜和安眠作用，對神經衰弱、失眠、頭痛症状有緩解作用。中藥天麻可治療痛眩暈、肢體麻木、驚痛抽搐。
急性毒性實驗：小鼠口服或尾靜脈注射天麻素，劑量用到5g/kg，觀察3天，未見中毒及死亡。
亞急性毒性實驗：犬及小鼠給藥4～6天後，經血液化驗，對紅細胞、白細胞及血小板計數無影響。血液化驗測定對谷丙轉氨酶、非蛋白質及膽固醇均無影響。用動物的心、肺、脾、肝、腎、胃及腸作組織切片鏡檢，未見細胞變性。以上結果表明，天麻素對造血系統、肝、腎功能及血酯均無影響。
【保健功能】 ①健腦補腦滋腎補腦，提氣益神； ② 調節心腦血管功能，增強機體免疫能力； ③ 助陽氣，補五勞七傷，通血脈，開竅； ④ 具有三抗、三鎮：抗癲癇、抗驚厥、抗風濕；鎮靜、鎮痙、鎮痛； ⑤ 更多研究表明，天麻對學生增智、健腦，保持良好的學習狀態，腦力勞動者保持清醒的頭腦和充沛的精力，老年人延緩衰老等有良好作用，長期服用天麻的人氣色出眾。
（gastrodine）一種葡萄糖苷（見苷），分子式C13H18O7。為中藥天麻的一種有效成分。熔點～ ℃，比旋光度α °（水）；溶於96 98 [ ] - 66.4 D15水、甲醇、丙酮和熱乙酸乙酯，難溶於乙醚。天麻素用苦杏仁酶水解，可得對羥甲基苯醇苷元。天麻素具有較好的鎮靜和安眠作用，毒性小，對神經衰弱、失眠頭痛有一定療效。中藥天麻是中醫治療頭痛眩暈、肢體麻木、驚痛抽搐的主藥。
目錄 |
1藥理作用
1．1 對血管血壓的作用 血管內皮細胞分泌的縮血 管因子內皮素(ET)、內皮衍生舒血管因子和一氧化氮 (NO)均與高血壓發病有關。ET的恆定釋放維持了血 管收縮的平衡，當血壓增高時，血管內皮細胞損傷、再 生、產生大量的ET而引起高血壓患者的相應臨床和病 理改變。高血壓血管內皮損傷時，循環中血管緊張素 Ⅱ增加，產生超氧化酶滅活NO，使NO含量降低，間接 使血管收縮，血管內皮功能減退，提示ET和NO共同 參與了高血壓發生和發展，ET合成和釋放進一步增 加，而NO則減少，使高血壓病情進一步加重.
1．2 抗血小板作用用比濁法測定血小板的聚集率， 結果表明，天麻提取物在對家兔體外、大鼠半離體和小 鼠體內血小板聚集試驗中，能抑制二磷酸腺苷(ADP) 誘導的血小板聚集；在體外試驗中，天麻提取物G2還 能抑制由血小板活化因子(PAF)誘導的血小板聚集.
1．3 對神經細胞作用 劉中華等 考察了天麻素對 誘導的阿爾茨海默病(AD)神經細胞的作用。以人蔘 總皂苷作為陽性對照，通過形態學觀察和MTF等方法 檢測細胞活力。結果與對照組比較，邯25—35誘導的 培養神經元發生明顯的形態學變化，MTF檢測顯示細 胞活力明顯下降，乳酸脫氫酶(LDH)釋放增多，差異有 顯著性(P<0．05)；當預先加入不同濃度的天麻素和人 參總皂苷時，Aft25—35對神經細胞的損傷明顯減輕，細 胞活力明顯增強，LDH釋放減少，結果顯示不同濃度的天麻素對 5-35誘導的神經損傷亦有較強的保護 作用，可顯著降低神經細胞的死亡率，天麻素濃度在 0．05 mg／ml時保護作用最強。
1．4 抗自由基和保護細胞膜作用 再灌注引起的氧 自由基大量生成而引發的脂質過氧化導致腎組織損傷 是缺血性腎衰發病的重要機制。缺血期使組織含氧量 減少，可造成組織自身抗氧能力降低；再灌注時富含氧 的血液重新灌注缺血組織，同時也提供了大量電子受 體，可導致組織內大量氧自由基在短時間內爆發性增 多並堆積，具有高度反應活性的氧自由基與含有豐富 不飽和脂肪酸的細胞膜系統發生脂質過氧化反應，造 成細胞形態及功能的損害。天麻素可減少體外「缺血 再灌注」損傷神經細胞內LDH的漏出，對維持細胞膜 的流動性具有一定作用；並能顯著降低LPO的生成，表 明天麻素有清除過多的自由基作用，同時表明對體外 培養缺血再灌注損傷神經細胞多方面的保護作用.
1．5 對免疫功能的影響 天麻素注射液能顯著增強 小鼠巨噬細胞吞噬功能和血清溶菌酶能力。溶血空白 實驗、IRFC試驗和抗SRBC試驗值均顯著高於對照組， 表明天麻素注射液對小鼠非特異性免疫中的細胞免疫 與體液免疫均有增強作用。
2 臨床應用
2．1 治療椎一基底動脈供血不足 椎一基底動脈供 血不足是內科常見病，以陣發性眩暈為主要症状，嚴重 影響患者的工作與生活。查麗 9 將38例診斷為椎一 基底動脈供血不足的患者隨機分為兩組觀察，結果治 療組(天麻素組)顯效12例，有效5例，無效2例，總有 效率89．47％，對照組(丹參組)顯效8例，有效6例，無 效5例，總有效率73．68％，天麻素注射液對治療椎一 基底動脈供血不足療效肯定。椎一基底動脈供血不足 為頸椎退行性病變直接或間接引起的椎一基底動脈系 統缺血症候群，其傳統的治療方法是應用活血化瘀和 血管擴張藥物。
2．2 治療前庭神經元炎
董玉娟等H。。將102例患有 前庭神經元炎患者隨機分為治療組(天麻素組)52例，對照組(眩暈停組)50例。經治療後，症状改善的時間 治療組為(3．0±1．5)d，對照組為(6．0±2．7)d，兩組 差別有顯著意義(t=6．97，／9<0．01)；症状、體征消失 的時間治療組為(6．0±2．4)d，對照組為(12．0±I．6) d，兩組差別有顯著意義(t=14．79，／9<0．01)。
2．3 治療眩暈症
眩暈是病人自覺頭暈眼花的一種 症状，表現為身體平穩感覺障礙、視物旋轉、眼球震顫、 面色蒼白、噁心嘔吐等特徵。鄭周燕_1I_將符合診斷標 準的77例分為治療組45例，對照組32例，治療組予 天麻素注射液，對照組用清開靈注射液或生脈注射液。 治療組治癒30例，有效13例，無效2例，總有效率為 95．56％。對照組分別為12例、10例、10例，總有效率 為66．75％。臨床觀察表明，天麻及天麻素有降低血壓 作用，降低外周阻力，擴張小動脈及微血管，增加微循 環血流量。天麻素可恢復大腦皮質興奮與抑制過程間 的平衡失調，具有鎮靜、安神和鎮痛等中樞抑制作用。 2．4 鎮痛金今福等 觀察天麻素治療30例偏頭疼 患者療效，結果治療組頭疼消失10名，明顯減輕16 例，不緩解或緩解不明顯4例，總有效率86．7％；對照 組頭痛消失3例，明顯減輕7例，疼痛不緩解或緩解不 明顯16例，總有效率38．5％。天麻素能改善腦部血液 循環，同時調整神經系統的神經功能障礙來控制血管 活性物質和致痛的產生，達到止痛效果。
天麻素注射液
天麻素注射液能擴張腦血管、提高腦細胞抗缺氧 能力、增加腦血流量、減少腦血
管阻力 引。尤其是對 椎一基底動脈的血流改善具有良好的效果，使椎一基 底動脈供血不足的患者腦供血得到明顯改善，從而解 除由供血不足而帶來的平衡障礙、眩暈、耳鳴和眼球震 顫等症状_l 。同時天麻素能改善小腦前下動脈、小腦 後下動脈、迷路動脈及內耳供血不足，保護神經細胞， 促進心肌細胞能量代謝的功能H 。臨床上廣泛用於神經衰弱、神經衰弱症候群及血管神經性頭痛等症(如 偏頭痛、三叉神經痛、枕骨大神經痛等)，還可用於腦外 傷性症候群，眩暈症如美尼爾病、藥性眩暈、外傷性眩 暈、突發性耳聾、前庭神經元炎和椎一基底動脈供血不 足。隨著天麻中化學成分的不斷分離，有關天麻的藥理研究和臨床應用將取得更大的進展。
丹彤 說明書
天麻素注射液
藥品名稱
通用名：天麻素注射液
英文名：Gastrodin Injection
漢語拼音：Tianmasu Zhusheye
本品主要成份為天麻素。其化學名稱為：4-羥甲基苯-β-D-吡喃葡萄糖苷半水合物。
其結構式為：
分子式：C13H18O7•1/2H2O
分子量：295.38
性狀
本品為無色澄明液體。
藥理毒理
1.藥理：
藥理實驗表明天麻素可恢復大腦皮質興奮與抑制過程間的平衡失調，產生鎮靜、安眠和鎮痛等中樞抑制作用。
2.毒理：
急性毒性實驗：小鼠口服或尾靜脈注射天麻素，劑量用到5g/kg，觀察3天，未見中毒及死亡。
亞急性毒性實驗：犬及小鼠給藥4～6天後，經血液化驗，對紅細胞、白細胞及血小板計數無影響。血液化驗測定對谷丙轉氨酶、非蛋白質及膽固醇均無影響。用動物的心、肺、脾、肝、腎、胃及腸作組織切片鏡檢，未見細胞變性。以上結果表明，天麻素對造血系統、肝、腎功能及血酯均無影響。
藥代動力學
注射給藥後，血藥濃度高低與鎮靜作用時間一致，消除半衰期為4.44小時。在體內分布以腎最高，其次為肝、肺、心、脾及腦。主要從尿中排出，從尿、糞便及膽汁排出的總量為給藥劑量的76.8%，其中97%從尿排出，主要在前2小時，膽汁和糞便排出很少。
適應症
用於神經衰弱、神經衰弱症候群及血管神經性頭痛等症（如偏頭痛、三叉神經痛、枕骨大神經痛等）亦可用於腦外傷性症候群、眩暈症如美尼爾病、藥性眩暈、外傷性眩暈、突發性耳聾、前庭神經元炎、椎基底動脈供血不足等。
用法用量
肌內注射，一次g（1支），一日～2次。器質性疾病可適當增加劑量，或遵醫囑。
靜脈滴注，每次g（3支），一日1次，用5％葡萄糖注射液或0.9％氯化鈉注射液250～500ml稀釋後使用。
不良反應
有少數病人出現口鼻乾燥、頭昏、胃不適等症状，但不致影響病人接受用藥，也無需特殊處理。
禁忌
對本品中任何成份過敏者禁用。
注意事項
使用本品期間，如出現任何不良事件和/或不良反應，請諮詢醫生。同時使用其他藥品,請告知醫生。
當藥品性狀發生改變時禁止使用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
尚不明確。
藥物相互作用
尚不明確。
藥物過量
尚缺乏本品藥物過量的報導。一旦過量，應進行對症和支持治療。
規 格
2ml:0.2g。
貯 藏
密閉，室溫保存。
包 裝
安瓿。
有 效 期
24個月。
批准文號
國藥准字H20058138
生產企業
企業名稱：悅康藥業集團有限公司
地 址：北京經濟技術開發區宏達中路6號
郵政編碼：100176
質量標準差異
目前可靜脈滴注的天麻素注射液均為企業標準，在方法學及指標上有一定差異，悅康藥業集團生產的丹彤 曲絡彤 天麻素注射液的內毒素含量為每1mg天麻素含量小於0.15EU，低於其他廠家的0.20~0.25EU的標準，輸液反應更少。
製劑分類
目前上市的天麻素注射製劑包括凍乾粉10餘家，注射液30餘家，凍乾粉僅可肌內注射，嚴禁用於靜脈。注射液僅有部分廠家可用於靜脈，用前需仔細察看說明書。
規格
包括如下
注射液
100mg:1ml/支
200mg:2ml/支（丹彤，悅康藥業集團）
600mg:5ml/支（曲絡彤，悅康藥業集團）
凍乾粉
200mg/瓶
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