鹽酸司來吉蘭片
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鹽酸司來吉蘭片(Selegiline Hydrochloride Tablets),商品名金思平、咪多吡。單用治療早期帕金森病或與左旋多巴或與左旋多巴及外周多巴脫羧酶抑制劑合用。思吉寧與左旋多巴合用特別適用於治療運動波動例如由於大劑量左旋多巴治療引起的劑末波動。
本藥品被歸類到其它神經系統類等藥品分類。
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鹽酸司來吉蘭片的副作用(不良反應)
單獨服用思吉寧耐受性好。有報導服用思吉寧後病人口乾,短暫血清轉氨酶值上升及睡眠障礙(例如失眠)的發生率比用安慰劑病人增加。由於思吉寧能增加左旋多巴效果,左旋多巴副反應也會增加。加入思吉寧給已服最大耐受劑量左旋多巴患者,可能出現不隨意運動、噁心、激越、錯亂、幻覺、頭痛、位置性低血壓及眩暈。排尿困難及皮疹也曾有報導。應監測潛在的副反應。所以,當加入思吉寧治療時,左旋多巴劑量應降低平均百分之三十。
鹽酸司來吉蘭片禁忌症
對鹽酸司來吉蘭片過敏者、嚴重的精神病、嚴重的痴呆、遲發性異動症、有消化性潰瘍以及病史者禁用。與左旋多巴合用時,對甲狀腺功能亢進、腎上腺髓質的腫瘤(嗜鉻細胞瘤)、青光眼(閉角型青光眼)患者也應禁用。
服用鹽酸司來吉蘭片須注意的事項
有胃及十二指腸潰瘍,不穩定高血壓,心律異常,嚴重心絞痛或精神病患者服用咪多吡需特別注意。若服過大劑量(超過每天30毫克),會消失一些抑制單胺氧化酶B受體(MAO-B)的選擇性,抑制單胺氧化酶A受體(MAO-A)開始顯著增加。所以,同時服用大劑量咪多吡及含高酪胺食品可能引發理論上的高血壓症危險,曾報告在咪多吡治療期中有短暫性肝轉氨酶增高。運動員慎用。
鹽酸司來吉蘭片的用法用量
注意:同種藥品可由於不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。 單獨服用適用於治療早期帕金森病,或與左旋多巴/外周多巴脫羧酶抑制劑合用。兩者開始劑量為5毫克,早晨服用,本藥劑量可增至10毫克/日(早晨一次或分開2次服用)。若病人在合用左旋多巴製劑時出現類似左旋多巴的副反應,左旋多巴的劑量應減低。
鹽酸司來吉蘭片藥物相作用
思吉寧治療中與間接的擬交感神經藥相互作用所引起的高血壓反應要留意。治療帕金森病所用的思吉寧劑量與含酪胺食品同時服用未發現有高血壓反應。本品與非選擇性單胺氧化酶抑制劑合用可能引起嚴重低血壓。同時與單胺氧化酶A抑制劑嗎氯貝胺服用並無耐藥問題的報告。但同期服用此類藥品(MAOA及MAOB抑制劑)及酪胺類物質(例如含酪胺食品如發酵食品及飲料、芝士、香腸、腌肉類、野味、肝臟、牛肉湯、鹹魚、豆類及豌豆、德國腌菜及酵母製品)會輕度增加高血壓反應。但由於本品與嗎氯貝胺同時服用文獻報導不詳,這兩種藥不能同時服用。有報告思吉寧與度冷丁有相互作用,由於有些相互作用可致命並且機理未被確定,所以應避免同時服用。思吉寧與氟西汀同時服用有報告產生嚴重反應,例如共濟失調、震顫、高熱、高/低血壓、驚厥、心悸、流汗、臉紅、眩暈及精神變化(激越、錯亂、及幻覺)演變至譫妄及昏迷。思吉寧與其他兩種5-羥色胺重攝取抑制劑舍曲林及帕羅西汀同時服用也有類似報導,並且相互作用機制並不清楚了解,這些藥物與思吉寧應避免同時服用。由於氟西汀及其代謝產物的半衰期較長,氟西汀停藥最少五星期後才可開始服用思吉寧。另思吉寧及其代謝產物半衰期短,思吉寧停藥兩星期後即可開始服用氟西汀。在健康志願者中同時服用思吉寧及西酞普蘭無任何臨床,藥效學或藥物動力學的相互作用。不過,同時服用思吉寧及所有選擇性5-羥色胺重攝取抑制劑如維拉法辛及氟優沙明都要注意。思吉寧及三環類抗抑鬱藥同用時要小心,曾報告有嚴重中樞神經症状。有幾例出現高熱、震顫及激越的死亡報告。其他報告同時服用思吉寧及三環類抗抑鬱藥的副反應有高/低血壓、眩暈、出汗增加、震顫、抽搐、行為及精神改變。由於相互作用機理尚未清楚,加進這些藥物於正服用思吉寧的病人要謹慎。
鹽酸司來吉蘭片成分或處方
本品主要成份為鹽酸司來吉蘭。
化學名稱:(R)-N-a-二甲基-N-(2-丙炔基)苯乙胺鹽酸鹽。
鹽酸司來吉蘭片藥理作用
鹽酸司來吉蘭是苯乙胺的左旋炔類衍生物,為B型單胺氧化酶(MAO-B)不可逆性抑制劑,在臨床推薦劑量時(如10mg/天)可選擇性地抑制MAO-B。司來吉蘭經MAO轉化後,其活性部分與MAO的活性中心和/或其輔酶異咯嗪黃素腺嘌呤二核苷酸(FAD)不可逆性結合,""自殺性""抑制MAO活性。MAO可分為A型和B型,人類腦中主要是MAO-B,而腸中MAO-A佔優勢。MAO可使多種兒茶酚胺類化合物和5-羥色胺氧化脫胺而降解。司來吉蘭作為左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥,通過抑制腦內MAO-B,阻斷多巴胺的降解,相對增加多巴胺含量,補充神經元合成多巴胺能力的不足。
通常認為司來吉蘭的作用主要是通過抑制MAO-B的活性而產生,但另外有證據表明司來吉蘭可通過其他機制增強多巴胺能神經的功能。如干擾突觸對多巴胺的再攝取,或通過其代謝產物(安非他敏和甲基苯丙胺)干擾神經元對多種神經遞質的攝取,增強遞質(去甲腎上腺素、多巴胺、5-HT)的釋放來加強多巴胺能神經的功能。
MAO對食物和藥物中的多種外源性胺類物質也有降解作用,腸道和肝臟中的MAO(主要是MAO-B)對於防止外源性胺類物質吸收引發高血壓危象(稱為""乾酪反應"")具有重要作用。如果發酵的乾酪、紅葡萄酒、鯡以及治療咳嗽/感冒藥等所含的胺類物質大量進入血液循環,被腎上腺素能神經元吸收後,置換囊胞儲存位點中的去甲腎上腺素,後者釋放入血,可引起血壓升高等反應。司來吉蘭對MAO-B活性中心的親和力大於MAO-A,因此理論上講,在臨床推薦劑量下可選擇性地抑制MAO-B而不會明顯抑制腸道中的MAO-A。
鹽酸司來吉蘭片貯藏方法
在室溫+15至+25℃下貯存。有效期暫定24個月。
市場上的鹽酸司來吉蘭片
- 金思平
- 生產企業:南京思科藥業有限公司
- 批准字型大小:國藥准字H20040632
- 包裝規格:5mg。
- 咪多吡
- 生產企業:Orion Corporation
- 批准字型大小:註冊證號 H20040400
- 包裝規格:5mg。
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