扎西他濱
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扎西他濱(Zalcitabine),商品名二脫氧胞苷、雙去氧胞嘧啶核苷、雙脫氧胞苷、扎西胞苷、扎西他賓。本品主要用於不能耐受 AZT治療的愛滋病及愛滋相關症候群( ARC)患者,經本品治療後,可降低血清 P24抗原水平並使CD4+ T細胞增高。與 AZT合用對 HIV有相加或協同作用,並可阻止耐藥病毒株的出現及減少毒性反應。適用於成人和兒童的愛滋病和愛滋病相關症候群。FDA(美國食品和藥物管理局)批准與齊多夫定合用治療成人CD4細胞計數≤ 300立方毫米、臨床或免疫學狀況惡化的HIV感染病人。
本藥品被歸類到免疫功能調節等藥品分類。
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扎西他濱的副作用(不良反應)
主要是周圍感覺神經病變,以雙足刺灼痛為突出症状,半數患者並累及雙手。神經系統反應輕重程度與劑量大小有關,劑量越大、發生越早,病情越重,恢復越慢。其他不良反應有皮疹、發熱、踝、唇水腫。本品無明顯血液系毒性,偶有血小板或中性粒細胞下降,亦為可逆性。
胰腺炎是與使用本品有關的另一重要不良反應。在單獨用本品治療的病人中,其發生率低於1%。有胰腺炎病史的病人使用本品需高度重視。
本品常見的其他副作用包括口炎(13.4%)、噁心(7.2%)、咽下困難(3.4%)、厭食(3.1%)、腹痛(2.8%)、嘔吐(2.2%)、皮疹(7.8%)、瘙癢(4.7%)、頭痛(8.8%)、頭暈(3.1%)、肌痛(5.3%)、疲勞(7.8%)。血液系統毒性罕見,皮疹和口炎也可在兒童中發生。咽炎(2%)、貧血(5%)、白細胞減少症(1%)粒細胞減少症(9%)、嗜酸性細胞增多症(6%)、血小板減少(4%)及肝酶升高。
副作用:末梢神經炎、胰腺炎(<1%)口腔潰瘍、頭痛、噁心、皮疹。
扎西他濱禁忌症
腎功能減退者應用小劑量治療、原有血液疾患者慎用。 有胰腺炎病史的病人使用本品需高度重視。 對患有心肌病或充血性心力衰竭病史的病人,本品應慎用。有神經病史或腎病史的患者也不宜用本品。對孕婦給藥的臨床研究還不充分,故對孕婦及可能懷孕的婦女應權衡利弊後方可給藥。在妊娠鼠的研究中、發現本品有胚胎毒性,可致胚胎死亡、畸形。 本品可能引起肝功不良,故肝病或酒精成癮者慎用。
服用扎西他濱須注意的事項
1 外周神經炎,預先應警告患者其表現並予警惕,發生率為17%一31%,可根據具體情況減量或停藥.故避免與引起外周神經炎的藥物同用,如ddi、d4T。
2 其他不良反應:包括口腔食道潰瘍、胰腺炎、肝炎、噁心、嘔吐、腹部不適等。
扎西他濱的用法用量
注意:同種藥品可由於不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。
口服,成人每日3次,每次0.75mg,亦可與 AZT合用或交替治療,毒性比單獨應用一種藥物為低,可耐受 18個月。 本品應避免與氯黴素、順鉑、氨苯碸、戒酒硫、乙硫異煙胺、格魯米特、肼苯噠嗪、異煙肼、甲硝唑、呋喃妥因、苯妥英、三氮唑核苷、長春新鹼等可引起外周神經炎的藥物並用,也不主張與二脫氧肌苷並用。因扎西他賓經腎臟清除,與可能損害腎功能的藥物(如兩性黴素B、氨基糖甙類抗生素、foscarnet)並用時, 應根據臨床和實驗室監測調整本品與齊多夫定的劑量。當應用可潛在引起胰腺炎的藥物時,應終止本品的治療。 靜注或口服給藥。成人和兒童單一治療時,一日用量0.03mg/kg,每8小時給藥一次。應空腹給藥,與齊多夫定合併用藥時,本品一日0.015~0.03mg/kg,另加齊多夫定一日150~600mg,兩者都分為每日3次給藥。如果所產生的毒性達到不能耐受的程度,應減少劑量或停用可能引起毒性的藥物。腎功能損害者肌酐清除率為10~40mL/min時,應減少劑量至0.75mg每12h 一次。肌酐清除率低於10ml/min者應每日一次0.75mg。
扎西他濱藥物相作用
勿與有神經毒性藥物合用。 扎西他賓與齊多夫定有協同抗病毒活性,交替或同時使用可改善病毒對兩藥的耐藥性,降低總體毒性並提供比單一治療更好或相當的治療活性。
扎西他濱成分或處方
本品為人工合成的 2'-3'雙去氧核苷類藥物。本品需經宿主細胞激酶作用磷酸化後成為有活性的 5'-三磷酸鹽(DDC TP)。
扎西他濱藥理作用
為核苷類逆轉錄酶抑制劑。化學成分為二硫卡鈉,可以增強HIV感染時的免疫功能,但最新研究表明使用該藥無免疫調節作用。
扎西他濱貯藏方法
密閉,室溫保存。
市場上的扎西他濱
- 二脫氧胞苷、雙去氧胞嘧啶核苷、雙脫氧胞苷、扎西胞苷、扎西他賓
- 包裝規格:片劑,每片0.375mg或0.75mg。每瓶100片。密閉,室溫保存。 膠囊:0.75mg/粒。
參看
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