核苷類逆轉錄酶抑制劑

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核苷類逆轉錄酶抑制劑（英語：Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors，簡稱NRTIs），是合成HIV的DNA 逆轉錄酶底物脫氧核苷酸的類似物，在體內轉化成活性的三磷酸核苷衍生物，與天然的三磷酸脫氧核苷競爭性與HIV逆轉錄酶（RT）結合，抑制RT的作用，阻礙前病毒的合成。

已上市的NRTIs藥物有：齊多夫定、去羥肌苷、扎西他濱、司坦夫定、拉米夫定、阿巴卡韋等。

抗病毒藥物：用於防治HIV的抗逆轉錄病毒藥物（主要 J05）

侵入抑制劑

gp41 (恩夫韋地) · CCR5 (馬拉威若, Vicriviroc^†, PRO 140^†) · CD4 (Ibalizumab^†)

逆轉錄酶抑制劑

核苷類似物	核苷類似物: 阿巴卡韋°^§ · 恩曲他濱°^§ · 拉米夫定°^§ · 去羥肌苷^§ · 齊多夫定^§ · 阿立他濱^† · Stampidine^† · Elvucitabine^† · Racivir^† · Amdoxovir^† · 司他夫定^§ · 扎西他濱^‡ 替諾福韋°^§

非核苷類似物	依非韋倫°^§ · 奈韋拉平^§ · diarylpyrimidines (依曲韋林, Rilpivirine^†) · 洛韋胺^‡ · 地拉韋啶^‡ ·

整合酶抑制劑

雷格特維 · Elvitegravir^† · Globoidnan A (experimental)

成熟抑制劑

Bevirimat^† · Vivecon^†

蛋白酶抑制劑

阿扎那韋° · 福沙那韋° · 洛匹那韋°^§ · Darunavir · 奈非那韋^§ · 利托那韋^§ · 沙奎那韋^§ · 替拉那韋 · 安普那^‡ · 茚地那韋^‡^§

Combivir · Atripla · Trizivir · Truvada · Kaletra · Epzicom

研發中的化合物

脫殼抑制劑	TRIM5alpha (gene)

轉錄抑制劑	Tat_(HIV)#Clinical_significance

基因翻譯抑制劑	天花粉蛋白

其他	抗體酶 · Calanolide A · Ceragenin · Cyanovirin-N · Diarylpyrimidines · 表沒食子兒茶素沒食子酸酯 · 膦甲酸 · Griffithsin · 羥基脲 · 米替福新 · Portmanteau inhibitor · Seliciclib

研發失敗的化合物	Dexelvucitabine · Capravirine · Emivirine · Lodenosine · Atevirdine · Brecanavir · Aplaviroc

°DHHS推薦一線治療藥物. ^† 臨床研究中. ^‡很少用的藥物. ^§ WHO基本藥物

藥品百科 - 抗DNA病毒藥物（主要是 J05, 也包括 S01AD 和 D06BB）

巴爾的摩分類

DNA合成抑制劑

胸苷激酶激活劑	嘌呤類似物 (鳥嘌呤) (阿昔洛韋 ^#, 泛昔洛韋, 更昔洛韋, 噴昔洛韋, 伐昔洛韋, 纈更昔洛韋) · 阿糖腺苷嘧啶類似物 (尿苷) (碘苷, 曲氟胸苷) · 溴夫定 · 阿糖胞苷

非胸苷激酶激活劑	膦甲酸

其它

二十二烷醇 · 福米韋生 · 曲金剛胺

人乳頭狀瘤病毒

咪喹莫特 · 鬼臼毒素

B肝病毒 (VII)

核苷類似物: 恩替卡韋 · 拉米夫定 · 替比夫定 · 克力夫定 · 阿德福韋 · 替諾福韋

廣譜藥物

核苷酸抑制劑	西多福韋

干擾素	干擾素 alfa-2b · 聚乙二醇干擾素α-2a

多種原理或原理未知	利巴韋林 ^#/Taribavirin^† 嗎啉胍

^†臨床研究中. ^# = WHO基本藥物

藥理學：酶抑制

分類

競爭性抑制 · 反競爭性抑制 · 非競爭性抑制 · 自殺性抑制 · 混合抑制

底物

氧化還原酶（EC 1）	1.1 醛糖還原酶 · β-羥-β-甲戊二酸單醯輔酶A還原酶抑製藥 1.3 5α-還原酶 1.4 單胺氧化酶 1.5 二氫葉酸還原酶 1.13 脂加氧酶 1.14 芳香酶 · 環加氧酶-2 1.17 黃嘌呤氧化酶 · 核苷酸還原酶

轉移酶（EC 2）	2.1 兒茶酚-O-甲基轉移酶 · 胸腺嘧啶核苷酸合酶 2.4 多腺苷二磷酸核糖聚合酶 2.5 二氫蝶酸合酶 · 法尼基轉移酶 2.6 γ-氨基丁酸轉氨酶 2.7 核苷酸基轉移酶（整合酶、逆轉錄酶） · 蛋白激酶（酪氨酸激酶（JAK激酶））

水解酶（EC 3）	3.1 磷酸二酯酶 · 乙醯膽鹼酯酶 · 核糖核酸酶 3.2 多半乳糖醛酸酶 · 神經氨酸酶 · α-葡糖苷酶 3.4 蛋白酶：外肽酶（二肽基肽酶-4、ACE） · 內肽酶（胰蛋白酶、腎素、基質金屬蛋白酶） 3.5 組織蛋白去乙醯酶 · β-內醯胺酶

裂合酶（EC 4）	4.1 芳香族L-胺基酸脫羧酶 4.2 碳酸酐酶

參考來源

維基百科-逆轉錄酶抑制劑

出自A+醫學百科「核苷類逆轉錄酶抑制劑」條目 http://cht.a-hospital.com/w/%E6%A0%B8%E8%8B%B7%E7%B1%BB%E9%80%86%E8%BD%AC%E5%BD%95%E9%85%B6%E6%8A%91%E5%88%B6%E5%89%82 轉載請保留此連結

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