阿巴卡韋

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分子結構

【外文名】Abacavir

【別名】 (1S,4R)-4-[2-氨基-6-(環丙氨基)-9H-嘌呤-9-基]-2-環戊烯-1-甲醇

【分子式】C14H18N6O

【分子量】 286.34

【CAS登錄號】 136470-78-5

【藥理毒理】本品是一個新的碳環2'-脫氧鳥 苷核苷類藥物,其口服生物利用度高,易滲入中樞神 經系統。與其他核苷類逆轉錄酶抑制劑一樣,它是 一個無活性的前藥,在體內經4個步驟代謝成為具 活性的三磷酸酯,並通過以下2條途徑發揮抑制人 免疫缺陷病毒(HIV)逆轉錄酶的作用: ①競爭性地 抑制2'-脫氧烏苷三磷酸酯(dGTP)(DNA合成片段 之一)結合進入核酸鏈。 ②通過阻止新鹼基的加入 而有效地終止DNA鏈的合成。

【適應證】與其他抗愛滋病藥物聯合應用,治療HIV感染的成年患者及3個月以上兒童患者。

不良反應】主要有噁心嘔吐、不適及疲 勞,口服液有輕微的胃腸道反應,沒有引起胰腺炎骨髓抑制、腎異常的病例。

【相互作用】

①由於其獨特的代謝途徑, 本品對大多數細胞色素P450異構體無誘導及抑制 作用,臨床研究也未發現肝誘導作用,因此本品與其 他藥物發生相互作用的可能性較低。

②體外研究 已證實,本品與那些抑制或被細胞色素P450同功 酶代謝的藥物如酮康唑及現有的HIV蛋白酶抑制 劑和非核苷類逆轉錄酶抑制劑藥物相互作用。而 其他常用於抗HIV感染的藥物如cotrimoxazole及 大多數抗結核藥物與本品的代謝途徑不同,因此不 改變本品的代謝。

③本品與大多數抗愛滋病藥物 如齊多夫定奈韋拉平,拉米呋啶等有協同作用。

④ 研究發現,乙醇與本品之間無藥代動力學的相互影 響,因此飲酒的患者無須調整劑量。

【用法用量】成人 的推薦劑量為300 mg(1片),每日2次。可在進食或不進食時服用。對於不宜服用片劑的病人,尚有口服溶液可供選擇。 腎損害腎功能不良的病人服用本品不必調整劑量,但晚期腎病患者應避免服用。 肝損害阿巴卡韋主要經肝臟代謝。輕度肝臟受損患者不需調整劑量。對於中度肝臟受損患者,尚無服用本品的支持性資料,因此上述病人應避免使用。嚴重肝功能受損患者應禁止服用。

【注意事項】妊娠分級: C。任何已知對阿巴卡韋過敏,或對阿巴卡韋片中任何成份過敏的病人禁用本品。禁用於嚴重肝功能受損的病人。

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