咪喹莫特
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通用名：咪喹莫特
英文名：Imiquimod
漢語拼音：Mikuimote
本品的主要成份為:本品主要成份為咪喹莫特，其化學名為:1-異丁基-4-氨基-1H-咪唑並[4.5-c]喹啉。其化學結構式:
分子式: C14H16N4
分子量:240.31
目錄 |
性狀
藥理、毒理研究
1.藥效學
咪喹莫特，屬咪唑喹啉類化合物。是一個小分子免疫調節劑。其治療外生殖器/肛周疣的作用機制尚不清楚。本品不具有直接抗病毒活性，也不引起直接的、非特異的細胞溶解破壞作用。但臨床前研究提示本品可能通過誘導體內包括INF-α在內的細胞因子而產生抗病毒活性。這些發現的臨床相關性尚不清楚。
2．毒理學
大鼠和小鼠皮膚給藥，每周3次，連給4個月。大鼠0.5和2.5mg/kg可見體重下降，脾重量增加。局部皮膚刺激（嚴重紅斑、輕到中度水腫、脫皮、結痂）比在人身上觀察到的嚴重。組織病理學檢查可見上皮潰瘍和角化過度等上皮炎症，沒有觀察到無副反應的劑量。小鼠皮膚給藥4個月未見上述變化。小鼠0.4mg/kg（大約臨床人用劑量的2倍）是安全劑量。
致突試驗表明：沒有一個遺傳毒理學試驗發現咪喹莫特有誘變活性。
用大鼠所做的生殖毒性試驗結果顯示，不影響生殖。在哺乳期間動物的存活和生長都是正常的。不影響子代交配。在大鼠或家兔的致畸研究中，沒有發現咪喹莫特有致畸作用。
藥代動力學
沒有可以利用的皮膚給藥的藥代動力學資料。研究表明，局部應用5% 咪喹莫特乳劑，通過皮膚全身吸收很少。
適應症
5% 咪喹莫特乳劑局部用於治療成人外生殖器和肛門的疣/尖銳濕疣。現在部份醫生用於治療皮膚癌，基底細胞癌等。
用法用量
（1） 咪喹莫特每周3次(星期一、三、五或二、四、六)，臨睡前用藥。在醫生指導下合理用藥以發揮本品的最大療效。建議用藥前和用藥後洗手。咪喹莫特多採用管狀（麗科傑）或多劑量包裝（明欣利迪），每管乳膏3g可塗抹面積為240平方厘米的疣體，避免過量使用本品，前一周使用盡量少，薄薄一層為宜。
（2） 睡前取適量咪喹莫特藥膏，均勻塗抹一薄層於疣體部位，輕輕按摩直到藥物完全吸收，並保留6-10小時，用藥部位不要封包。
（3） 在塗咪喹莫特藥膏後6-10小時請勿洗澡，6-10小時後，用清水和中性肥皂將藥物從疣體部位洗掉；
（4） 患者應持續使咪喹莫特藥膏，直到疣體完全清除，疣體最快2-4周清除，一般多在8-12周清除，用咪喹莫特藥最多不超過16周。
（5） 用咪喹莫特藥後局部有輕度紅斑者，可不必停咪喹莫特而持續使用；如患者感到全身不適或出現較為明顯的局部皮膚反應（如較明顯的的水腫、糜爛、疼痛等）時，應停用藥物數次，待反應減輕後再繼續用咪喹莫特。
不良反應
局部皮膚反應例如：紅斑、糜爛、剝脫/剝落和水腫是很常見的。嚴重的皮膚反應一旦發生，用藥部位應用弱鹼肥皂和水將乳膏劑洗掉，皮膚反應恢復後可重新再用5%咪喹莫特乳膏劑。少數患者也有肌痛、流感樣症状、頭痛、腹瀉等全身反應均為輕度和中度。
禁忌症
（1）對咪喹莫特或賦形劑過敏者；
（2）不推薦用於尿道、陰道內、子宮頸、直腸或肛門內的HPV感染；
（3）不推薦在其它藥物或外科治療後立即使用5% 咪喹莫特乳膏劑治療；也不推薦5% 咪喹莫特乳膏劑與其它治療外生殖器疣的藥配伍使用。
注意事項
（1）需要經醫生指導後使用。本品為外用藥，應避免與眼接觸。
（2）治療部位不需用繃帶等覆蓋。
（3）5%咪喹莫特乳膏劑可減弱保險套的避孕效果，因此在用藥時應避免性接觸。
（4）對於包皮過長的男病人，目前尚無推薦的治療方案，故不推薦這種病人使用。
（5）在用藥部位及周圍皮膚的反應，例如紅斑、剝脫/剝落、糜爛和水腫是很常見的。大部分皮膚反應是輕度和中度，嚴重的皮膚反應一旦發生應及時報告醫生。
（6）病人需知道，在治療期間新的疣有可能長出，因為5%乳膏劑不能治癒疣。大於75歲或小於18歲年齡範圍的人群沒有用藥經驗。
孕婦及哺乳期婦女用藥
（1）不推薦孕婦應用本品。
（2）不知道局部應用咪喹莫特後乳汁中是否有藥物分泌，不推薦哺乳期婦女應用本品。
兒童用藥
沒有18歲以下患者用藥經驗。
藥物過量
人用5%咪喹莫特乳劑一般不可能過量，因為皮膚吸收非常少。動物實驗證實，家兔皮膚給藥致死劑量大於1600mg/m2。持續過量局部使用5%咪喹莫特乳劑，可引起嚴重的局部皮膚反應。臨床多次口服給藥劑量>200mg副作用為低血壓，低血壓只發生在口服或靜脈給藥。
規格
5%咪喹莫特乳膏,250mg/袋（含咪喹莫特12.5mg）。
包裝
鋁箔包裝袋裝。
貯藏
低於25℃保存，避免冷凍。
有效期
有效期一年
批准文號
國藥准字H20031230 、國藥准字H20040285
明欣藥業有限責任公司 咪喹莫特乳膏袋裝250mg:12.5mg×4袋 =298元人民幣
湖北科益藥業股份有限公司 咪喹莫特乳膏管裝0.15g:3g 298元人民幣； 0.25g:5g 488元人民幣
美國3M公司的是170美元
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