伯氨喹

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伯氨喹(Primaquine),商品名派馬喹。主要用於根治間日瘧和控制瘧疾傳播。

本藥品被歸類到瘧疾等藥品分類。

目錄

伯氨喹的副作用(不良反應)

(1)本品毒性反應較其他抗瘧藥為高。當每日用量超過30mg(基質)時,易發生疲倦、頭暈噁心嘔吐腹痛等不良反應;少數人可出現藥物熱粒細胞缺乏等,停藥後即可恢復。

(2)葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者服用本品可發生急性溶血型貧血,這種溶血反映僅限於衰老紅細胞,並能自行停止發展,一般不嚴重。一旦發生應停藥,作適當的對症治療。當葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏時,會引起高鐵血紅蛋白過多症,出現紫紺胸悶等症状,應用亞甲藍1~2mg/kg作靜脈注射,能迅速改善症状。

伯氨喹禁忌症

葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏、系統性紅斑狼瘡類風濕性關節患者禁用。孕婦禁用。

服用伯氨喹須注意的事項

(1)仔細詢問有無蠶豆病及其他溶血性貧血的病史及家族史、有無葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏及煙醯胺腺嘌呤二核苷酸還原酶(NADH)缺乏等病史。

(2)肝、腎、血液系統疾患、急性細菌和病毒感染糖尿病患者慎用。

(3)應定期檢查紅細胞計數血紅蛋白量。

(4)哺乳期婦女慎用。

伯氨喹的用法用量

注意:同種藥品可由於不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。

1.成人常用量口服,按伯氨喹計。根治間日瘧每日22.5mg,連服7日。用於殺滅惡性瘧配子體時,每日15mg片,連服3日。

2.小兒常用量口服,按氨喹計,根治間日瘧每日按體重0.39mg/kg,連服14日。用於殺滅惡性瘧配子體時,劑量相同,連服3日

伯氨喹藥物相作用

(1)本品作用於間日瘧原蟲的紅外期,與作用於紅內期的氯喹合用,可根治間日瘧。

(2)米帕林(阿的平)及氯胍可抑制伯氨喹代謝,故伯氨喹與此二藥同用後,其血藥濃度大大提高,維持時間也延長,毒性增加,但療效未見增加。

(3)不宜與其它具有溶血作用和抑制骨髓造血功能的藥物合用。

伯氨喹成分或處方

化學名稱:N4-(6-甲氧基-8-喹啉基)-1-戊二胺二磷酸鹽。化學結構式:分子式:C15H21N3OH3PO4分子量:455.34

伯氨喹藥理作用

本品可殺滅間日瘧三日瘧、惡性瘧和卵形瘧組織期的蟲株,尤以間日瘧為著,也可殺滅各種瘧原蟲配子體,對惡性瘧的作用尤強,使之不能在蚊體內發育,以阻斷傳播。本品對紅內期蟲體的作用很弱。伯氨喹的抗瘧機制還不完全清楚,可能與干擾DNA的合成有關,將瘧原蟲紅外期蟲體與組織細胞一起置伯氨喹溶液中培養8小時,電鏡觀察可見,伯氨喹可使瘧原蟲粒線體形態發生改變,表現為粒線體腫脹,並出現胞漿空泡。該藥能抑制粒線體的氧化作用,使瘧原蟲攝氧量顯著減少。伯氨喹在體內經過代謝,轉變為具有較強氧化性能的喹啉衍生物,能將紅細胞內的還原型谷胱甘肽GSH)轉變為氧化型谷胱甘肽(GSSH),當後者還原時,需要消耗還原型輔酶Ⅱ(NADPH)。由於瘧原蟲紅外期在肝實質細胞內發育本已消耗輔酶Ⅱ(NADP),而伯氨喹的作用又干擾輔酶Ⅱ的還原過程,使輔酶Ⅱ減少,嚴重地破壞瘧原蟲的糖代謝及氧化過程。

伯氨喹貯藏方法

遮光,密封保存。

市場上的伯氨喹

參看

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