倍氯米松
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倍氯米松(Beclometasone),商品名倍氯美松雙丙酸酯、倍氯米松雙丙酸酯、倍氯松、丙酸培氯松、二丙酸倍氯米松、二丙酸氯地米松、氯倍他美松二丙酸酯。1.氣霧吸入後直接作用於呼吸道而發揮平喘作用。 由於本品奏效較慢,在吸入本品後,仍需繼續口服腎上腺皮質激素,二周後再逐漸減少腎上腺皮質激素的口服量。哮喘持續狀態患者,因不能吸入足夠的藥物,療效常不佳,不宜用.呼吸道有炎症阻塞時,本品不易達到小氣道,往往也不能收效,此時應先用口服腎上腺皮質激素,待炎症阻塞控制後,吸入本品方可生效. 2.外用可治療各種炎症皮膚病如濕疹、過敏性皮炎、神經性皮炎、接觸性皮炎、牛皮癬、瘙癢等. 適用於支氣管哮喘、慢性阻塞性肺疾病、皮炎、濕疹、牛皮癬和瘙癢,以及過敏性或炎症性鼻炎等。
本藥品被歸類到激素藥物等藥品分類。
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成分或處方
本品主要成分為丙酸倍氯米松。其化學名稱為:16β-甲基-11β,17α,21-三羥基-9α-氯孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-17,21-二丙酸酯。其結構式為:分子式:C28H37ClO7分子量:521.05
藥理作用
本品是局部應用的強效腎上腺皮質激素.本品每日200~400μg即能有效地控制哮喘發作。其療效與潑尼松相似,平喘作用可持續4~6小時.本品氣霧吸入後,迅速自肺吸收,其生物利用度為10~25%。剩餘部分的75%咽下後,在胃腸道吸收.吸收後迅速分布到全身組織,Vd為0.3L/kg。咽下部分在肝臟滅活,一些被組織脂酶水解。T1/2為15小時,肝臟疾病時可延長.其代謝產物70%經膽汁、10~15%經尿排泄。本品可用於依賴腎上腺皮質激素的漫性哮喘患者,可部分或完全代替口服給藥,減少或停用口服劑量的腎上腺皮質激素.此時既能控制病情、改善症状,又能減少全身用藥所致的副作用. 系強效外用糖皮質激素類藥,具有抗炎、抗過敏和止癢等作用,能抑制支氣管滲出物,消除支氣管粘膜腫脹,解除支氣管痙攣.對皮膚血管收縮作用遠比氫化可的松強.局部抗炎作用是膚輕鬆和去炎松的 5倍.親脂性較強,易滲透,塗於患處30分鐘後即生效,軟膏劑的T1/2約為 3小時.鈉瀦留及肝糖原沉著作用很弱,也無雄性、雌性及蛋白同化激素樣的作用,對體溫和排尿也無明顯影響.因此局部外用不會抑制人體皮質功能和因皮質功能紊亂所引起的不良反應. 本品為一局部用強效糖皮質激素,氣霧吸入能有效地控制支氣管炎症和水腫,從而緩解哮喘。本品能增強內皮細胞、平滑肌細胞和溶酶體膜的穩定性,抑制免疫反應,降低抗體合成,防止組胺釋放,從而減輕抗原—抗體結合時激發的酶促過程,因而抑制其他支氣管收縮物質的合成和釋放,抑制平滑肌的收縮反應。本品還能阻斷神經外組織對內源性兒茶酚胺和外源性擬交感物質的攝取,從而增強它們對β受體的激動作用,亦有助於支氣管舒張。
適應證
外用可治療各種炎症性皮膚病,比如濕疹、過敏性皮炎、神經性皮炎、接觸性皮炎、牛皮癬、瘙癢等。氣霧劑可用於治療支氣管哮喘和過敏性鼻炎。
用法用量
- 乳膏或軟膏用於皮膚病:每日2-3次,塗於患處,必要時可包紮處理。
- 氣霧劑用於治療哮喘:成人,每日3-4次,每次2揪,嚴重者每日12-16揪,根據病情好轉情況逐漸減量;兒童,每日2-4次,每次1-2揪。
- 鼻氣霧劑,用於防治過敏性鼻炎,鼻腔噴霧給藥,成人一次沒側鼻孔2揪,一日2次。一日總量不超過8揪。
不良反應
個別病例可有局部刺激,紅斑,皮疹.不宜用於皮膚結核,皰疹,水痘,皮膚化膿性感染,,潰瘍,二度以上燒傷,凍傷,濕疹性外耳道炎. 按推薦劑量給藥一般無明顯副作用。有的患者用藥後聲音變嘶啞,少數患者長期吸入會引起口腔咽喉部白色念珠菌感染,適當局部給予抗黴菌治療,可迅速消除,無需中斷治療。吸入量超過每日800μg可抑制腎上腺皮質功能。
禁忌症
注意事項
- 氣霧劑只用於慢性哮喘,急性發作時應使用較大劑量水溶性皮質激素,或用支氣管擴張劑和抗組胺藥物。待控制症状後再改用本品氣霧劑治療。
- 使用本品後應在哮喘控制良好的情況下逐漸停用口服皮質激素,一般在本氣霧劑治療4-5天後才慢慢減量停用。
- 氣霧劑每日吸入量不超過20揪。
- 本品乳膏不宜長期包封給藥,因為容易引起紅斑、丘疹、痂皮等,此時應減少用藥量。
- 長期吸入可引起口腔、咽喉部白色念珠菌感染,適當局部給予抗黴菌藥物可迅速消除。吸藥後立即漱口和咽部可減少刺激感。
- 妊娠期婦女慎用。
貯藏方法
密閉,在陰涼處保存
市場上的倍氯米松
倍氯美松雙丙酸酯、倍氯米松雙丙酸酯、倍氯松、丙酸培氯松、二丙酸倍氯米松、二丙酸氯地米松、氯倍他美松二丙酸酯
參看
參考文獻
- 《新編藥物學》第17版.陳新謙主編
- 《藥理學》人民衛生出版社第七版醫學教材.楊寶峰主編
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