白三烯受體拮抗劑

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白三烯受體拮抗劑是一類有效的哮喘治療藥物。它可以減輕哮喘症状、改善肺功能、減少哮喘惡化,在治療輕中度哮喘,運動性哮喘和冷空氣誘導的哮喘中有良好療效,尤其適用於阿司匹林過敏性哮喘患者的治療。2002年全球哮喘防治指南(GINA)和中國哮喘防治指南(2002年)中均提出,白三烯受體拮抗劑可作為輕度、中度和重度哮喘患者的長期用藥,但單藥治療哮喘的作用比不上糖皮質激素和長效吸入型β2受體激動劑,但可以減少中重度哮喘患者吸入糖皮質激素的劑量,以來可以提高吸入糖皮質激素的臨床療效,二來可以減少因為大劑量激素運用帶來的副作用。目前白三烯受體拮抗劑已經用於哮喘合併過敏性鼻炎患者的治療,療效不錯。

目錄

治療機制

白三烯在哮喘發病中地位甚高。很多內源性炎症介質,比如組胺乙醯膽鹼緩激肽腺苷血栓素A2等均在哮喘的發病中起了重要作用。而從最近的研究來看,白三烯似乎在哮喘的發病中起著特別重要的作用。其對氣道的作用,作如下幾點簡單介紹:

  1. 收縮呼吸道平滑肌
  2. 引起呼吸道炎性反應
  3. 引起呼吸道重塑
  4. 引起呼吸道高反應性
  5. 增加血管的通透性
  6. 促進呼吸道黏液分泌
  7. 促進炎性反應細胞在呼吸道的聚集

正是因為白三烯哮喘的發病非常重要,所以白三烯拮抗劑才有可能治療哮喘。拮抗白三烯的藥物有抑制白三烯合成(比如齊留通)和阻斷白三烯特異性受體(比如孟魯斯特)這兩種,統稱為白三烯調節劑。而目前用的較為多的是白三烯受體拮抗劑。

具體藥物

白三烯受體拮抗劑主要有普侖司特、扎魯司特、孟魯司特。

普侖司特

這是第一個在臨床使用的口服白三烯受體拮抗劑,1995年作為成人哮喘用藥在日本上市。不少研究對普侖司特與其他抗哮喘藥物進行療效對比,發現普侖司特的效果可觀,口服普侖司特450mg,每天2次,與吸入二丙酸倍氯米松每日400μg療效相仿。尚有研究認為,哮喘患者口服普侖司特一周後,臨床症状明顯改善,FEV2升高,持續服藥12周一直能保持臨床療效,未發現耐藥現象。

【不良反應】主要是胃腸道反應,比如噁心嘔吐腹瀉腹痛,發生率約為5%,其他較為少見的有頭痛眩暈失眠皮疹口乾,發生率約1%。

【藥物相互作用】一些藥物比如β2受體激動劑糖皮質激素茶鹼色甘酸鈉抗組胺藥物抗生素與普侖司特合用時不受影響。

扎魯司特

是第一個在西方國家上市的白三烯受體拮抗劑,也是美國20年來第一個被批准的新型抗哮喘藥物。有效地預防白三烯多肽所致的血管通透性增加而引起的氣道水腫,同時抑制白三烯多肽產生的氣道嗜酸細胞的浸潤,減少氣管收縮和炎症,減輕哮喘症状。藥品具有高度選擇性,僅作用於白三烯受體,不影響前列腺素血栓素、膽鹼能及組胺受體。適應證是哮喘的預防和長期治療。

孟魯司特

商品名順爾寧,是一個口服、長效、療效較強的特異性白三烯受體拮抗劑,現已在臨床廣泛使用。順爾寧適用於成人和兒童哮喘的預防和長期治療,包括預防白天和夜間的哮喘症状,治療對阿司匹林敏感的哮喘患者以及預防運動引起的支氣管收縮。口服順爾寧治療急性哮喘發作的療效尚未確定,所以,口服順爾寧不應該用於治療急性哮喘發作。應勸告患者準備好必要的急救藥品備用。雖然合用的吸入皮質類固醇製劑可在醫師監督下逐漸減量,但不應驟然使用順爾寧取代吸入或口服皮質類固醇製劑。順爾寧一般耐受性良好,副作用較輕微。可能出現腹痛和頭痛。

參看

參考文獻

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