Β2受體激動劑

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β2受體激動劑腎上腺素β2受體激動劑的簡稱,臨床上主要用於治療支氣管哮喘慢性阻塞性肺疾病等,它作用於支氣管平滑肌,可以起到擴張支氣管的作用,增加通氣,改善呼吸,是支氣管哮喘患者治療一線藥物。根據藥理特性與臨床應用,將β2受體激動劑分為四類:第一類起效迅速而作用時間持續長,如吸入型福莫特羅,既可以用於迅速緩解哮喘,按需治療,也可以作為維持治療的藥物;第二類起效緩慢而作用時間長,如吸入型沙美特羅、口服班布特羅,只能用作維持治療藥物;第三類起效緩慢而作用持續時間也短,如口服特布他林、沙丁胺醇或福莫特羅,只適用於維持治療;第四類起效迅速,但是作用持續時間短,如吸入型特布他林或沙丁胺醇,主要用於迅速緩解哮喘症状,按需治療。

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福莫特羅(商品名:奧克斯,Oxis)

本品為苯乙醇胺衍生物。對β2受體的選擇性和內在活性較高。對人支氣管鬆弛強度209倍於異丙腎上腺素,232倍於沙丁胺醇,108倍於沙美特羅,為目前β2受體激動劑中支氣管擴張作用最強者。吸入給藥具有起效迅速而作用時間持久兩大特點,是一個吸入型速效而長效的β2受體激動藥。主要用於慢性哮喘與慢性阻塞性肺疾病的緩解症状,按需治療、維持治療及預防發作。目前現代醫學認為,不論哮喘的嚴重程度,只要頻繁發作而症状持續者,採用吸入型糖皮質激素不能達到控制哮喘(尤其是夜間症状),可加用吸入型福莫特羅。β2受體激動藥與吸入型糖皮質激素合用可強糖皮質激素的抗炎作用,較增加吸入型糖皮質激素劑量的療效好。不良反應主要為肌肉震顫、心悸等。

沙美特羅(商品名:施立穩,Serevent)

本品為沙丁胺醇的衍生物,與福莫特羅一樣是一個長效β2受體激動藥,但其藥理作用於福莫特羅有所不同。與福莫特羅相似,主要用於慢性哮喘與慢性阻塞性肺疾病(COPD)的維持治療與預防發作。由於本品起效慢,不能用於緩解症状與按需治療,這點不及福莫特羅好。目前主張與吸入型糖皮質激素合用,較各藥單用的療效好。不良反應與其他β2受體激動藥相同。治療量時常見不良反應除肌肉震顫、心悸外,還有頭痛。一般不影響繼續治療。

沙美特羅與福莫特羅比較


以上兩者均為長效β2受體激動劑,在中國沒有單獨的製劑,單獨的製劑不推薦用於哮喘的治療,因為可能增加患者死亡率,而聯合吸入激素則是哮喘治療的首選藥物(舒利迭信必可)。單獨的長效β2受體激動劑可以用於慢性阻塞性肺疾病的治療,目前在中國上市的(2013年)只有茚達特羅,它也是一個長效β2受體激動劑,作用時間長達24h以上。

沙丁胺醇(商品名:喘樂寧,Ventolin)

本品為水楊酸類代表藥,對β2受體的選擇性高,β2受體選擇性比值為異丙腎上腺素的1385倍。通過哮喘患者觀察,比較靜脈注射沙丁胺醇與異丙腎上腺素後FEV1及心率的變化,可見沙丁胺醇在小劑量時即能明顯增加FEV1.本品與特布他林一樣都是較為理想的哮喘治療藥物。以吸入給藥為主,用於哮喘急性發作病例,可迅速緩解症状,改善肺功能。靜脈給藥療效不如吸入強,而作用持續時間反而縮短,不良反應多件,故一般不做靜脈用。不良反應跟一般β2受體激動藥相同。沙丁胺醇的安全性遠遠比異丙腎上腺素與氨茶鹼大,用藥過程不需要進行血藥濃度監測。

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茚達特羅

參考文獻

參看

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